公开(公告)号：CN113735961A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202010469635.1

申请日：2020-05-28

Applicant: 厦门大学

Inventor： 李勇 ,  姚本强

IPC: C07K14/72 ,  C12N15/10 ,  C12N15/70 ,  C12N15/62

Abstract: 一类雌激素相关受体β突变体及其应用，涉及基因工程和蛋白质工程。所述一类雌激素相关受体β突变体由SEQ ID No.1所示的人源ERRβ氨基酸序列比对后，配体结合域螺旋1于突变位点相应位置的酪氨酸突变为组氨酸获得。采取基于分子生物学技术提高ERRβ体外表达蛋白的溶解性和稳定性，并保持原有蛋白功能性。突变体质粒经表达、纯化后可以得到大量且稳定的突变体蛋白，同时具备正常的配体和辅调节因子结合及转导下游信号的功能，为研究ERRβ提供了蛋白质工具，可用于靶向药物筛选、抗体制备、蛋白‑药物生理药理学参数检测、蛋白‑蛋白相互作用以及结构生物学研究等各个领域。

公开(公告)号：CN110507655B

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN201810492095.1

申请日：2018-05-22

Applicant: 厦门大学

Inventor： 李勇 ,  姚本强

IPC: A61K31/472 ,  A61P5/14 ,  A61P1/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 化合物FG‑4592在制备治疗甲状腺激素受体介导疾病的药物制剂中的应用，涉及使用FG‑4592作为甲状腺激素受体THR激动剂。所述化合物FG‑4592或其在药学上可接受的盐，可在制备一种甲状腺激素受体的激动剂中应用，所述THR包括THRα与THRβ，所述激动剂包括完全激动剂或部分激动剂。所述化合物FG‑4592或其在药学上可接受的盐，可在制备一种THRβ的选择性激动剂中应用。FG‑4592是核受体THRβ的激动剂，可以通过结合靶标THRβ调节THRβ在机体中参与的能量代谢、脂代谢、胆固醇‑胆酸代谢等代谢、炎症、肿瘤、肝硬化、血祖细胞分化等方面的功能。

公开(公告)号：CN113735961B

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202010469635.1

申请日：2020-05-28

Applicant: 厦门大学

Inventor： 李勇 ,  姚本强

IPC: C07K14/72 ,  C12N15/10 ,  C12N15/70 ,  C12N15/62

Abstract: 一类雌激素相关受体β突变体及其应用，涉及基因工程和蛋白质工程。所述一类雌激素相关受体β突变体由SEQ ID No.1所示的人源ERRβ氨基酸序列比对后，配体结合域螺旋1于突变位点相应位置的酪氨酸突变为组氨酸获得。采取基于分子生物学技术提高ERRβ体外表达蛋白的溶解性和稳定性，并保持原有蛋白功能性。突变体质粒经表达、纯化后可以得到大量且稳定的突变体蛋白，同时具备正常的配体和辅调节因子结合及转导下游信号的功能，为研究ERRβ提供了蛋白质工具，可用于靶向药物筛选、抗体制备、蛋白‑药物生理药理学参数检测、蛋白‑蛋白相互作用以及结构生物学研究等各个领域。

公开(公告)号：CN110507655A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201810492095.1

申请日：2018-05-22

Applicant: 厦门大学

Inventor： 李勇 ,  姚本强

IPC: A61K31/472 ,  A61P5/14 ,  A61P1/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 化合物FG-4592在制备治疗甲状腺激素受体介导疾病的药物制剂中的应用，涉及使用FG-4592作为甲状腺激素受体THR激动剂。所述化合物FG-4592或其在药学上可接受的盐，可在制备一种甲状腺激素受体的激动剂中应用，所述THR包括THRα与THRβ，所述激动剂包括完全激动剂或部分激动剂。所述化合物FG-4592或其在药学上可接受的盐，可在制备一种THRβ的选择性激动剂中应用。FG-4592是核受体THRβ的激动剂，可以通过结合靶标THRβ调节THRβ在机体中参与的能量代谢、脂代谢、胆固醇-胆酸代谢等代谢、炎症、肿瘤、肝硬化、血祖细胞分化等方面的功能。

公开(公告)号：CN110251498A

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201810200812.9

申请日：2018-03-12

Applicant: 厦门大学

Inventor： 李勇 ,  金利华 ,  朱雁林 ,  陆旖 ,  魏益娟 ,  姚本强 ,  徐双双 ,  郑兴

IPC: A61K31/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/19 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P1/14 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P5/48 ,  A61P3/04 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明涉及化合物Vidofludimus的系列衍生物，在制备预防和治疗代谢性疾病的药物或保健品中的应用。所述衍生物是核受体法尼醇受体(FXR)的调节剂，可在制备预防和治疗糖尿病、肥胖症、脂肪肝、肝硬化、高血糖、心血管疾病、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、肝损伤、转氨酶增高、碱性磷酸酶增高、血清尿酸增高、血清C反应蛋白增高、胆汁阻塞、胆结石、动脉粥样硬化、肠炎、关节炎等疾病的药物或保健品中应用。