公开(公告)号：CN108148032B

公开(公告)日：2019-12-13

申请号：CN201810173168.0

申请日：2018-03-01

Applicant: 北京海步医药科技股份有限公司

Inventor： 黄小根 ,  朱旺 ,  李伟

IPC: C07D311/04 ,  C07D311/58 ,  A61K31/353 ,  A61P9/12

Abstract: 一种3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑羧酸类化合物的制备方法及其应用，涉及有机合成领域，该制备方法通过将苯酚类化合物与γ‑丁内酯化合物在碱的作用下反应，得到中间体；再将中间体在酸催化剂的作用下反应关环，仅通过简单的两步反应即可高效高产率的得到3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑羧酸类化合物。该制备方法的路线设计合理，步骤简单，操作方便，成本低廉，非常适合工业化的大规模生产。将该3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑羧酸类化合物的制备方法应用于制备具有3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑羧酸结构的药物中的应用，可以提高药物的产量，降低生产成本。

公开(公告)号：CN108148032A

公开(公告)日：2018-06-12

申请号：CN201810173168.0

申请日：2018-03-01

Applicant: 北京海步医药科技股份有限公司

Inventor： 黄小根 ,  朱旺 ,  李伟

IPC: C07D311/04 ,  C07D311/58 ,  A61K31/353 ,  A61P9/12

Abstract: 一种3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸类化合物的制备方法及其应用，涉及有机合成领域，该制备方法通过将苯酚类化合物与γ-丁内酯化合物在碱的作用下反应，得到中间体；再将中间体在酸催化剂的作用下反应关环，仅通过简单的两步反应即可高效高产率的得到3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸类化合物。该制备方法的路线设计合理，步骤简单，操作方便，成本低廉，非常适合工业化的大规模生产。将该3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸类化合物的制备方法应用于制备具有3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸结构的药物中的应用，可以提高药物的产量，降低生产成本。