公开(公告)号：CN103664805A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310644646.9

申请日：2013-12-05

Applicant: 华北水利水电大学

Inventor： 杨光瑞 ,  王海荣 ,  苗长庆 ,  张丽 ,  秦德志

IPC: C07D241/24

CPC classification number: C07D241/24

Abstract: 本发明涉及一种降脂药物阿昔莫司的制备方法，该方法是以5-甲基吡嗪-2,3-二羧酸、水、酸、钨酸钠和双氧水为原料，通过合成反应制备阿昔莫司，5-甲基吡嗪-2,3-二羧酸与酸、双氧水、钨酸钠的摩尔比为1：0.05-5：1-10：0.04-0.2。该方法通过一步反应制备出阿昔莫司，产品经过一次重结晶纯度超过99.5%，收率超过80%，适合工业化大生产；原料成本低廉，合成路线短，工艺简单，操作方便，后处理简单，其生产成本不足现有方法的一半；所用溶剂安全环保，所用氧化剂基本无污染，反应过程中不需要有机溶剂参与，绿色环保，污染小，市场前景广阔。

公开(公告)号：CN103664805B

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201310644646.9

申请日：2013-12-05

Applicant: 华北水利水电大学

Inventor： 杨光瑞 ,  王海荣 ,  苗长庆 ,  张丽 ,  秦德志

IPC: C07D241/24

Abstract: 本发明涉及一种降脂药物阿昔莫司的制备方法，该方法是以5-甲基吡嗪-2,3-二羧酸、水、酸、钨酸钠和双氧水为原料，通过合成反应制备阿昔莫司，5-甲基吡嗪-2,3-二羧酸与酸、双氧水、钨酸钠的摩尔比为1：0.05-5：1-10：0.04-0.2。该方法通过一步反应制备出阿昔莫司，产品经过一次重结晶纯度超过99.5%，收率超过80%，适合工业化大生产；原料成本低廉，合成路线短，工艺简单，操作方便，后处理简单，其生产成本不足现有方法的一半；所用溶剂安全环保，所用氧化剂基本无污染，反应过程中不需要有机溶剂参与，绿色环保，污染小，市场前景广阔。