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公开(公告)号：CN115160318B
公开(公告)日：2024-08-13
申请号：CN202210997815.6
申请日：2022-08-19
Applicant: 南华大学附属第一医院
IPC: C07D471/14
Abstract: 本发明公开了一种吴茱萸碱衍生物的制备方法，是以邻卤苯甲酸衍生物和取代色胺为起始原料，在缩合剂的催化下得到中间体N‑(2‑吲哚乙基)‑苯甲酰胺衍生物，进一步在铜催化剂的作用下与取代苯胺进行偶联反应，然后在路易斯酸的催化下，环合得到吴茱萸碱衍生物。本发明的方法具有反应条件温和、路线简短以及生产成本低的优点，解决了现有制备方法中难以大量生产的问题。
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公开(公告)号：CN117126159A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202311104152.1
申请日：2023-08-30
Applicant: 南华大学附属第一医院
IPC: C07D471/14 , C07F9/6561 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种水溶性吴茱萸碱衍生物和应用，结构式如下：其中X为C1‑6的亚烷基或或者X与R一起形成 R1和R2独立地选自羟基或者C1‑20的烷氧基；R为含或不含亚烷基的羟基，含或不含亚烷基的羧基，C1‑20氧杂烷基，氨基，含或不含亚烷基的取代氨基，或者含或不含亚烷基的杂环氨基，本发明可以提高其水溶性和抗肿瘤效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114456184B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202210158124.7
申请日：2022-02-21
Applicant: 南华大学附属第一医院
IPC: C07D491/056 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61K31/4741 , A61K31/55 , A61K31/5377 , A61K31/496
Abstract: 本发明提供了一种3‑芳基异喹啉衍生物及其制备与应用。本发明3‑芳基异喹啉衍生物以6‑溴藜芦醛类化合物为起始原料，经过Sonogashira偶联、wittig反应、水解反应、还原胺化、上Boc、亲核取代反应、硝酸银催化的异喹啉合环以及脱Boc反应合成得到。本发明所制备的芳基异喹啉衍生物具有拓扑酶Ⅰ和拓扑酶Ⅱ抑制作用，同时具备良好的抗肝癌活性，阻滞细胞周期在G2/M期，通过抑制MMP‑9的表达抑制细胞侵袭和迁移，通过抑制PI3K/Akt/mTOR途径诱导细胞凋亡。明显抑制裸鼠异种移植肿瘤的生长且具有良好的药代动力学性能，可应用于制备肝癌治疗药物。
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公开(公告)号：CN115160318A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210997815.6
申请日：2022-08-19
Applicant: 南华大学附属第一医院
IPC: C07D471/14
Abstract: 本发明公开了一种吴茱萸碱衍生物的制备方法，是以邻卤苯甲酸衍生物和取代色胺为起始原料，在缩合剂的催化下得到中间体N‑(2‑吲哚乙基)‑苯甲酰胺衍生物，进一步在铜催化剂的作用下与取代苯胺进行偶联反应，然后在路易斯酸的催化下，环合得到吴茱萸碱衍生物。本发明的方法具有反应条件温和、路线简短以及生产成本低的优点，解决了现有制备方法中难以大量生产的问题。
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公开(公告)号：CN114456184A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202210158124.7
申请日：2022-02-21
Applicant: 南华大学附属第一医院
IPC: C07D491/056 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61K31/4741 , A61K31/55 , A61K31/5377 , A61K31/496
Abstract: 本发明提供了一种3‑芳基异喹啉衍生物及其制备与应用。本发明3‑芳基异喹啉衍生物以6‑溴藜芦醛类化合物为起始原料，经过Sonogashira偶联、wittig反应、水解反应、还原胺化、上Boc、亲核取代反应、硝酸银催化的异喹啉合环以及脱Boc反应合成得到。本发明所制备的芳基异喹啉衍生物具有拓扑酶Ⅰ和拓扑酶Ⅱ抑制作用，同时具备良好的抗肝癌活性，阻滞细胞周期在G2/M期，通过抑制MMP‑9的表达抑制细胞侵袭和迁移，通过抑制PI3K/Akt/mTOR途径诱导细胞凋亡。明显抑制裸鼠异种移植肿瘤的生长且具有良好的药代动力学性能，可应用于制备肝癌治疗药物。
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公开(公告)号：CN117164587A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202311104165.9
申请日：2023-08-30
Applicant: 南华大学附属第一医院
IPC: C07D471/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含酯基取代吴茱萸碱衍生物、制备方法和应用，结构式如下：本发明对HT‑29、HTC‑116、LOVO、RKO、HGC‑27、MGC‑803、SGC‑7901、Huh7、SK‑EP1和MCF‑7肿瘤细胞系表现出优异的抑制活性，同时，能够在动物水平上表现出良好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN115745874A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202211450418.3
申请日：2022-11-19
Applicant: 南华大学附属第一医院
IPC: C07D213/30
Abstract: 本发明提供了一种邻吡咯烷基苯甲酰胺类化合物的制备方法。该方法采用邻氨基苯甲酸酯类化合物为原料，经取代反应、水解反应得到邻吡咯烷基苯甲酸类化合物，或进一步生成相应的酰氯化合物，随后与相应的胺类化合物进行缩合得到邻吡咯烷基苯甲酰胺类化合物。本发明的方法具有反应条件温和、路线简短、能大量合成以及生产成本低的优点。制备过程中，无需柱层析纯化，只需要重结晶即可得到高纯度的目标产物，适合于大规模工业化生成。
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