公开(公告)号：CN118373766A

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202410463706.5

申请日：2024-04-17

Applicant: 南开大学

Inventor： 谢建华 ,  朱昌亮 ,  宾怀玉

IPC: C07D209/94 ,  C07F7/10

Abstract: 本发明公开了一种吲哚并环戊烯基丙二酸酯的不对称催化氢化方法及其应用。所述方法包括：在氢气氛围以及手性Ir‑SpiroPAP催化剂、碱和溶剂的存在下，将吲哚并环戊烯基丙二酸酯进行不对称催化氢化，得到吲哚并环戊烷基丙二酸酯。该方法制备的含有一个叔碳手性中心的吲哚并环戊烷基丙二酸酯可作为关键手性原料用于手性药物Velsipity(Etrasimod)的不对称合成。该方法具有较高的对映选择性、较低的催化剂用量和宽泛的底物适用范围。

公开(公告)号：CN118373742A

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202410463700.8

申请日：2024-04-17

Applicant: 南开大学

Inventor： 谢建华 ,  朱昌亮 ,  宾怀玉

IPC: C07C67/303 ,  C07C69/616 ,  C07C69/734 ,  C07C69/65 ,  C07D317/70 ,  C07D513/04 ,  C07D307/77 ,  C07D307/93

Abstract: 本发明公开了一种茚基丙二酸酯的不对称催化氢化方法及其应用，在氢气氛围以及手性Ir‑SpiroPAP催化剂、碱和溶剂的存在下，将茚‑3‑基丙二酸酯或外消旋茚‑1‑基丙二酸酯进行不对称催化氢化或不对称氢化动态动力学拆分，得到手性(2,3‑二氢‑1H‑茚‑1‑基)丙二酸酯，该产物作为关键手性原料并分别应用于治疗失眠症的药物雷米替胺(Ramelteon)以及PPARα/β/δ拮抗剂的不对称合成。该方法实现了茚‑3‑基丙二酸酯和茚‑1‑基丙二酸酯的高效、高对映选择性不对称氢化或不对称氢化动态力学拆分。