公开(公告)号：CN114409595B

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202210026209.X

申请日：2022-01-11

Applicant: 南华大学附属第一医院

Inventor： 王震 ,  谢黎明 ,  张茜 ,  李昭 ,  冯益悦 ,  卢莹美

IPC: C07D217/14 ,  C07D217/02 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/472

Abstract: 本发明提供了一种1‑苯乙烯基异喹啉衍生物及其制备方法，是以1‑甲基异喹啉及苯甲醛类化合物为原料，通过对甲苯磺酰胺催化，经分子间亲核加成消除反应合成得到1‑苯乙烯基异喹啉衍生物。本发明所制备的1‑苯乙烯基异喹啉衍生物具备良好的抗胃癌活性，阻滞细胞周期在G2/M期，通过抑制PI3K/Akt/mTOR途径诱导细胞凋亡。对肿瘤细胞具有良好的细胞毒性且合成简单，可应用于制备胃癌治疗药物。

公开(公告)号：CN114409595A

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202210026209.X

申请日：2022-01-11

Applicant: 南华大学附属第一医院

Inventor： 王震 ,  谢黎明 ,  张茜 ,  李昭 ,  冯益悦 ,  卢莹美

IPC: C07D217/14 ,  C07D217/02 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/472

Abstract: 本发明提供了一种1‑苯乙烯基异喹啉衍生物及其制备方法，是以1‑甲基异喹啉及苯甲醛类化合物为原料，通过对甲苯磺酰胺催化，经分子间亲核加成消除反应合成得到1‑苯乙烯基异喹啉衍生物。本发明所制备的1‑苯乙烯基异喹啉衍生物具备良好的抗胃癌活性，阻滞细胞周期在G2/M期，通过抑制PI3K/Akt/mTOR途径诱导细胞凋亡。对肿瘤细胞具有良好的细胞毒性且合成简单，可应用于制备胃癌治疗药物。