公开(公告)号：CN106749259B

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201510800951.1

申请日：2015-11-19

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  常欢 ,  许海群 ,  黄海峰 ,  马明亮

IPC: C07D487/04 ,  C07D239/47

Abstract: 本发明公开了一种环戊基嘧啶并吡咯类化合物的合成方法，属于有机化学合成领域。通过还原、氧化、aldol缩合、氨解、亲核取代等多步反应合成所述环戊基嘧啶并吡咯类化合物，本发明的方法所需原料价廉易得，所涉及的中间体易于分离纯化，操作简单，对环境友好，所得产品纯度高，具有很好的工业化前景。所制备的环戊基嘧啶并吡咯类化合物尤其是7‑环戊基‑N,N‑二甲基‑2‑((5‑(哌嗪‑1‑基)吡啶‑2‑基)氨基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑6‑甲酰胺具有周期蛋白依赖性激酶CDK4/6的抑制作用，临床上对于黑色素瘤、乳腺癌等癌症有良好的治疗效果。

公开(公告)号：CN104974086A

公开(公告)日：2015-10-14

申请号：CN201410136663.6

申请日：2014-04-04

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  王永辉 ,  黄海峰 ,  丛晓明 ,  李新锋 ,  刘顺英 ,  甘明华

IPC: C07D213/74

CPC classification number: C07D213/74

Abstract: 本发明公开了一种3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯的合成方法，以2-氨基吡啶和丙烯酸乙酯为原料，在醋酸催化下发生加成反应，经过酸洗、碱游离、打浆，得到3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯。本发明合成方法操作安全简便，高收率，产品纯度合格，溶剂回收率高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104402793A

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201410612722.2

申请日：2014-11-04

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  黄海峰 ,  车久威 ,  邢栋

IPC: C07D209/34 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/34

Abstract: 本发明涉及一种式(I)3-取代氧化吲哚衍生物及其化学合成方法和应用，以重氮化合物、芳胺及醛酸酯为原料，以分子筛为吸水剂，以BINOL磷酸和烯丙基氯化钯为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应得到产物。本发明具有高原子经济、高收率、反应条件温和、操作简单安全等优点。本发明具有两个手性中心的3-取代氧化吲哚衍生物可作为重要的化工和医药中间体，在医药化工领域具有广泛应用前景。

公开(公告)号：CN102531995B

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201110457307.0

申请日：2011-12-31

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  昝力 ,  厉铭 ,  黄海峰 ,  周静 ,  张霞 ,  杨琍苹

IPC: C07D209/12 ,  A61K31/404 ,  A61P43/00

Abstract: 一种3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物及其制备方法和应用。本发明公开了一种3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物的制备方法，以靛红和重氮化合物为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到产物3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率等优点，且操作简单安全。本发明制备得到3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物是一系列多吲哚并环生物碱的前体化合物。

公开(公告)号：CN106749259A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201510800951.1

申请日：2015-11-19

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  常欢 ,  许海群 ,  黄海峰 ,  马明亮

IPC: C07D487/04 ,  C07D239/47

Abstract: 本发明公开了一种环戊基嘧啶并吡咯类化合物的合成方法，属于有机化学合成领域。通过还原、氧化、aldol缩合、氨解、亲核取代等多步反应合成所述环戊基嘧啶并吡咯类化合物，本发明的方法所需原料价廉易得，所涉及的中间体易于分离纯化，操作简单，对环境友好，所得产品纯度高，具有很好的工业化前景。所制备的环戊基嘧啶并吡咯类化合物尤其是7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺具有周期蛋白依赖性激酶CDK4/6的抑制作用，临床上对于黑色素瘤、乳腺癌等癌症有良好的治疗效果。

公开(公告)号：CN106565611A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201510670532.0

申请日：2015-10-13

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  张春 ,  从晓明 ,  常欢 ,  黄海峰

IPC: C07D239/47

CPC classification number: C07D239/47

Abstract: 本发明公开了一种1-(4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-)基乙酮的制备方法，包括：(a)式(1)所示4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸乙酯和碱加入到有机溶剂中反应，得到式(2)所示4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸；(b)式(2)所示4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸与式(3)所示N,O-二甲基羟胺盐酸盐缩合反应，得到式(4)所示4-环戊胺基-N-甲氧基-N-甲基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺；(c)式(4)所示4-环戊胺基-N-甲氧基-N-甲基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺与甲基溴化镁反应，得到式(5)所示1-(4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶-5-)基乙酮。本发明的制备方法成本低廉，操作简便安全，在后处理时无需柱层析分离纯化，易于大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN104370797A

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201410598206.9

申请日：2014-10-30

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  黄海峰 ,  马超群 ,  车久威 ,  邢栋

IPC: C07D209/34

CPC classification number: C07D209/34

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的3-卤代氧化吲哚及衍生物的合成方法，以苯基酰胺重氮和NXS为原料，经一步反应制备得到3-卤代氧化吲哚衍生物。本发明方法避免使用昂贵的过渡金属催化剂、以廉价易得的NXS为原料、反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废物少，原子经济性高、操作简单安全可靠。