公开(公告)号：CN117447476A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202311409216.9

申请日：2023-10-27

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 邹逢霞 ,  徐浩 ,  沈涛 ,  应汉杰 ,  杨朋朋 ,  周力 ,  李文博 ,  吴倩 ,  周术洋 ,  李思青

IPC: C07D487/04 ,  C07C59/52 ,  C07C51/43 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物共晶技术领域，尤其涉及一种替莫唑胺‑咖啡酸药物共晶体及其制备方法。替莫唑胺‑咖啡酸药物共晶体的分子式为2C6H6N6O2·C9H8O4·0.5H2O，晶体结构属于单斜晶系，空间群为P2(1)/c，晶胞参数为α＝90°，β＝113.631(5)°，γ＝90°，晶胞体积 晶胞内最小不对称单元数Z＝8。将替莫唑胺与咖啡酸、丙酮混匀，得到的替莫唑胺‑咖啡酸混合溶液进行挥发结晶，即得替莫唑胺‑咖啡酸药物共晶体。本发明制备的替莫唑胺‑咖啡酸药物共晶体能够有效的改善替莫唑胺和咖啡酸单一原料药物的稳定性和溶解性。本发明制备的替莫唑胺‑咖啡酸药物共晶体的制备方法简单，易于工业开发生产。

公开(公告)号：CN116217645A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202310234128.3

申请日：2023-03-10

Applicant: 南京工业大学 ,  南京生命原健康科技有限公司

Inventor： 应汉杰 ,  杨朋朋 ,  李姝姝 ,  温庆仕 ,  张珂珂 ,  唐成伦 ,  沈涛 ,  赵谷林 ,  李文博 ,  吴菁岚

IPC: C07H19/16 ,  C07H1/06

Abstract: 本发明属于医药精制领域，具体涉及虫草素一水合物晶体及其制备方法。从含有溶解虫草素的待纯化虫草素混合液中，通过超声耦合混合二元溶剂降温结晶、超声耦合反溶剂结晶或超声耦合反应结晶得到虫草素一水合物晶型I晶体；或者从含有溶解虫草素的待纯化虫草素混合液中，通过反溶剂结晶得到虫草素一水合物晶型II晶体。与目前报道的已知的两个无水晶型相比，本发明制备的含有结晶水的虫草素一水合物晶体因为内部氢键作用增强，有利于减缓虫草素的崩解溶出，延长虫草素片剂崩解释放时间，从而有望延长虫草素作用时间，达到延长半衰期的目的。本发明的结晶方法简单易控，得到的虫草素一水合物晶体稳定性好、收率高，产品可长期稳定储存。