公开(公告)号：CN102204918A

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN201110051804.0

申请日：2011-03-03

Applicant: 厦门大学

Inventor： 李勇 ,  林圣宸

IPC: A61K31/567 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/201 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P5/48 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种PPARγ激动剂的类固醇化合物及其用途，本发明证明一种类固醇化合物RU-486(米非司酮)为一种新型PPARγ的特异性激动剂，PPARγ能够调节血糖代谢平衡，并且可以作为治疗糖尿病的分子药物靶点。本发明提供了RU-486与PPARγ结合的三维晶体结构，从原子水平上揭示了RU-486在PPARγ配体结合域内的受体和配体相互作用的特殊结合模型，该PPARγ/RU-486蛋白复合体的结构与属于噻唑烷二酮的罗格列酮/PPARγ蛋白复合体有着明显的区别。RU-486与PPARγ有新的药物与靶标的结合位点，本发明表明了该类固醇化合物及其衍生物能够被设计成以取代罗格列酮来作为治疗胰岛素抵抗综合征的药物。