公开(公告)号：CN102952135A

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201110254229.4

申请日：2011-08-31

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 朱红军 ,  许毅 ,  何广科 ,  宋广亮 ,  施路 ,  任冬寅 ,  李焕 ,  陈晨

IPC: C07D473/18

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属于药物合成领域，提供一种以(1R，2S，3S，5R)-3-(1-苯基环硅基)-6-氧杂双环[3.1.0]己烷-1，2-二甲醇作为原料合成恩替卡韦的方法，该方法合成方法是原料先与嘌呤类化合物结合，再通过脱氧反应构建手性五元环外双键，最后脱去保护基得到恩替卡韦。原料的环硅烷结构增加了分子的刚性，使得该方法的产品更加容易结晶提纯，反应所产生的焦油较少，产率较高，具有较好的工业化前景。

公开(公告)号：CN102952156A

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201110249264.7

申请日：2011-08-29

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 朱红军 ,  许毅 ,  何广科 ,  宋广亮 ,  姜鹏 ,  任冬寅 ,  孙艳雪 ,  吴春辉

IPC: C07F7/08

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属于药物中间体领域，提供一种用于合成恩替卡韦的五元环手性中间体(1R，2S，3S，5R)-3-(1-苯基环硅基)-6-氧杂双环[3.1.0]己烷-1，2-二甲醇及其合成方法，用1-苯基-1-氯环硅烷与环戊二烯的碱金属盐反应，向分子中引入环硅烷作为构型保护基，再经过化学拆分的方法得到手性五元碳环。环硅烷的引入，增加了分子的刚性，使得固体产品更容易结晶提纯，反应操作更加简单，原料便宜易得，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102952135B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201110254229.4

申请日：2011-08-31

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 朱红军 ,  许毅 ,  何广科 ,  宋广亮 ,  施路 ,  任冬寅 ,  李焕 ,  陈晨

IPC: C07D473/18

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属于药物合成领域，提供一种以(1R，2S，3S，5R)-3-(1-苯基环硅基)-6-氧杂双环[3.1.0]己烷-1，2-二甲醇作为原料合成恩替卡韦的方法，该方法合成方法是原料先与嘌呤类化合物结合，再通过脱氧反应构建手性五元环外双键，最后脱去保护基得到恩替卡韦。原料的环硅烷结构增加了分子的刚性，使得该方法的产品更加容易结晶提纯，反应所产生的焦油较少，产率较高，具有较好的工业化前景。