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公开(公告)号：CN105523958A
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201510015415.0
申请日：2015-01-13
Applicant: 北京海步医药科技股份有限公司
IPC: C07C237/36 , C07C231/12 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C269/04 , C07D233/86
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供一种制备二芳基硫代乙内酰脲衍生物关键中间体的方法，二芳基硫代乙内酰脲衍生物具有雄激素受体拮抗活性，可用于治疗过度增生性疾病相关的治疗剂。具体地说，本发明涉及一种制备式(Ⅰ)化合物或其盐的方法，其中R1和R2彼此相同或不同，各自表示氢原子、C1-4烷基或C3-6环烷基；R3表示氢原子或氟原子；R4和R5彼此相同或不同，各自表示氢原子、氟原子或-C(＝O)-NH-(C1-4烷基)；m是1或2。该制备方法包括Heck反应，氢化还原反应和脱保护反应3个关键步骤。本发明提供的制备方法副反应少，生产成本低，易于操作，利于在工业生产中实现。
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公开(公告)号：CN109096208A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201811188056.9
申请日：2018-10-10
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 北京海步医药科技股份有限公司
IPC: C07D239/86 , C07D239/94 , C07D239/74 , A61P35/00
Abstract: 一种喹唑啉衍生物，其合成简单，原料来源广泛。其采用喹唑啉骨架，通过在喹唑啉环上引入含氟基团-CF2H或-SCF3，得到一系列具有抗肿瘤活性的喹唑啉衍生物，这些化合物与厄洛替尼相比，表现出更好的活性，以及更小的毒性。一种喹唑啉衍生物的制备方法，其通过简单的取代反应即可高效高品质地得到上述喹唑啉衍生物，操作简单方便，对设备要求不高，适合应用与规模化生产。一种上述喹唑啉衍生物的应用，该喹唑啉衍生物可应用于制备抗肿瘤药物，相比于现有的厄洛替尼来说，其能够取得较佳的疗效以及较小的毒副作用。
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公开(公告)号：CN105523958B
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201510015415.0
申请日：2015-01-13
Applicant: 北京海步医药科技股份有限公司
IPC: C07C237/36 , C07C231/12 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C269/04 , C07D233/86
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供一种制备二芳基硫代乙内酰脲衍生物关键中间体的方法，二芳基硫代乙内酰脲衍生物具有雄激素受体拮抗活性，可用于治疗过度增生性疾病相关的治疗剂。具体地说，本发明涉及一种制备式(Ⅰ)化合物或其盐的方法，其中R1和R2彼此相同或不同，各自表示氢原子、C1‑4烷基或C3‑6环烷基；R3表示氢原子或氟原子；R4和R5彼此相同或不同，各自表示氢原子、氟原子或‑C(＝O)‑NH‑(C1‑4烷基)；m是1或2。该制备方法包括Heck反应，氢化还原反应和脱保护反应3个关键步骤。本发明提供的制备方法副反应少，生产成本低，易于操作，利于在工业生产中实现。
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公开(公告)号：CN105315260A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201410366563.2
申请日：2014-07-29
Applicant: 北京海步医药科技股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K31/444 , A61P19/06
Abstract: 本发明涉及一种托布司他一水合物晶型及其制备方法。本发明提供了一种托布司他新晶型，以2θ衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在8.12、16.38、24.71、33.18处有特征峰，且含有1分子的结晶水。本发明的新晶型热力学性质稳定，溶解性优良，更适合用于药物制剂。
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公开(公告)号：CN107253903B
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN201610444655.7
申请日：2016-06-20
Applicant: 北京海步医药科技股份有限公司
IPC: C07C41/16 , C07C43/225 , C07C67/31 , C07C69/734 , C07C253/30 , C07C255/37 , C07C67/333 , C07C69/757 , C07D205/04 , C07C255/47 , C07C213/02 , C07C217/74 , C07C227/16 , C07C229/12 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C41/22
Abstract: 本发明提供一种制备一种能够结合S1P受体化合物及其中间体的方法，能够结合S1P受体的化合物可以作为免疫抑制剂用于移植器官的排斥，自身免疫性疾病，变应性疾病，炎症，感染，溃疡，淋巴瘤，恶性肿瘤，及与淋巴细胞渗入组织有关的疾病等。具体地说，本发明涉及一种制备式(Ⅰ)化合物及其中间体的方法，其中R1选自C1‑4烷基、C3‑6环烷基或C1‑4烷基苯基；R2代表氢原子或具有1～4个碳原子的烷基取代基，也可以与Y所示的间隔基团中的一个碳原子结合在一起形成含氮杂环基；Y代表具有1～4个碳原子的烷基间隔基团。该制备方法包括Heck反应，卤化反应，烷基化反应和氨解反应。本发明的制备方法采用立体有择反应得到基本上纯的单一(E)式构型异构体中间体，有效提高了中间体的纯度，并避免了分离异构体的困难，降低了生产成本。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108148032B
