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公开(公告)号:CN105477636B
公开(公告)日:2019-09-17
申请号:CN201510672540.9
申请日:2015-10-16
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/7048 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P1/16 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及调节法尼醇X受体(FXR)的、用于治疗代谢疾病诸如例如非酒精性脂肪肝病和非酒精性脂肪性肝炎的化合物的新用途,所述化合物具体为伊维菌素、阿巴克丁和多拉克丁。
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公开(公告)号:CN106265680A
公开(公告)日:2017-01-04
申请号:CN201510263191.5
申请日:2015-05-22
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/56 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P1/16 , A61P5/50 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61K8/63 , A61Q19/08 , A23L1/30
Abstract: 常春藤次酸的用途,涉及一种天然产物常春藤次酸。常春藤次酸分子式为C29H44O3,化学名称为3‐氧代‐24‐去甲齐墩果‐12‐烯‐28‐酸。可在制备预防和治疗糖尿病、肥胖症、脂肪肝、肝硬化、高血糖、胰岛素抵抗疾病、心血管疾病、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、肿瘤、肝损伤、炎症、肾脏疾病、胆汁阻塞、胆结石、动脉粥样硬化等疾病的药物或保健品中应用。可在制备抗氧化、防衰老的保健品或护肤品中应用。可作为活性成份与其它药物、与制药中可以接受的赋形剂/或给药载体混合后,制成药物组合物。
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公开(公告)号:CN102872066B
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201210403320.2
申请日:2012-10-19
Applicant: 厦门大学
CPC classification number: A61K31/7048
Abstract: 伊维菌素及其衍生物的用途,涉及一种伊维菌素。所述伊维菌素是链霉菌产生的大环内酯阿维菌素的一种衍生物,所述伊维菌素及其衍生物在制备用于治疗哺乳动物高血糖、胰岛素抗性、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、糖尿病、肥胖症等代谢相关疾病的药物,以及用于治疗法尼醇受体介导的胆汁阻塞、胆结石、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化、炎症、癌症等疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN102872001A
公开(公告)日:2013-01-16
申请号:CN201210258886.0
申请日:2012-07-24
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/341 , C07D405/14 , C07D307/12 , A61P3/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种作为PPARγ配体的化合物及其用途,本发明发现了抗生素ionomycin是一种能高亲和力并特异性结合PPARγ的新型配体,此类配体抑制CDK5对PPARγ磷酸化的能力与罗格列酮这类传统的PPARγ激活剂类似,具备通过PPARγ调节血糖代谢平衡并进一步改善二型糖尿病胰岛素敏感性低的特性,能更好的改善糖尿病的一系列标志性指标。此外ionomycin转录激活能力低,且其诱导脂肪生成、体重增加等副作用明显低于PPARγ的配体罗格列酮。本发明通过X射线晶体衍射,提供了ionomycin与PPARγ结合的三维晶体结构,从原子水平上揭示了ionomycin在PPARγ配体结合域内的特殊结合模型,该结构与属于噻唑烷二酮的罗格列酮/PPARγ蛋白复合体有着明显的区别。
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公开(公告)号:CN105477636A
公开(公告)日:2016-04-13
申请号:CN201510672540.9
申请日:2015-10-16
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/7048 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P1/16 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及调节法尼醇X受体(FXR)的、用于治疗代谢疾病诸如例如非酒精性脂肪肝病和非酒精性脂肪性肝炎的化合物的新用途,所述化合物具体为伊维菌素、阿巴克丁和多拉克丁。
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公开(公告)号:CN113735961B
