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公开(公告)号：CN115710286B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202211461799.5
申请日：2022-11-21
Applicant: 华侨大学
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明公开了一种顺式苯乙烯基硼衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)在氮气气氛下，向反应容器中加入卤代芳烃化合物、7‑氧杂双环[2.2.1]庚‑2，5‑二烯‑2，3‑二甲酸二甲酯、1‑频哪醇‑2‑(1，8)萘二胺联硼酸酯、钯催化剂、膦配体、水、碱和有机溶剂，于80‑120℃反应12‑24h；经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱，得到所述顺式苯乙烯基硼衍生物。本发明在构建顺式苯乙烯基硼衍生物具有良好的区域选择性，所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便。(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再
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公开(公告)号：CN116947780A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310836747.X
申请日：2023-07-10
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D277/54
Abstract: 本发明公开了一种噻唑烷‑4‑硫酮衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将异硫氰酸酯或其衍生物、硫叶立德、添加剂和有机溶剂混合后，在空气气氛下，于20‑90℃反应12‑48h；(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释和水洗后，分离得有机相；(3)将上述有机相依次经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱，得到噻唑烷‑4‑硫酮衍生物。本发明能够构建四取代的噻唑烷‑4‑硫酮衍生物，能够高效的合成含有三氟甲基的噻唑烷‑4‑硫酮衍生物，所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便。
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公开(公告)号：CN115710286A
公开(公告)日：2023-02-24
申请号：CN202211461799.5
申请日：2022-11-21
Applicant: 华侨大学
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明公开了一种顺式苯乙烯基硼衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)在氮气气氛下，向反应容器中加入卤代芳烃化合物、7‑氧杂双环[2.2.1]庚‑2，5‑二烯‑2，3‑二甲酸二甲酯、1‑频哪醇‑2‑(1，8)萘二胺联硼酸酯、钯催化剂、膦配体、水、碱和有机溶剂，于80‑120℃反应12‑24h；(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱，得到所述顺式苯乙烯基硼衍生物。本发明在构建顺式苯乙烯基硼衍生物具有良好的区域选择性，所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便。
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公开(公告)号：CN108218758B
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201711327068.0
申请日：2017-12-13
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D207/323 , C07D207/33 , C07D207/333 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种2，4‑二取代吡咯衍生物的制备方法，其反应方程式如下：本发明能够合成其他方法不易得到的具有多种取代基的吡咯衍生物。
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公开(公告)号：CN115677696B
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202211461998.6
申请日：2022-11-21
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D471/06
Abstract: 本发明公开了一种苯并萘啶衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将苯甲酰亚胺乙酯或其衍生物、硫叶立德、二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体、六氟锑酸银、碱和有机溶剂混合后，在氮气气氛下，于80‑120℃反应12‑24h；(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱，得到所述苯并萘啶衍生物。本发明在构建苯并萘啶衍生物具有良好的区域选择性，所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118580164A
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202410622380.6
申请日：2024-05-20
Applicant: 华侨大学
IPC: C07C315/00 , C07C317/14 , C07C317/22 , C07C317/04 , C07D213/71 , C07D333/76
Abstract: 本发明公开了一种亚砜衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将亚砜亚胺类化合物、重氮试剂、铜催化剂和有机溶剂混合后于25‑30℃反应10‑12h；(2)将步骤(1)所得的物料经二氯甲烷稀释后，再经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相依次经无水Na2SO4干燥、过滤、浓缩和柱层析纯化，得到所述亚砜衍生物。本发明可以去除导向基团亚砜亚胺，并在铜催化剂还原下生成重要化工原料亚砜衍生物；所用反应条件温和，反应时间短，实验操作简单，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。
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公开(公告)号：CN116947636A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310928529.9
申请日：2023-07-27
Applicant: 华侨大学
IPC: C07C67/343 , C07C69/738 , C07D333/24
Abstract: 本发明公开了一种2‑酰基‑4‑氧代丁酸酯衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将β‑羰基酯、锍叶立德、路易斯酸和有机溶剂混合后，在空气氛围下于85‑95℃反应20‑25h；(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相一次经干燥、过滤、浓缩和色谱纯化，得到所述2‑酰基‑4‑氧代丁酸酯衍生物。本发明具有良好的化学选择性，所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便。
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公开(公告)号：CN112174877B
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202011089203.4
申请日：2020-10-13
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D213/26 , C07D213/30 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将烯基叠氮化合物、添加剂和第一有机溶剂混合后，于25‑35℃反应0.4‑0.6h；(2)在步骤(1)所得的物料中加入碱、催化剂和第二有机溶剂，再于冰浴中缓慢滴加三氟甲基炔酮衍生物，滴加完毕后于25‑35℃反应12‑24h；(3)将步骤(2)所得的物料用等体积的水和乙酸乙酯萃取，获得有机相；(4)将上述有机相浓缩后经柱层析纯化，获得所述2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物。本发明可合成其他方法不能合成的具有多种取代基的2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物，且所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应绿色环保，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，绿色且后处理简便。
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公开(公告)号：CN110194738B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN201910478808.3
申请日：2019-06-03
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D215/233 , C07D409/06 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种1，2，3‑三取代4‑喹诺酮衍生物的制备方法，本发明可以通过普通取代炔酮和取代磺酰胺一步反应得到1，2，3‑三取代4‑喹诺酮衍生物，其反应过程经过分子间迈克尔加成，分子内smiles重排，然后分子内N芳基化，“一锅法”获得1，2，3‑三取代4‑喹诺酮衍生物。本发明的方法所得原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间适中，底物范围广，反应专一性强，后处理简便并且绿色环保。
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公开(公告)号：CN110143910B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN201910478809.8
申请日：2019-06-03
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D207/38 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D209/54
Abstract: 本发明公开了一种多取代吡咯烷酮衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)向经氮气吹扫的反应容器中依次加入碱、铜催化剂、配体、烷基胺、α‑羰基烷基溴、炔烃和有机溶剂，氮气气氛下于80‑120℃反应12‑24h；(2)将步骤(1)所得的物料用硅藻土过滤分离固体杂质，再经二氯甲烷洗涤，得滤液；(3)将步骤(2)所得的滤液进行浓缩，再经过柱层析色谱或薄层色谱，得到所述多取代吡咯烷酮衍生物。本发明可实现胺类与炔烃原位生成的三取代烯烃和叔烷基卤化物之间的Heck反应，从而应用于多取代吡咯烷酮的合成。该反应可以克服底物之间的空间位阻。本发明选用的廉价易得的原料作为合成砌块，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，原子利用率高，实验后处理简单且绿色。
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