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201810173168.0
申请日：2018-03-01
Applicant: 北京海步医药科技股份有限公司
IPC: C07D311/04 , C07D311/58 , A61K31/353 , A61P9/12
Abstract: 一种3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑羧酸类化合物的制备方法及其应用，涉及有机合成领域，该制备方法通过将苯酚类化合物与γ‑丁内酯化合物在碱的作用下反应，得到中间体；再将中间体在酸催化剂的作用下反应关环，仅通过简单的两步反应即可高效高产率的得到3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑羧酸类化合物。该制备方法的路线设计合理，步骤简单，操作方便，成本低廉，非常适合工业化的大规模生产。将该3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑羧酸类化合物的制备方法应用于制备具有3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑羧酸结构的药物中的应用，可以提高药物的产量，降低生产成本。
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公开(公告)号：CN108690036A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810497805.X
申请日：2018-05-22
Applicant: 北京海步医药科技股份有限公司
IPC: C07D491/22 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22 , A61P35/00
Abstract: 一种10‑二氟甲基喜树碱类化合物及其制备方法和应用，涉及有机合成领域，该10‑二氟甲基喜树碱类化合物由10‑羟基喜树碱类化合物经过磺酰化、二氟甲基取代两步反应得到，成功在喜树碱类化合物的C10位引入了二氟甲基。该10‑二氟甲基喜树碱类化合物的制备方法步骤简单，操作方便，对设备的要求低，可高效地得到上述10‑二氟甲基喜树碱类化合物。该10‑二氟甲基喜树碱类化合物具有较佳的抗肿瘤活性，在制备抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN109096208B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN201811188056.9
申请日：2018-10-10
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 北京海步医药科技股份有限公司
IPC: C07D239/86 , C07D239/94 , C07D239/74 , A61P35/00
Abstract: 一种喹唑啉衍生物，其合成简单，原料来源广泛。其采用喹唑啉骨架，通过在喹唑啉环上引入含氟基团‑CF2H或‑SCF3，得到一系列具有抗肿瘤活性的喹唑啉衍生物，这些化合物与厄洛替尼相比，表现出更好的活性，以及更小的毒性。一种喹唑啉衍生物的制备方法，其通过简单的取代反应即可高效高品质地得到上述喹唑啉衍生物，操作简单方便，对设备要求不高，适合应用与规模化生产。一种上述喹唑啉衍生物的应用，该喹唑啉衍生物可应用于制备抗肿瘤药物，相比于现有的厄洛替尼来说，其能够取得较佳的疗效以及较小的毒副作用。
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公开(公告)号：CN107253903A
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CN201610444655.7
申请日：2016-06-20
Applicant: 北京海步医药科技股份有限公司
IPC: C07C41/16 , C07C43/225 , C07C67/31 , C07C69/734 , C07C253/30 , C07C255/37 , C07C67/333 , C07C69/757 , C07D205/04 , C07C255/47 , C07C213/02 , C07C217/74 , C07C227/16 , C07C229/12 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C41/22
Abstract: 本发明提供一种制备一种能够结合S1P受体化合物及其中间体的方法，能够结合S1P受体的化合物可以作为免疫抑制剂用于移植器官的排斥，自身免疫性疾病，变应性疾病，炎症，感染，溃疡，淋巴瘤，恶性肿瘤，及与淋巴细胞渗入组织有关的疾病等。具体地说，本发明涉及一种制备式(Ⅰ)化合物及其中间体的方法，其中R1选自C1‑4烷基、C3‑6环烷基或C1‑4烷基苯基；R2代表氢原子或具有1～4个碳原子的烷基取代基，也可以与Y所示的间隔基团中的一个碳原子结合在一起形成含氮杂环基；Y代表具有1～4个碳原子的烷基间隔基团。该制备方法包括Heck反应，卤化反应，烷基化反应和氨解反应。本发明的制备方法采用立体有择反应得到基本上纯的单一(E)式构型异构体中间体，有效提高了中间体的纯度，并避免了分离异构体的困难，降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN106187905A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201510223691.6
申请日：2015-05-05
Applicant: 北京海步医药科技股份有限公司
IPC: C07D233/86 , A61K31/4174 , A61P5/28
Abstract: 本发明涉及一种丁鲁他胺的结晶形式及其制备方法。本发明提供了一种丁鲁他胺的新晶型，以2θ衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在6.20、9.94、11.16、12.30、16.48、19.80、20.70、22.06和27.12±0.2(度)处有特征峰。本发明的新晶型热力学性质稳定，溶解性优良，更适合用于药物制剂。
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