公开(公告)日:2024-02-20
申请号:CN202010469635.1
申请日:2020-05-28
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一类雌激素相关受体β突变体及其应用,涉及基因工程和蛋白质工程。所述一类雌激素相关受体β突变体由SEQ ID No.1所示的人源ERRβ氨基酸序列比对后,配体结合域螺旋1于突变位点相应位置的酪氨酸突变为组氨酸获得。采取基于分子生物学技术提高ERRβ体外表达蛋白的溶解性和稳定性,并保持原有蛋白功能性。突变体质粒经表达、纯化后可以得到大量且稳定的突变体蛋白,同时具备正常的配体和辅调节因子结合及转导下游信号的功能,为研究ERRβ提供了蛋白质工具,可用于靶向药物筛选、抗体制备、蛋白‑药物生理药理学参数检测、蛋白‑蛋白相互作用以及结构生物学研究等各个领域。
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公开(公告)号:CN113264973A
公开(公告)日:2021-08-17
申请号:CN202010096012.4
申请日:2020-02-17
Applicant: 厦门大学
IPC: C07J17/00 , A61K31/58 , A61P37/00 , A61P19/02 , A61P19/00 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P1/00 , A61P21/00 , A61P11/06
Abstract: 一种化合物及其类似物作为RORγ调节剂的应用,涉及医药技术领域。所述化合物为人参二醇及其类似物,所述类似物包括人参三醇、原人参二醇和原人参三醇,以及新合成的类似物。新合成的类似物为基于人参二醇与RORγ三维晶体结构结合模式所设计合成的新型人参二醇类似物。该化合物可在制备治疗或预防与RORγ调节相关的疾病药物中的应用;可在制备治疗或预防与白细胞介素17调节相关的疾病药物中应用。所述化合物或其在药学上可接受的盐,在制备预防或治疗与调节RORγ相关疾病的药物制剂中的应用。在制备与其它预防或治疗与调节RORγ相关疾病的药物制剂联合使用的药物组合物中的应用。
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公开(公告)号:CN110507655A
公开(公告)日:2019-11-29
申请号:CN201810492095.1
申请日:2018-05-22
Applicant: 厦门大学
Abstract: 化合物FG-4592在制备治疗甲状腺激素受体介导疾病的药物制剂中的应用,涉及使用FG-4592作为甲状腺激素受体THR激动剂。所述化合物FG-4592或其在药学上可接受的盐,可在制备一种甲状腺激素受体的激动剂中应用,所述THR包括THRα与THRβ,所述激动剂包括完全激动剂或部分激动剂。所述化合物FG-4592或其在药学上可接受的盐,可在制备一种THRβ的选择性激动剂中应用。FG-4592是核受体THRβ的激动剂,可以通过结合靶标THRβ调节THRβ在机体中参与的能量代谢、脂代谢、胆固醇-胆酸代谢等代谢、炎症、肿瘤、肝硬化、血祖细胞分化等方面的功能。
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公开(公告)号:CN110251498A
公开(公告)日:2019-09-20
申请号:CN201810200812.9
申请日:2018-03-12
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/16 , A61K31/215 , A61K31/19 , A61P1/16 , A61P1/00 , A61P25/28 , A61P1/14 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P5/48 , A61P3/04 , A61P19/10 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P13/12
Abstract: 本发明涉及化合物Vidofludimus的系列衍生物,在制备预防和治疗代谢性疾病的药物或保健品中的应用。所述衍生物是核受体法尼醇受体(FXR)的调节剂,可在制备预防和治疗糖尿病、肥胖症、脂肪肝、肝硬化、高血糖、心血管疾病、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、肝损伤、转氨酶增高、碱性磷酸酶增高、血清尿酸增高、血清C反应蛋白增高、胆汁阻塞、胆结石、动脉粥样硬化、肠炎、关节炎等疾病的药物或保健品中应用。
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公开(公告)号:CN108653260A
公开(公告)日:2018-10-16
申请号:CN201710192430.1
申请日:2017-03-28
Applicant: 厦门大学
CPC classification number: A61K31/192
Abstract: 本发明涉及化合物Vidofludimus,以及其药物上可接受的盐,在制备预防和治疗代谢性疾病的药物或保健品中的应用。所述化合物是核受体法尼醇受体(FXR)的调节剂,可在制备预防和治疗糖尿病、肥胖症、脂肪肝、肝硬化、高血糖、心血管疾病、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、肝损伤、转氨酶增高、胆汁阻塞、胆结石、动脉粥样硬化等疾病的药物或保健品中应用。
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