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公开(公告)号：CN118161517A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410276555.2
申请日：2024-03-12
Applicant: 南京工业大学
IPC: A61K31/7076 , A61K31/7032 , A61K31/704 , A61K36/48 , A61K36/424 , A61K36/488 , A61K36/481 , A61K31/58 , A61P25/20
Abstract: 本发明公开了含虫草素的改善睡眠的组合物，所述组合物包括虫草素、人参皂苷和红景天苷；所述虫草素、人参皂苷和红景天苷的质量比为0.5‑1.5:0.2‑2:1.5‑5。本发明所提供的组合物可以有效改善睡眠，预防或治疗睡眠障碍，缩短起效时间。
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公开(公告)号：CN112479856B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202110060444.4
申请日：2021-01-18
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C51/09 , C07C59/285 , C25B3/07 , C25B3/20
Abstract: 本发明属于医药合成领域，涉及一种化合物贝派地酸的合成新方法。包括以下几个步骤：(1)异丁酸乙酯和1，5‑二溴戊烷在二异丙基氨基锂作用下发生一次烷基化生成化合物1；(2)丙二酸二苄酯和化合物1在氢化钠作用下发生两次烷基化，生成化合物2；(3)化合物2在Pd/C和氢气作用下脱除苄基得到化合物3；(4)化合物3在甲醇和氨的甲醇溶液中，经过电化学的反应得到化合物4；(5)化合物4最后经过硼氢化钠水解和氢氧化钾的水解、酸化得到最终的贝派地酸。本发明在电化学条件下进行，条件温和，效率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109134392A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201811168430.9
申请日：2018-10-08
IPC: C07D249/18 , C07D249/20
CPC classification number: C07D249/18 , C07D249/20
Abstract: 本发明提供的N2‑烯基苯并三唑类衍生物是如式I的化合物：，以氯仿为溶剂，M(OTf)n为催化剂，苯并三唑、N‑碘代丁二酰亚胺和烯烃在室温下反应0.5‑5h，后经浓缩，以甲醇为溶剂，碳酸钾为碱，50‑70℃反应8‑15h，便可得目标化合物。该方法的一个显著特点是反应条件简单温和，无过渡金属参与，产率和N2‑选择性较高。目前，通过一锅法直接构建N2‑烯基苯并三唑的方法还未见报道，合成方法非常简单廉价，且操作简便并达到了84%以上的N2‑选择性，反应普适性强。
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公开(公告)号：CN117304067A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202210707956.X
申请日：2022-06-21
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C253/14 , C07C253/34 , C07C255/56 , C07C45/64 , C07C47/575
Abstract: 本发明属于医药合成领域，涉及一种化合物非奈利酮中间体4‑氰基‑2‑甲氧基苯甲醛的合成新方法。包括以下几个步骤：(1)4‑溴‑2‑羟基苯甲醛和硫酸二甲酯在碳酸钾作用下发生一次烷基化生成4‑溴‑2‑甲氧基苯甲醛；(2)4‑溴‑2‑甲氧基苯甲醛在六氰亚铁酸钾、碳酸钠和醋酸钯作用下发生氰解反应，生成目标产物。本发明步骤简洁，操作简单，效率高，绿色经济，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111732542B
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202010421690.3
申请日：2020-05-18
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D223/18 , C07B53/00 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开一种新型光学纯联萘NN‑二氧化物配体及其制备方法，由(S)‑3‑溴联萘基仲胺与二碳酸二叔丁酯发生缩合反应得到第一中间体，再由第一中间体经苄氧基羰基化制得第二中间体，第二中间体经催化氢化即得到第三中间体，第三中间体与芳香胺发生缩合反应得到第四中间体，再由第四中间体酸解得到第五中间体，第五中间体与二溴直链烷烃发生二取代反应得到第六中间体，最后由第六中间体经氮氧化得到新型联萘NN‑二氧化物配体，其结构如下式(I)所示。本发明开创性的研究了新型联萘NN‑二氧化物配体的制备方法，并向NN‑二氧化物配体中引入轴手性联萘骨架，拓展了NN‑二氧化物配体中手性骨架的多样性。有效的促进了手性NN‑二氧化物配体在不对称催化领域的发展。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109134392B
