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公开(公告)号：CN109734667B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN201811549922.2
申请日：2018-12-18
Applicant: 五邑大学
IPC: C07D233/56 , C07D233/64 , A61P31/04 , A61P31/10 , A01N43/50 , A01P1/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种多取代咪唑化合物及其合成方法和应用，其合成方法的合成路线为：其中，R1为芳基，R2为芳基或烃基，R3为芳基或烃基；由取代亚胺、取代烯基叠氮、金属催化剂和溶剂反应得到多取代咪唑化合物，该合成方法步骤简单、操作安全、原料无毒且价廉易得、合成方法对功能团兼容性好、原子经济性高，得到的多取代咪唑化合物结构新颖，具有潜在的抗真菌药、抗霉剂等药用价值。
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公开(公告)号：CN111777478B
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN202010568520.8
申请日：2020-06-19
Applicant: 五邑大学
IPC: C07B45/00 , C07C303/36 , C07C311/21 , C07C311/09 , C07C311/08 , C07C311/29 , C07D317/66 , C07D333/34
Abstract: 本发明公开了一种临酰基苯胺磺酰胺类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：将如化学式I所示的苯并异噁唑化合物、如化学式II所示的亚磺酸钠化合物、金属催化剂和溶剂混合，反应得到如化学式III所示的临酰基苯胺磺酰胺类化合物；式中，R1为苯环上的单取代或多取代基。该合成方法能够高效合成临酰基苯胺磺酰胺类化合物，具有合成步骤简单、操作安全、合成方法对功能团兼容性好、原子经济性高的优点，并且易于工业化合成。
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公开(公告)号：CN111662202A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN202010568517.6
申请日：2020-06-19
Applicant: 五邑大学
IPC: C07C231/10 , C07C235/78 , C07C235/74 , C07D307/54 , C07B43/06
Abstract: 本发明公开了一种α-酮酰胺类化合物的合成方法，包括以下步骤：将如化学式I所示的苯甲酰叠氮化合物与如化学式II所示的苯甲酰甲酸化合物混合，反应得到如化学式III所示的α-酮酰胺类化合物；式中，R1为苯环上的单取代或多取代基；R2是不为H的基团。该合成方法能够高效合成官能团化α-酮酰胺类化合物，具有合成步骤简单、操作安全、合成方法对功能团兼容性好、原子经济性高的优点，并且易于工业化合成。
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公开(公告)号：CN117209508A
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202311039815.6
申请日：2023-08-17
Applicant: 五邑大学
IPC: C07D513/04 , C07F17/02
Abstract: 本发明公开了一种氮杂吩噻嗪化合物及其制备方法，其具有式Ⅰ所示的结构： R1选自H、卤素、C1～6的烷基自卤素；、RC21～选自10的烷基C1～10的烷基、C1～6的烷氧基、C1～6的烷氧基、苯基、、氨基取代的苯基苯基或被任选地选；R3选自啶基H；R、4C选自杂芳基1～6的烷基、、苯基二茂铁基、嘧啶基、苯基或被任选地选自卤素、噻吩基、取代或未取代地吡、C1～6的烷基、卤素取代的C1～6的烷基、C1～6的烷氧基、苯基、氨基取代的苯基。本发明提供了一系列氮杂吩噻嗪化合物，该化合物具有药物活性，也可以作为药物中间体合成抗高血压药类似物。
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公开(公告)号：CN111662202B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202010568517.6
申请日：2020-06-19
Applicant: 五邑大学
IPC: C07C231/10 , C07C235/78 , C07C235/74 , C07D307/54 , C07B43/06
Abstract: 本发明公开了一种α‑酮酰胺类化合物的合成方法，包括以下步骤：将如化学式I所示的苯甲酰叠氮化合物与如化学式II所示的苯甲酰甲酸化合物混合，反应得到如化学式III所示的α‑酮酰胺类化合物；式中，R1为苯环上的单取代或多取代基；R2是不为H的基团。该合成方法能够高效合成官能团化α‑酮酰胺类化合物，具有合成步骤简单、操作安全、合成方法对功能团兼容性好、原子经济性高的优点，并且易于工业化合成。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111995543B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202010812535.4
