公开(公告)号：CN110563565A

公开(公告)日：2019-12-13

申请号：CN201910822066.1

申请日：2019-09-02

Applicant: 南通大学

Inventor： 汤艳峰 ,  王纯 ,  葛明 ,  胡玉林 ,  倪人捷 ,  刘维群 ,  张梦珂 ,  沈璐婕 ,  徐润生

IPC: C07C45/64 ,  C07C47/55

Abstract: 本发明属于有机合成领域，本发明公开了一种3-溴-6-氟-2-甲氧基苯甲醛的合成方法。本发明提供的合成方法包括：将多聚甲醛、氯化镁、有机碱溶于四氢呋喃中，20～24℃温度下搅拌至均匀，然后加入6-溴-2,3-二氟苯酚，加热回流反应12～16h，反应完全后得到3-溴-6-氟-2-羟基苯甲醛；2)将3-溴-6-氟-2-羟基苯甲醛和碳酸钾溶于N,N-二甲基甲酰胺中，室温下搅拌至均匀，然后加入碘甲烷，加热至40～60℃反应8～12h，得到3-溴-6-氟-2-甲氧基苯甲醛。本发明提供的合成方法反应条件温和、合成路径短，产品收率高，适合大批量工业化生产。

公开(公告)号：CN110642689B

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN201910836625.4

申请日：2019-09-05

Applicant: 南通大学

Inventor： 汤艳峰 ,  王纯 ,  丁津津 ,  丁欣宇 ,  王敏敏 ,  王金 ,  邹逢霞 ,  刘维群 ,  张梦珂 ,  沈璐婕 ,  徐润生

IPC: C07C45/29 ,  C07C47/55 ,  C07C29/147 ,  C07C33/46 ,  C07C67/307 ,  C07C69/76

Abstract: 本发明涉及一种3,6‑二溴‑2‑甲基苯甲醛的化学合成方法。本发明以3‑氨基‑6‑溴‑2‑甲基苯甲酸甲酯为原料，经重氮化反应、还原反应、氧化反应等三步反应制备了3,6‑二溴‑2‑甲基苯甲醛。为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。

公开(公告)号：CN110590771A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910836615.0

申请日：2019-09-05

Applicant: 南通大学

Inventor： 汤艳峰 ,  潘锦洋 ,  孙同明 ,  王敏敏 ,  王淼 ,  王金 ,  邹逢霞 ,  张梦珂 ,  刘维群 ,  汪永霞 ,  毛雯菲

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-腈的化学合成方法。所述方法为：以2-氟吡啶为原料出发，经关环、水解、酰卤化、酰胺化和脱水五步反应合成了[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-腈，为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。

公开(公告)号：CN110551050A

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201910822069.5

申请日：2019-09-02

Applicant: 南通大学

Inventor： 汤艳峰 ,  王纯 ,  李建华 ,  施磊 ,  张海军 ,  王敏敏 ,  王金 ,  邹逢霞 ,  刘维群 ,  张梦珂 ,  沈璐婕 ,  徐润生

IPC: C07D207/08

Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种2-[3’-(N-Boc-吡咯基)]-苯甲酸的合成方法。本发明合成方法包括以2-溴苯甲醛为原料，经取代反应、加成反应、关环反应、还原反应、活泼氢保护、氰化反应、水解反应等七步反应合成了2-[3’-(N-Boc-吡咯基)]-苯甲酸，反应条件温和、合成方法收率高，适合大批量工业化生产。

公开(公告)号：CN110483403A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910821981.9

申请日：2019-09-02

Applicant: 南通大学

Inventor： 朱金丽 ,  陆麟霞 ,  朱西挺 ,  张彦 ,  田丹 ,  刘维群 ,  张梦珂 ,  王春现

IPC: C07D231/56

Abstract: 本发明属于有机合成领域，尤其涉及一种5-溴-4-甲氧基-1H-吲唑的合成方法。本发明提供的合成方法包括：(1)将4-甲氧基-1H-吲唑溶于甲苯中，加热至70～110℃温度下，加入乙酸酐，反应0.5h，得到1-(4-甲氧基-1H-吲唑-1-基)乙酮；(2)将1-(4-甲氧基-1H-吲唑-1-基)乙酮溶于四氢呋喃中，加入N-溴代丁二酰亚胺，冰浴搅拌1h，撤掉冰浴反应12h，得到1-(5-溴-4-甲氧基-1H-吲唑-1-基)乙酮；(3)将1-(5-溴-4-甲氧基-1H-吲唑-1-基)乙酮溶于到甲醇中，然后加入氨水，搅拌反应1h，得到5-溴-4-甲氧基-1H-吲唑。本发明提供的化合物可作为重要的药物中间体，其合成方法具有合成路径简单，产品收率高等优点。

公开(公告)号：CN110642689A

公开(公告)日：2020-01-03

申请号：CN201910836625.4

申请日：2019-09-05

Applicant: 南通大学

Inventor： 汤艳峰 ,  王纯 ,  丁津津 ,  丁欣宇 ,  王敏敏 ,  王金 ,  邹逢霞 ,  刘维群 ,  张梦珂 ,  沈璐婕 ,  徐润生

IPC: C07C45/29 ,  C07C47/55 ,  C07C29/147 ,  C07C33/46 ,  C07C67/307 ,  C07C69/76

Abstract: 本发明涉及一种3,6-二溴-2-甲基苯甲醛的化学合成方法。本发明以3-氨基-6-溴-2-甲基苯甲酸甲酯为原料，经重氮化反应、还原反应、氧化反应等三步反应制备了3,6-二溴-2-甲基苯甲醛。为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。

公开(公告)号：CN110590771B

公开(公告)日：2021-11-12

申请号：CN201910836615.0

申请日：2019-09-05

Applicant: 南通大学

Inventor： 汤艳峰 ,  潘锦洋 ,  孙同明 ,  王敏敏 ,  王淼 ,  王金 ,  邹逢霞 ,  张梦珂 ,  刘维群 ,  汪永霞 ,  毛雯菲

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种[1,5‑a]‑吡啶并咪唑‑1‑腈的化学合成方法。所述方法为：以2‑氟吡啶为原料出发，经关环、水解、酰卤化、酰胺化和脱水五步反应合成了[1,5‑a]‑吡啶并咪唑‑1‑腈，为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。

公开(公告)号：CN110590673A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910821997.X

申请日：2019-09-02

Applicant: 南通大学

Inventor： 汤艳峰 ,  王纯 ,  丁欣宇 ,  葛明 ,  胡玉林 ,  倪人捷 ,  刘维群 ,  张梦珂 ,  沈璐婕 ,  徐润生

IPC: C07D231/56

Abstract: 本发明涉及一种4-氯-7-甲基-1H-吲唑的化学合成方法。本发明以4-氯-2-氟甲苯为原料，经甲酰化反应、关环反应等两步反应制备了4-氯-7-甲基-1H-吲唑。为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。