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN201811168430.9
申请日：2018-10-08
IPC: C07D249/18 , C07D249/20
Abstract: 本发明提供的N2‑烯基苯并三唑类衍生物是如式I的化合物：，以氯仿为溶剂，M(OTf)n为催化剂，苯并三唑、N‑碘代丁二酰亚胺和烯烃在室温下反应0.5‑5h，后经浓缩，以甲醇为溶剂，碳酸钾为碱，50‑70℃反应8‑15h，便可得目标化合物。该方法的一个显著特点是反应条件简单温和，无过渡金属参与，产率和N2‑选择性较高。目前，通过一锅法直接构建N2‑烯基苯并三唑的方法还未见报道，合成方法非常简单廉价，且操作简便并达到了84%以上的N2‑选择性，反应普适性强。
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公开(公告)号：CN112479856A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202110060444.4
申请日：2021-01-18
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C51/09 , C07C59/285 , C25B3/07 , C25B3/20
Abstract: 本发明属于医药合成领域，涉及一种化合物贝派地酸的合成新方法。包括以下几个步骤：(1)异丁酸乙酯和1，5‑二溴戊烷在二异丙基氨基锂作用下发生一次烷基化生成化合物1；(2)丙二酸二苄酯和化合物1在氢化钠作用下发生两次烷基化，生成化合物2；(3)化合物2在Pd/C和氢气作用下脱除苄基得到化合物3；(4)化合物3在甲醇和氨的甲醇溶液中，经过电化学的反应得到化合物4；(5)化合物4最后经过硼氢化钠水解和氢氧化钾的水解、酸化得到最终的贝派地酸。本发明在电化学条件下进行，条件温和，效率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118161517B
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202410276555.2
申请日：2024-03-12
Applicant: 南京工业大学
IPC: A61K31/7076 , A61K31/7032 , A61K31/704 , A61K36/48 , A61K36/424 , A61K36/488 , A61K36/481 , A61K31/58 , A61P25/20
Abstract: 本发明公开了含虫草素的改善睡眠的组合物，所述组合物包括虫草素、人参皂苷和红景天苷；所述虫草素、人参皂苷和红景天苷的质量比为0.5‑1.5:0.2‑2:1.5‑5。本发明所提供的组合物可以有效改善睡眠，预防或治疗睡眠障碍，缩短起效时间。
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公开(公告)号：CN118561931A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202410649197.5
申请日：2024-05-23
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本方法涉及一种式IV所示的司他夫定的制备方法。利用式II所示的3’，5’‑O‑二乙酰基‑2’‑溴代‑5‑甲基尿苷，室温下进行电化学反应，实现脱卤还原得到式III所示的5’‑O‑乙酰基‑2’，3’‑双脱氢‑3，‑脱氧胸苷。所述的电化学条件，四氢呋喃作溶剂，高氯酸锂或四丁基四氟硼酸铵作电解质。得到的关键中间体式III经过脱除乙酰基得到式IV所示的司他夫定。本方法具有原料廉价易得，反应温和，操作简单，绿色经济的特点。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118236440A
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202410297194.X
申请日：2024-03-15
Applicant: 南京工业大学
IPC: A61K36/8969 , A61P17/14 , A23L33/105 , A23L33/13 , A61K8/9789 , A61K8/9761 , A61K8/60 , A61Q7/00 , A61K31/7076
Abstract: 本发明公开了含虫草素的组合物在制备防治脱发或促进毛发生长产品的应用，所述组合物包括虫草素、黄精提取物、侧柏叶提取物、胡桃肉提取物。本发明所提供的组合物以滋肾养精生发，增强血气的宗旨，促进毛发生长。
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