公开(公告)号：CN115160318B

公开(公告)日：2024-08-13

申请号：CN202210997815.6

申请日：2022-08-19

Applicant: 南华大学附属第一医院

Inventor： 王震 ,  刘林义 ,  李博 ,  彭颖 ,  曾要富 ,  彭雪 ,  陈劲进 ,  王姝之 ,  卓林胜 ,  李霜 ,  彭艳 ,  熊永霞

IPC: C07D471/14

Abstract: 本发明公开了一种吴茱萸碱衍生物的制备方法，是以邻卤苯甲酸衍生物和取代色胺为起始原料，在缩合剂的催化下得到中间体N‑(2‑吲哚乙基)‑苯甲酰胺衍生物，进一步在铜催化剂的作用下与取代苯胺进行偶联反应，然后在路易斯酸的催化下，环合得到吴茱萸碱衍生物。本发明的方法具有反应条件温和、路线简短以及生产成本低的优点，解决了现有制备方法中难以大量生产的问题。

公开(公告)号：CN115745874A

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202211450418.3

申请日：2022-11-19

Applicant: 南华大学附属第一医院

Inventor： 王震 ,  陈劲进 ,  李霜 ,  江伟凡 ,  刘林义 ,  李博 ,  曾要富 ,  彭雪 ,  王姝之 ,  卓林胜 ,  熊永霞 ,  彭艳

IPC: C07D213/30

Abstract: 本发明提供了一种邻吡咯烷基苯甲酰胺类化合物的制备方法。该方法采用邻氨基苯甲酸酯类化合物为原料，经取代反应、水解反应得到邻吡咯烷基苯甲酸类化合物，或进一步生成相应的酰氯化合物，随后与相应的胺类化合物进行缩合得到邻吡咯烷基苯甲酰胺类化合物。本发明的方法具有反应条件温和、路线简短、能大量合成以及生产成本低的优点。制备过程中，无需柱层析纯化，只需要重结晶即可得到高纯度的目标产物，适合于大规模工业化生成。

公开(公告)号：CN115160318A

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202210997815.6

申请日：2022-08-19

Applicant: 南华大学附属第一医院

Inventor： 王震 ,  刘林义 ,  李博 ,  彭颖 ,  曾要富 ,  彭雪 ,  陈劲进 ,  王姝之 ,  卓林胜 ,  李霜 ,  彭艳 ,  熊永霞

IPC: C07D471/14

Abstract: 本发明公开了一种吴茱萸碱衍生物的制备方法，是以邻卤苯甲酸衍生物和取代色胺为起始原料，在缩合剂的催化下得到中间体N‑(2‑吲哚乙基)‑苯甲酰胺衍生物，进一步在铜催化剂的作用下与取代苯胺进行偶联反应，然后在路易斯酸的催化下，环合得到吴茱萸碱衍生物。本发明的方法具有反应条件温和、路线简短以及生产成本低的优点，解决了现有制备方法中难以大量生产的问题。