申请日：2020-08-13
Applicant: 五邑大学
IPC: C07C235/78 , C07C235/74 , C07C231/10 , C07D307/54
Abstract: 本发明公开了一种α‑酮酰胺类化合物的合成方法，包括以下步骤：以如式I所示的异氰酸酯类化合物和如式II所示的苯甲酰甲酸类化合物为原料，进行加热反应，得到如式III所示的α‑酮酰胺类化合物，反应式如下：式中，R1和R2独立地选自烃基、取代烃基、芳基、取代芳基或芳杂基。该合成方法具有合成步骤简单、操作安全、合成方法对功能团兼容性好的优点，得到具有非常高附加值的含α‑酮酰胺类化合物，产率可达92％，纯度为99％，大大节约实验成本或生产成本，并且易于工业化合成，为构建更多的α‑酮酰胺类药物提供另一种新的合成思路。
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公开(公告)号：CN109734667A
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201811549922.2
申请日：2018-12-18
Applicant: 五邑大学
IPC: C07D233/56 , C07D233/64 , A61P31/04 , A61P31/10 , A01N43/50 , A01P1/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种多取代咪唑化合物及其合成方法和应用，其合成方法的合成路线为：其中，R1为芳基，R2为芳基或烃基，R3为芳基或烃基；由取代亚胺、取代烯基叠氮、金属催化剂和溶剂反应得到多取代咪唑化合物，该合成方法步骤简单、操作安全、原料无毒且价廉易得、合成方法对功能团兼容性好、原子经济性高，得到的多取代咪唑化合物结构新颖，具有潜在的抗真菌药、抗霉剂等药用价值。
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公开(公告)号：CN117209438A
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202310989504.X
申请日：2023-08-07
Applicant: 五邑大学
IPC: C07D249/12
Abstract: 本发明公开了一种1,2,4三氮唑‑3‑酮化合物的制备方法，包括如下步骤：将化合物1、化合物2、添加剂、氧化剂和溶剂混合进行反应，得到1,2,4三氮唑‑3‑酮化合物；其中，化合物1、化合物2和1,2,4三氮唑‑3‑酮化合物的结构式如下： 其中，R1和R2独立地选自C1～10的烷基、取代或未取代地C6～20的芳基。本发明的制备方法反应原子利用率高，可以高效合成官能团化1,2,4三氮唑‑3‑酮化合物，具有合成步骤简单、操作安全、合成方法对功能团兼容性好的优点，得到具有非常高附加值的1,2,4三氮唑‑3‑酮化合物，产率可达85％，纯度为99％，大大节约实验成本或生产成本，并且易于工业化合成。
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公开(公告)号：CN111995543A
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN202010812535.4
申请日：2020-08-13
Applicant: 五邑大学
IPC: C07C235/78 , C07C235/74 , C07C231/10 , C07D307/54
Abstract: 本发明公开了一种α-酮酰胺类化合物的合成方法，包括以下步骤：以如式I所示的异氰酸酯类化合物和如式II所示的苯甲酰甲酸类化合物为原料，进行加热反应，得到如式III所示的α-酮酰胺类化合物，反应式如下：式中，R1和R2独立地选自烃基、取代烃基、芳基、取代芳基或芳杂基。该合成方法具有合成步骤简单、操作安全、合成方法对功能团兼容性好的优点，得到具有非常高附加值的含α-酮酰胺类化合物，产率可达92％，纯度为99％，大大节约实验成本或生产成本，并且易于工业化合成，为构建更多的α-酮酰胺类药物提供另一种新的合成思路。
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公开(公告)号：CN111777478A
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN202010568520.8
申请日：2020-06-19
Applicant: 五邑大学
IPC: C07B45/00 , C07C303/36 , C07C311/21 , C07C311/09 , C07C311/08 , C07C311/29 , C07D317/66 , C07D333/34
Abstract: 本发明公开了一种临酰基苯胺磺酰胺类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：将如化学式I所示的苯并异噁唑化合物、如化学式II所示的亚磺酸钠化合物、金属催化剂和溶剂混合，反应得到如化学式III所示的临酰基苯胺磺酰胺类化合物；式中，R1为苯环上的单取代或多取代基。该合成方法能够高效合成临酰基苯胺磺酰胺类化合物，具有合成步骤简单、操作安全、合成方法对功能团兼容性好、原子经济性高的优点，并且易于工业化合成。
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