公开(公告)号：CN109134434B

公开(公告)日：2021-02-19

申请号：CN201711079618.1

申请日：2017-11-06

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 车超 ,  许正双 ,  全军民 ,  黄湧 ,  洪梅 ,  李勤凯 ,  李志明 ,  杨震

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D215/22 ,  C07D409/12 ,  C07D239/95 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种喹啉或喹唑啉类化合物及其制备方法和应用，喹啉或喹唑啉类化合物具有如下结构式：上述的喹啉或喹唑啉类化合物能够抑制肿瘤细胞中PFKFB3的活性，有效阻断的糖酵解过程中关键酶的激活，抑制肿瘤细胞的能量供给。

公开(公告)号：CN118354783A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202180102761.6

申请日：2021-09-28

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 全军民 ,  杨震 ,  刘思宇 ,  张庆舟 ,  胡敏强 ,  李凤霞 ,  付佳苗 ,  朱振东 ,  李勤凯

IPC: A61K38/13 ,  A61K47/54 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种胞外亲环素抑制剂及其应用。本发明的胞外亲环素抑制剂的结构通式如式(I)所示。本发明通过新型环孢菌素衍生物侧链引出能与血液白蛋白上特异位点半胱氨酸巯基反应的基团，进入体内快速形成药物偶合物，能够有效将药物限制于细胞外，形成针对胞外亲环素的靶向抑制，从而实现治疗与此相关疾病的目的。#imgabs0#

公开(公告)号：CN109134336B

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN201711025294.3

申请日：2017-10-27

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 车超 ,  许正双 ,  全军民 ,  黄湧 ,  洪梅 ,  李勤凯 ,  李志明 ,  杨震

IPC: C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种二芳醚类化合物及其制备方法和应用，该二芳醚类化合物具有如下结构式：其中，‑X‑为‑CH‑或‑N‑；‑R1、‑R2、‑R3分别独立选自‑H、‑F、‑Cl、‑Br、烷氧基、芳基、芳氧基、N,N‑二烷基氨基、N‑烷基‑N‑酰基氨基、吡啶基、咪唑基、吡唑基、呋喃基、吡咯基、吗啉基、N‑烷基哌嗪基、哌啶基和四氢吡咯基中的一种。上述二芳醚类化合物能够抑制肿瘤细胞中PFKFB3的活性，有效阻断的糖酵解过程中关键酶的激活，从而从肿瘤细胞的能量源头阻断其能量供给，为肿瘤疾病的有效治疗提供了一个新的药物。

公开(公告)号：CN109134336A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201711025294.3

申请日：2017-10-27

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 车超 ,  许正双 ,  全军民 ,  黄湧 ,  洪梅 ,  李勤凯 ,  霍玉庆 ,  李志明 ,  杨震

IPC: C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明涉及一种二芳醚类化合物及其制备方法和应用，该二芳醚类化合物具有如下结构式：其中，‑X‑为‑CH‑或‑N‑；‑R1、‑R2、‑R3分别独立选自‑H、‑F、‑Cl、‑Br、烷氧基、芳基、芳氧基、N,N‑二烷基氨基、N‑烷基‑N‑酰基氨基、吡啶基、咪唑基、吡唑基、呋喃基、吡咯基、吗啉基、N‑烷基哌嗪基、哌啶基和四氢吡咯基中的一种。上述二芳醚类化合物能够抑制肿瘤细胞中PFKFB3的活性，有效阻断的糖酵解过程中关键酶的激活，从而从肿瘤细胞的能量源头阻断其能量供给，为肿瘤疾病的有效治疗提供了一个新的药物。

公开(公告)号：CN111566086B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN201880084945.2

申请日：2018-01-04

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 全军民 ,  李勤凯 ,  曾鑫 ,  许正双 ,  岳宏 ,  张婷瑶 ,  付佳苗 ,  黄新仪

IPC: C07D211/00

Abstract: 一种化合物，所述化合物的结构通式如式I所示：X‑AB‑Y(式I)；上述式I中，X选自‑CO2H、‑CONHZ、‑CH＝CH‑CO2H、‑CH＝CH‑CONHZ中的任意一种，其中，Z选自被取代的或未被取代的C1‑C12烷基、被取代的或未被取代的芳基、羟基中的任意一种；Y＝‑NR1R2，其中，NR1R2为被取代的或未被取代的3元至9元的含氮杂环烃基；A、B分别独立选自取代的或未被取代的亚苯基、取代的或未被取代的氮杂亚苯基。该化合物或其相应的药用的盐的形式，可同时抑制LSD1和HDAC靶蛋白，从而抑制多种肿瘤细胞的增殖，具有很好的抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN111566086A

公开(公告)日：2020-08-21

申请号：CN201880084945.2

申请日：2018-01-04

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 全军民 ,  李勤凯 ,  曾鑫 ,  许正双 ,  岳宏 ,  张婷瑶 ,  付佳苗 ,  黄新仪

IPC: C07D211/00

Abstract: 一种化合物，所述化合物的结构通式如式I所示：X-AB-Y(式I)；上述式I中，X选自-CO2H、-CONHZ、-CH＝CH-CO2H、-CH＝CH-CONHZ中的任意一种，其中，Z选自被取代的或未被取代的C1-C12烷基、被取代的或未被取代的芳基、羟基中的任意一种；Y＝-NR1R2，其中，NR1R2为被取代的或未被取代的3元至9元的含氮杂环烃基；A、B分别独立选自取代的或未被取代的亚苯基、取代的或未被取代的氮杂亚苯基。该化合物或其相应的药用的盐的形式，可同时抑制LSD1和HDAC靶蛋白，从而抑制多种肿瘤细胞的增殖，具有很好的抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN109134434A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201711079618.1

申请日：2017-11-06

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 车超 ,  许正双 ,  全军民 ,  黄湧 ,  洪梅 ,  李勤凯 ,  霍玉庆 ,  李志明 ,  杨震

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D215/22 ,  C07D409/12 ,  C07D239/95 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种喹啉或喹唑啉类化合物及其制备方法和应用，喹啉或喹唑啉类化合物具有如下结构式：上述的喹啉或喹唑啉类化合物能够抑制肿瘤细胞中PFKFB3的活性，有效阻断的糖酵解过程中关键酶的激活，抑制肿瘤细胞的能量供给。