公开(公告)号：CN111995543A

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN202010812535.4

申请日：2020-08-13

Applicant: 五邑大学

Inventor： 朱忠智 ,  梁柏辉 ,  黄俊杰 ,  范成谦 ,  陈修文 ,  梁京文

IPC: C07C235/78 ,  C07C235/74 ,  C07C231/10 ,  C07D307/54

Abstract: 本发明公开了一种α-酮酰胺类化合物的合成方法，包括以下步骤：以如式I所示的异氰酸酯类化合物和如式II所示的苯甲酰甲酸类化合物为原料，进行加热反应，得到如式III所示的α-酮酰胺类化合物，反应式如下：式中，R1和R2独立地选自烃基、取代烃基、芳基、取代芳基或芳杂基。该合成方法具有合成步骤简单、操作安全、合成方法对功能团兼容性好的优点，得到具有非常高附加值的含α-酮酰胺类化合物，产率可达92％，纯度为99％，大大节约实验成本或生产成本，并且易于工业化合成，为构建更多的α-酮酰胺类药物提供另一种新的合成思路。

公开(公告)号：CN111995543B

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN202010812535.4

申请日：2020-08-13

Applicant: 五邑大学

Inventor： 朱忠智 ,  梁柏辉 ,  黄俊杰 ,  范成谦 ,  陈修文 ,  梁京文

IPC: C07C235/78 ,  C07C235/74 ,  C07C231/10 ,  C07D307/54

Abstract: 本发明公开了一种α‑酮酰胺类化合物的合成方法，包括以下步骤：以如式I所示的异氰酸酯类化合物和如式II所示的苯甲酰甲酸类化合物为原料，进行加热反应，得到如式III所示的α‑酮酰胺类化合物，反应式如下：式中，R1和R2独立地选自烃基、取代烃基、芳基、取代芳基或芳杂基。该合成方法具有合成步骤简单、操作安全、合成方法对功能团兼容性好的优点，得到具有非常高附加值的含α‑酮酰胺类化合物，产率可达92％，纯度为99％，大大节约实验成本或生产成本，并且易于工业化合成，为构建更多的α‑酮酰胺类药物提供另一种新的合成思路。