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公开(公告)号：CN112007032A
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN202010971677.5
申请日：2020-09-16
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于抗癌药物领域，特别是涉及化合物(2-{4-[5-(3-呋喃基)-4-(4-甲基苯基)嘧啶-2-基]哌嗪-1-基}乙基)二甲基胺在制备小分子抑制剂或治疗癌症的药物中的应用及小分子抑制剂和治疗癌症的药物。本发明提供了一种化合物(2-{4-[5-(3-呋喃基)-4-(4-甲基苯基)嘧啶-2-基]哌嗪-1-基}乙基)二甲基胺及其可药用盐在制备CARM1小分子抑制剂中的应用，所述化合物的结构式如式I所示。本发明涉及的化合物能够有效抑制CARM1的酶活性，化合物的酶活性半数抑制浓度为77.15μM，能够起到抑制癌细胞增殖的技术效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115813928B
公开(公告)日：2025-03-11
申请号：CN202211127442.3
申请日：2022-09-16
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D475/12 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种精氨酸甲基转移酶PRMT1抑制剂及其应用。本发明对PRMT1的抑制具有有效性和特异性，对肠腺癌、食管癌、肺腺癌、前列腺癌、肝癌、卵巢癌等多种来源肿瘤细胞具有广泛且良好的体内和体外的抗增殖能力，且在体内对正常细胞的杀伤较低，具备良好的体内安全性。
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公开(公告)号：CN109336836A
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201811407624.X
申请日：2018-11-23
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D267/14 , C07D413/14 , C07D263/32 , C07D401/04 , C07D211/32 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D213/74 , C07D495/14 , C07D401/12 , C07D401/06 , C07C237/34 , C07C235/50 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: CARM1小分子抑制剂的化合物及用途，涉及药物新用途。通过分析CARM1的晶体结构模型，结合虚拟筛选和随机筛选方法，通过体外筛选模型，提供24个分属多种结构类型的CARM1小分子抑制剂的化合物及其用途。所述CARM1小分子抑制剂的化合物的可药用盐，包括与以下酸形成的酸加成盐为盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸、杏仁酸中的一种，还包括无机碱的酸式盐，无机碱的酸式盐包括碱性金属阳离子、碱土金属阳离子、铵阳离子盐中的一种。药理试验显示，涉及的24个化合物均具有CARM1抑制活性和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN117903076A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202410025985.7
申请日：2024-01-08
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D271/12 , A61K31/4245 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种靶向精氨酸甲基转移酶PRMT3抑制剂及其应用，其有效成分为WL43及其可药用盐，该WL43为2‑(苯并[c][1，2，5]恶二唑‑5‑羰基)‑N‑(3，5‑二氯苯基)肼甲酰胺。本发明中的WL43的分子式为C14H9Cl2N5O3，具有明显的PRMT3甲基化抑制活性，能够显著抑制癌细胞生长增殖，从而起到治疗癌症的作用。
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公开(公告)号：CN112007032B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010971677.5
申请日：2020-09-16
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于抗癌药物领域，特别是涉及化合物(2‑{4‑[5‑(3‑呋喃基)‑4‑(4‑甲基苯基)嘧啶‑2‑基]哌嗪‑1‑基}乙基)二甲基胺在制备小分子抑制剂或治疗癌症的药物中的应用及小分子抑制剂和治疗癌症的药物。本发明提供了一种化合物(2‑{4‑[5‑(3‑呋喃基)‑4‑(4‑甲基苯基)嘧啶‑2‑基]哌嗪‑1‑基}乙基)二甲基胺及其可药用盐在制备CARM1小分子抑制剂中的应用，所述化合物的结构式如式I所示。本发明涉及的化合物能够有效抑制CARM1的酶活性，化合物的酶活性半数抑制浓度为77.15μM，能够起到抑制癌细胞增殖的技术效果。
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公开(公告)号：CN111635356A
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN202010340094.2
申请日：2018-11-23
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D213/74 , C07D401/12 , C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/496
Abstract: 本发明提供了CARM1小分子抑制剂的化合物、可药用盐、药物组合及用途，涉及药物新用途。通过分析CARM1的晶体结构模型，结合虚拟筛选和随机筛选方法，通过体外筛选模型，提供多种CARM1小分子抑制剂的化合物、可药用盐、药物组合及用途。所述可药用盐，包括与酸形成的酸加成盐，所述酸为盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸、琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸和杏仁酸中的一种；还包括无机碱的酸式盐，无机碱的酸式盐包括碱性金属阳离子、碱土金属阳离子和铵阳离子盐中的一种。药理试验显示，涉及的5个化合物均具有CARM1抑制活性和抗肿瘤活性。
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