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公开(公告)号：CN112142818B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN201910572404.0
申请日：2019-06-27
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07J63/00 , A61K31/56 , A61K31/58 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/06 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P1/16 , A61P19/06 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P1/18 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P21/00 , A61P25/16 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种五环三萜类新型AMPK激动剂齐墩果酸和δ‑齐墩果酸的衍生物及其医药用途，具体如式I或式II所示的化合物、其药学上可接受的盐或酯或溶剂化物，它们可用制备具有增强AMPK磷酸化水平活性的AMPK激动剂以及用于制备预防或治疗AMPK介导的疾病的药物。本发明的新型五环三萜类化合物具有显著的AMPK激动活性，且其活性显著优于公认的AMPK激动剂AICAR，同时具有更好的口服生物利用度等药代动力学性质和非常好的安全性；
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公开(公告)号：CN116036091A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202310201867.2
申请日：2023-03-03
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了巴洛沙韦酯或巴洛沙韦酸作为VISTA激动剂的医药用途及其药物组合物，本发明首次提出了巴洛沙韦酯或巴洛沙韦酸可以用于治疗自身免疫性疾病，尤其是红斑狼疮、哮喘以及银屑病等自身免疫性疾病，其可以用于制备预防或治疗自身免疫性疾病的药物。本发明提供了巴洛沙韦酯或巴洛沙韦酸作为免疫检查点VISTA的激动剂的应用，具体涉及巴洛沙韦酯或巴洛沙韦酸可以激动免疫检查点VISTA从而发挥治疗红斑狼疮、哮喘以及银屑病等自身免疫性疾病的用途。
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公开(公告)号：CN108774219B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201810475692.3
申请日：2018-05-17
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/14 , A61P35/00 , A61K31/4245 , A61K31/4439
Abstract: 本发明公开了化合物或其药学上可以接受的盐或酯或溶剂化合物在制备PD‑1/PD‑L1小分子抑制剂药物中的用途。本发明通过计算机模拟虚拟筛选出化合物库中具有潜在活性的候选分子，运用均相时间分辨荧光技术，对候选分子拮抗PD‑1/PD‑L1结合情况进行高通量筛选，选择活性较好的化合物进行小鼠黑色素瘤B16‑F10植瘤实验，确定本发明筛选的化合物具有抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN111909108A
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN202010876949.3
申请日：2020-08-27
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D271/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D285/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/454 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/541
Abstract: 本发明公开了联苯类化合物及其制备方法和医药用途，该联苯类化合物结构如式(I)或式(II)所示，本发明的联苯类化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、内消旋体、外消旋体、立体异构体、代谢产物、代谢前体、前药或溶剂化物是PD-L1抑制剂，对PD-1和PD-L1蛋白-蛋白相互作用具有显著的抑制作用，因而可应用于制备PD-L1抑制剂，并应用于制备预防或治疗肿瘤、自身免疫性疾病、器官移植排斥、感染性疾病和炎症性疾病的免疫调节剂类药物；
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公开(公告)号：CN110452245A
公开(公告)日：2019-11-15
申请号：CN201910732323.2
申请日：2019-08-08
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D491/056 , C07D239/95 , A61K31/517 , A61K31/436 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了VSIG3小分子抑制剂的医药用途及其药物组合物，本发明如化合物K284-3046或E894-0141或其药学上可接受的盐或溶剂化物在制备VSIG3抑制剂中的应用，化合物K284-3046、E894-0141结构如下：本发明首次提供了VSIG3小分子抑制剂，本发明通过蛋白和细胞水平实验首次发现化合物K284-3046和E894-0141可显著地与VSIG3蛋白结合，进而可促进IFN-γ、IL-17A等炎症因子的释放，因而可作为VSIG3小分子抑制剂用于肿瘤免疫治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101817862A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200910024813.3
申请日：2009-02-26
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07J63/00 , A61K31/704 , A61P3/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了熊果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷及其药学上可接受的盐或酯，以及该化合物的制备方法和医药用途，特别是在用于制备抗糖尿病及其并发症药物方面的用途。熊果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷及其药学上可接受的盐或酯具有显著降血糖作用.尤其是具有较好的降低餐后高血糖的功效。
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公开(公告)号：CN115844893A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211194963.0
申请日：2022-09-28
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K31/506 , A61P37/02 , A61P17/06
Abstract: 本发明公开了伊马替尼作为VISTA激动剂的医药用途，本发明首次提出了伊马替尼可以用于治疗自身免疫性疾病，尤其是红斑狼疮以及银屑病，其可以用于制备预防或治疗自身免疫性疾病的药物。本发明提供了伊马替尼(Imatinib)作为免疫检查点VISTA的激动剂的应用，具体涉及伊马替尼可以激动免疫检查点VISTA从而发挥治疗红斑狼疮以及银屑病等自身免疫性疾病的用途。
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公开(公告)号：CN112057443B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202011070259.5
申请日：2020-10-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K31/18 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P37/02 , A61P1/16 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了苯磺酰胺类化合物的医药用途及其药物组合物，具体如式I～V所示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，它们可用于制备具有抑制STING信号通路激活的STING抑制剂或药物以及用于制备预防或治疗STING介导的疾病的药物；
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公开(公告)号：CN110368387B
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN201910732322.8
申请日：2019-08-08
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D401/04
Abstract: 本发明公开了VSIG8小分子抑制剂的医药小分子化合物及其医药用途和药物组合物，本发明如化合物L557‑0155或其药学上可接受的盐或溶剂化物在制备VSIG8抑制剂中的应用；化合物L557‑0155结构如下：本发明首次提供了VSIG8小分子抑制剂，本发明通过分子和细胞水平实验首次发现化合物L557‑0155可显著地与VSIG8蛋白结合，进而可促进IFN‑γ、TNF‑α等细胞因子的释放，因而可作为VSIG8小分子抑制剂用于肿瘤疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN107098946B
公开(公告)日：2021-01-29
申请号：CN201610102917.1
申请日：2016-02-23
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了CETP抑制剂的合成与用途；所述衍生物如式I的化合物。药效学实验表明，本发明式I化合物对CETP具有较好的抑制效果，已达到纳摩尔级别；其次，式I化合物的基本母核来源于天然产物中的五环三萜，原料价廉易得，在成药的安全性上较普通的小分子化合物风险更小，具有更高的应用开发价值。因此，本发明式I化合物可以用于制备抗高脂血症、动脉粥样硬化等心脑血管疾病药物。本发明还提供了式I化合物的制备方法。
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