公开(公告)号：CN112979600B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN202110227023.6

申请日：2021-03-01

Applicant: 厦门大学

Inventor： 田文静 ,  陈海峰 ,  林挺 ,  王光辉 ,  邱大任 ,  周宓 ,  刘祥忠

IPC: C07D307/935 ,  A61P35/00

Abstract: 裂环酰基间苯三酚类化合物及其在制备抗癌药物中的应用，涉及医药技术领域。从金丝桃属植物中经硅胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相制备色谱等分离手段制备裂环酰基间苯三酚类化合物。提取分离方法简易，原料容易获得。所述裂环酰基间苯三酚类化合物与核受体RXRα有直接的结合作用且具有显著的抗肝癌、肺癌、宫颈癌及乳腺癌作用，可以靶向RXRα抑制人乳腺癌细胞株MCF‑7的增殖，有望开发为以核受体RXRα为靶点的抗肿瘤药物或作为抗肿瘤药物开发的先导化合物。

公开(公告)号：CN109276573B

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201811473282.1

申请日：2018-12-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 陈海峰 ,  王光辉 ,  林挺 ,  田文静 ,  周宓

IPC: A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  C07J63/00

Abstract: 海洋来源二倍半萜类化合物作为治疗宫颈癌药物的应用，涉及二倍半萜类化合物。所述海洋来源的二倍半萜类化合物12‑deacetyl‑12‑epi‑scalamdial可在制备抗宫颈癌的靶点药物中应用。海洋来源的二倍半萜类化合物12‑deacetyl‑12‑epi‑scalamdial，通过多种分离纯化手段从海洋来源的海绵中获得，其不仅可靶向核受体Nur77，抑制宫颈癌细胞HeLa的增殖，还具有明显的诱导PARP切割作用，呈时间浓度依赖性；而且可激活caspase 3和caspase 8，通过外源途径诱导HeLa细胞的凋亡。因此该化合物可作为治疗宫颈癌的靶点药物的应用。将会为治疗宫颈癌提供新的途径。

公开(公告)号：CN110511202B

公开(公告)日：2021-03-05

申请号：CN201910746187.2

申请日：2019-08-13

Applicant: 厦门大学

Inventor： 田文静 ,  陈海峰 ,  王光辉 ,  林挺 ,  邱大任 ,  周宓

IPC: C07D311/80 ,  A61P35/00

Abstract: 多环多异戊烯基酰基间苯三酚类化合物及其制备方法与应用，涉及医药技术领域。从挺茎遍地金全草中得到，提取分离方法简易，原料容易获得。多环多异戊烯基酰基间苯三酚类化合物在制备抗肿瘤药物中应用，可作为以核受体RXRα为靶点的抗癌药物的应用。可以靶向核受体RXRα抑制人乳腺癌细胞株(MCF‑7)和宫颈癌细胞株(HeLa)的增殖。因此，化合物有望开发为以核受体RXRα为靶点的抗肿瘤药物或作为抗肿瘤药物开发的先导化合物。

公开(公告)号：CN112979600A

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN202110227023.6

申请日：2021-03-01

Applicant: 厦门大学

Inventor： 田文静 ,  陈海峰 ,  林挺 ,  王光辉 ,  邱大任 ,  周宓 ,  刘祥忠

IPC: C07D307/935 ,  A61P35/00

Abstract: 裂环酰基间苯三酚类化合物及其在制备抗癌药物中的应用，涉及医药技术领域。从金丝桃属植物中经硅胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相制备色谱等分离手段制备裂环酰基间苯三酚类化合物。提取分离方法简易，原料容易获得。所述裂环酰基间苯三酚类化合物与核受体RXRα有直接的结合作用且具有显著的抗肝癌、肺癌、宫颈癌及乳腺癌作用，可以靶向RXRα抑制人乳腺癌细胞株MCF‑7的增殖，有望开发为以核受体RXRα为靶点的抗肿瘤药物或作为抗肿瘤药物开发的先导化合物。

公开(公告)号：CN110511202A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201910746187.2

申请日：2019-08-13

Applicant: 厦门大学

Inventor： 田文静 ,  陈海峰 ,  王光辉 ,  林挺 ,  邱大任 ,  周宓

IPC: C07D311/80 ,  A61P35/00

Abstract: 多环多异戊烯基酰基间苯三酚类化合物及其制备方法与应用，涉及医药技术领域。从挺茎遍地金全草中得到，提取分离方法简易，原料容易获得。多环多异戊烯基酰基间苯三酚类化合物在制备抗肿瘤药物中应用，可作为以核受体RXRα为靶点的抗癌药物的应用。可以靶向核受体RXRα抑制人乳腺癌细胞株(MCF-7)和宫颈癌细胞株(HeLa)的增殖。因此，化合物有望开发为以核受体RXRα为靶点的抗肿瘤药物或作为抗肿瘤药物开发的先导化合物。

公开(公告)号：CN109276573A

公开(公告)日：2019-01-29

申请号：CN201811473282.1

申请日：2018-12-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 陈海峰 ,  王光辉 ,  林挺 ,  田文静 ,  周宓

IPC: A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  C07J63/00

Abstract: 海洋来源二倍半萜类化合物作为治疗宫颈癌药物的应用，涉及二倍半萜类化合物。所述海洋来源的二倍半萜类化合物12-deacetyl-12-epi-scalamdial可在制备抗宫颈癌的靶点药物中应用。海洋来源的二倍半萜类化合物12-deacetyl-12-epi-scalamdial，通过多种分离纯化手段从海洋来源的海绵中获得，其不仅可靶向核受体Nur77，抑制宫颈癌细胞HeLa的增殖，还具有明显的诱导PARP切割作用，呈时间浓度依赖性；而且可激活caspase 3和caspase 8，通过外源途径诱导HeLa细胞的凋亡。因此该化合物可作为治疗宫颈癌的靶点药物的应用。将会为治疗宫颈癌提供新的途径。