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公开(公告)号：CN114409595B
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202210026209.X
申请日：2022-01-11
Applicant: 南华大学附属第一医院
IPC: C07D217/14 , C07D217/02 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61K31/472
Abstract: 本发明提供了一种1‑苯乙烯基异喹啉衍生物及其制备方法，是以1‑甲基异喹啉及苯甲醛类化合物为原料，通过对甲苯磺酰胺催化，经分子间亲核加成消除反应合成得到1‑苯乙烯基异喹啉衍生物。本发明所制备的1‑苯乙烯基异喹啉衍生物具备良好的抗胃癌活性，阻滞细胞周期在G2/M期，通过抑制PI3K/Akt/mTOR途径诱导细胞凋亡。对肿瘤细胞具有良好的细胞毒性且合成简单，可应用于制备胃癌治疗药物。
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公开(公告)号：CN115108931A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210341962.8
申请日：2022-04-02
Applicant: 南华大学附属第一医院
IPC: C07C231/12 , C07C237/40 , C07C231/14 , C07C237/42 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07C271/20 , C07C303/40 , C07C311/16 , C07D295/135 , C07D295/205 , C07D295/26 , C07D295/185 , C07D211/44 , C07D295/192 , A61P35/00 , A61K31/18 , A61K31/222 , A61K31/5375 , A61K31/495 , A61K31/27 , A61K31/167 , A61K31/445 , A61K31/63
Abstract: 本发明提供了一种托灭酸类衍生物及其制备与应用。本发明托灭酸类衍生物以化合物对氟苯胺或对羟基苯胺为起始原料，经过基团保护、亲核取代或亲电取代、硝基氢化、缩合、脱除保护基五步反应合成得到。本发明所制备的托灭酸类衍生物具有拓扑酶Ⅰ和环氧化酶‑2(COX‑2)抑制作用，通过线粒体介导的凋亡途径促进细胞凋亡，诱导活性氧爆发和线粒体膜电位增加，阻滞细胞周期在G1/G0期，同时通过抑制NF‑κB/IκB通路影响炎症微环境从而抑制肿瘤的生长，具有良好的抗结肠癌活性。该类化合物在动物水平上具有良好的药代动力学特征和抗肿瘤作用，可应用于制备结肠癌治疗药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114409595A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202210026209.X
申请日：2022-01-11
Applicant: 南华大学附属第一医院
IPC: C07D217/14 , C07D217/02 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61K31/472
Abstract: 本发明提供了一种1‑苯乙烯基异喹啉衍生物及其制备方法，是以1‑甲基异喹啉及苯甲醛类化合物为原料，通过对甲苯磺酰胺催化，经分子间亲核加成消除反应合成得到1‑苯乙烯基异喹啉衍生物。本发明所制备的1‑苯乙烯基异喹啉衍生物具备良好的抗胃癌活性，阻滞细胞周期在G2/M期，通过抑制PI3K/Akt/mTOR途径诱导细胞凋亡。对肿瘤细胞具有良好的细胞毒性且合成简单，可应用于制备胃癌治疗药物。
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公开(公告)号：CN115108931B
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202210341962.8
申请日：2022-04-02
Applicant: 南华大学附属第一医院
IPC: C07C231/12 , C07C237/40 , C07C231/14 , C07C237/42 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07C271/20 , C07C303/40 , C07C311/16 , C07D295/135 , C07D295/205 , C07D295/26 , C07D295/185 , C07D211/44 , C07D295/192 , A61P35/00 , A61K31/18 , A61K31/222 , A61K31/5375 , A61K31/495 , A61K31/27 , A61K31/167 , A61K31/445 , A61K31/63
Abstract: 本发明提供了一种托灭酸类衍生物及其制备与应用。本发明托灭酸类衍生物以化合物对氟苯胺或对羟基苯胺为起始原料，经过基团保护、亲核取代或亲电取代、硝基氢化、缩合、脱除保护基五步反应合成得到。本发明所制备的托灭酸类衍生物具有拓扑酶Ⅰ和环氧化酶‑2(COX‑2)抑制作用，通过线粒体介导的凋亡途径促进细胞凋亡，诱导活性氧爆发和线粒体膜电位增加，阻滞细胞周期在G1/G0期，同时通过抑制NF‑κB/IκB通路影响炎症微环境从而抑制肿瘤的生长，具有良好的抗结肠癌活性。该类化合物在动物水平上具有良好的药代动力学特征和抗肿瘤作用，可应用于制备结肠癌治疗药物。
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公开(公告)号：CN114456184B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202210158124.7
申请日：2022-02-21
Applicant: 南华大学附属第一医院
IPC: C07D491/056 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61K31/4741 , A61K31/55 , A61K31/5377 , A61K31/496
Abstract: 本发明提供了一种3‑芳基异喹啉衍生物及其制备与应用。本发明3‑芳基异喹啉衍生物以6‑溴藜芦醛类化合物为起始原料，经过Sonogashira偶联、wittig反应、水解反应、还原胺化、上Boc、亲核取代反应、硝酸银催化的异喹啉合环以及脱Boc反应合成得到。本发明所制备的芳基异喹啉衍生物具有拓扑酶Ⅰ和拓扑酶Ⅱ抑制作用，同时具备良好的抗肝癌活性，阻滞细胞周期在G2/M期，通过抑制MMP‑9的表达抑制细胞侵袭和迁移，通过抑制PI3K/Akt/mTOR途径诱导细胞凋亡。明显抑制裸鼠异种移植肿瘤的生长且具有良好的药代动力学性能，可应用于制备肝癌治疗药物。
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公开(公告)号：CN114456184A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202210158124.7
申请日：2022-02-21
Applicant: 南华大学附属第一医院
IPC: C07D491/056 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61K31/4741 , A61K31/55 , A61K31/5377 , A61K31/496
Abstract: 本发明提供了一种3‑芳基异喹啉衍生物及其制备与应用。本发明3‑芳基异喹啉衍生物以6‑溴藜芦醛类化合物为起始原料，经过Sonogashira偶联、wittig反应、水解反应、还原胺化、上Boc、亲核取代反应、硝酸银催化的异喹啉合环以及脱Boc反应合成得到。本发明所制备的芳基异喹啉衍生物具有拓扑酶Ⅰ和拓扑酶Ⅱ抑制作用，同时具备良好的抗肝癌活性，阻滞细胞周期在G2/M期，通过抑制MMP‑9的表达抑制细胞侵袭和迁移，通过抑制PI3K/Akt/mTOR途径诱导细胞凋亡。明显抑制裸鼠异种移植肿瘤的生长且具有良好的药代动力学性能，可应用于制备肝癌治疗药物。
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公开(公告)号：CN118496143A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202310874541.6
申请日：2023-07-17
Applicant: 南华大学附属第一医院
IPC: C07D209/14 , C07D209/16 , A61K31/4045 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体是涉及一种N‑邻氨基苯甲酰色胺衍生物、制备方法、组合物和应用；结构式如下：#imgabs0#其中，R1‑4中的任一一个取代基为甲基、甲氧基、卤素、硝基或三氟甲基，其他的取代基为氢原子；或者R1‑4为甲基、甲氧基、卤素或氢原子的多个基团的组合取代；R5‑8为甲基、甲氧基、卤素、三氟甲基或氢原子；本发明化合物表现出良好的抗各类人肿瘤活性，尤其针对乳腺癌，特别是三阴型乳腺癌，具有抗肿瘤药物开发潜力，可以用来制备抗肿瘤药物。
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