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公开(公告)号：CN117865880A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202410284557.6
申请日：2024-03-13
Applicant: 南京科技职业学院
IPC: C07D213/56 , C07C303/32 , C07C309/29 , C07D295/073
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体来说，涉及一种KX2‑361‑D4苯磺酸盐的合成工艺。本发明的KX2‑361‑D4苯磺酸盐的合成工艺，以化合物Ⅰ 1，4‑二溴苯‑D4为原料，在Pd2(dba)3、BINAP和叔丁醇钠存在下与吗啉偶联，得到氘代物中间体2，即4‑(4‑溴苯基‑2,3,5,6‑D4)吗啉；再依次通过Suzuki偶联、SNAr反应、氰基水解反应和酰胺缩合反应，一共五步制得KX2‑361‑D4，最后与苯磺酸成盐，得到四个氘标记的KX2‑361‑D4苯磺酸盐。本发明具有如下技术效果：KX2‑361‑D4苯磺酸盐合成方法简便，原料易得、步骤简短、易操作。
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