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公开(公告)号:CN110981910A
公开(公告)日:2020-04-10
申请号:CN201911333980.6
申请日:2019-12-23
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 , 东南大学
IPC: C07F9/6558
Abstract: 本发明提供了一种用于治疗丙肝的无引湿性低变异性新晶型,新晶型T结晶工艺简便,易于工业化生产,无引湿性。使用该晶型T进一步制备成合适的制剂后,能够显著降低受试者餐后Cmax的变异系数,使药品的安全性有效性得到更可靠的保障。
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公开(公告)号:CN110981910B
公开(公告)日:2023-03-24
申请号:CN201911333980.6
申请日:2019-12-23
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 , 东南大学
IPC: C07F9/6558
Abstract: 本发明提供了一种用于治疗丙肝的无引湿性低变异性新晶型,新晶型T结晶工艺简便,易于工业化生产,无引湿性。使用该晶型T进一步制备成合适的制剂后,能够显著降低受试者餐后Cmax的变异系数,使药品的安全性有效性得到更可靠的保障。
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公开(公告)号:CN109956901B
公开(公告)日:2022-09-06
申请号:CN201910339106.7
申请日:2019-04-25
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 , 南京佰麦生物技术有限公司
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明提供了异喹啉酮类化合物的制备方法,创造性地使用特定比例的HOBT‑EDCI的缩合剂组合物和最佳的缚酸剂用量,使化合物F的产率提高;并且由于反应溶剂为二氯甲烷‑水的混合物,反应完成后,仅需要反应液静止分层,旋干有机层即可得到高纯度的化合物F,不需要现有技术中繁琐的后处理步骤,且分层后水层可继续用于化合物F的制备,极大的节约了物料,方便了生产操作,降低了经济成本,减少了环境污染。另外,在化合物C的制备工艺中,发明人巧妙的使用了四甲基乙二胺,使化合物C的产率与现有技术相比有较大的提升。
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公开(公告)号:CN112694468B
公开(公告)日:2022-03-08
申请号:CN201911010168.X
申请日:2019-10-23
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 , 江苏海悦康医药科技有限公司
IPC: C07D403/14
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种培唑帕尼有关物质的制备方法。以式I所示化合物为原料,与式II化合物反应制备式III所示化合物,再与苯胺反应制备式IV所示化合物或其酸加成盐,式IV所示化合物与二苯甲酮亚胺反应、再与式VIII所示化合物反应制备式V所示化合物,再经硝基还原、缩合反应制备培唑帕尼有关物质式VII所示化合物。
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公开(公告)号:CN111138363A
公开(公告)日:2020-05-12
申请号:CN201811310591.7
申请日:2018-11-06
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司
IPC: C07D223/16 , C07C231/12 , C07C231/02 , C07C237/42 , G01N30/06
Abstract: 本发明提供了一种托伐普坦杂质化合物及其制备方法和用途,特别涉及到式I化合物可以用作托伐普坦的杂质检测的参比标示物,能有效地、方便地监控托伐普坦原料药及其制剂的杂质含量,有利于控制托伐普坦原料药及其制剂的质量,从而保证其安全性和有效性
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公开(公告)号:CN109081853A
公开(公告)日:2018-12-25
申请号:CN201811019170.9
申请日:2018-09-03
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明公开了一种磷丙替诺福韦降解杂质的制备方法,该方法以9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤为原料,通过缩合反应制备该杂质。通过该制备方法,可以获得纯度在90%以上的磷丙替诺福韦降解杂质,提高了磷丙替诺福韦标准对照品的质量。
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公开(公告)号:CN111087421A
公开(公告)日:2020-05-01
申请号:CN201911341578.2
申请日:2019-12-24
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司
IPC: C07F9/24
Abstract: 本发明提供了一种用于手性药物合成的磷酰胺化合物的制备方法,通过采用特定的pH值、特定体积质量比的NaHCO3水溶液作为打浆的溶剂,并控制打浆时的温度、搅拌速度,能够以高收率、高纯度制备化合物II。采用该反应体系不需要有机溶剂,减少了大量的有机溶剂废液的排放,工艺环境友好、绿色无污染。
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公开(公告)号:CN112694468A
公开(公告)日:2021-04-23
申请号:CN201911010168.X
申请日:2019-10-23
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 , 江苏海悦康医药科技有限公司
IPC: C07D403/14
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种培唑帕尼有关物质的制备方法。以式I所示化合物为原料,与式II化合物反应制备式III所示化合物,再与苯胺反应制备式IV所示化合物或其酸加成盐,式IV所示化合物与二苯甲酮亚胺反应、再与式VIII所示化合物反应制备式V所示化合物,再经硝基还原、缩合反应制备培唑帕尼有关物质式VII所示化合物。
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公开(公告)号:CN111087421B
公开(公告)日:2022-10-18
申请号:CN201911341578.2
申请日:2019-12-24
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司
IPC: C07F9/24
Abstract: 本发明提供了一种用于手性药物合成的磷酰胺化合物的制备方法,通过采用特定的pH值、特定体积质量比的NaHCO3水溶液作为打浆的溶剂,并控制打浆时的温度、搅拌速度,能够以高收率、高纯度制备化合物II。采用该反应体系不需要有机溶剂,减少了大量的有机溶剂废液的排放,工艺环境友好、绿色无污染。
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公开(公告)号:CN110146639B
公开(公告)日:2021-08-03
申请号:CN201910449686.5
申请日:2019-05-28
Applicant: 南京正大天晴制药有限公司
IPC: G01N30/88
Abstract: 本发明提供了一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂有关物质的分析方法,该方法可以准确测定化合物T供试品中杂质化合物I、化合物II、化合物III、化合物IV、化合物V、化合物VI、化合物VII、化合物VIII和化合物IX的含量,且溶剂不干扰杂质检测,方法专属性良好。该检测方法简便﹑快速﹑准确﹑灵敏度高﹑重复性好﹑准确度好,适合工业化生产使用。
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