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公开(公告)号：CN102198101A
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：CN201110135725.8
申请日：2011-05-24
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K9/14 , A61K31/4745 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 10-羟基喜树碱隐形纳米粒缓释制剂及其制备方法，涉及一种医药类抗肿瘤药物新制剂。提供一种持续释药时间长，药物释放稳定，生物利用率高的10-羟基喜树碱隐形纳米粒缓释制剂及其制备方法。所述10-羟基喜树碱隐形纳米粒缓释制剂由10-羟基喜树碱和药物载体组成，10-羟基喜树碱与药物载体的质量比为1∶2～20。制备方法为将10-羟基喜树碱与药物载体按1∶(2～20)的质量比在有机溶剂中溶解，得溶液A；将溶液A转移到透析袋内进行透析；将所得悬浮液冻干得10-羟基喜树碱隐形纳米粒缓释制剂。
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公开(公告)号：CN110862546B
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN201910970581.4
申请日：2019-10-12
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种甲氨蝶呤金属配位聚合物及其制备方法和应用，其结构式为：其中，R为功能金属离子。本发明通过在MTX的结构中引入可MRI成像的GdIII和FeIII得到MTX‑GdIII和MTX‑FeIII配位聚合物，此类聚合物在主动靶向(MTX与叶酸受体具有极强的亲和力)介导下可被高效递送至叶酸受体过表达的肿瘤细胞，进而降低给药剂量，实现对肿瘤病灶的精准高效诊疗；通过在MTX的结构中引入具有免疫促进作用的ZnII得到MTX‑ZnII配位聚合物，此类聚合物有望高效治疗肿瘤及免疫疾病。
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公开(公告)号：CN112089690A
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN202010895734.6
申请日：2020-08-31
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种透明质酸化青蒿琥酯、其纳米胶束制剂及其制备方法和用途，其有效成分透明质酸化青蒿琥酯由青蒿琥酯与透明质酸构成，其中青蒿琥酯为主要有效成分，透明质酸作为载体兼靶向分子并通过化学键与青蒿琥酯连接形成透明质酸化青蒿琥酯，然后自组装形成纳米胶束并冻干而成。本发明的透明质酸化青蒿琥酯纳米胶束的粒径为100～200nm，其冻干后制剂稳定性好，通过注射进入体内后具有较好的酸度响应性释放特性，细胞毒性试验证明其对比于青蒿琥酯纯药，具有更强的肿瘤细胞毒性作用，该纳米胶束制剂具有靶向性强、长循环、低毒性的特点。
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公开(公告)号：CN108434124B
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN201810622292.0
申请日：2018-06-15
Applicant: 厦门大学 , 厦门市壳聚糖生物科技有限公司
IPC: A61K9/51 , A61K9/19 , A61K47/22 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种表阿霉素VES复合物和制备方法及其应用，涉及具有抗癌活性的表阿霉素(EPI)与维生素E琥珀酸酯(VES)的复合物及其缓释制剂。其中，所述的维生素E琥珀酸酯能够高度选择性地诱导肿瘤细胞凋亡，而不对正常细胞造成毒副作用。本发明的复合物纳米粒子可通过共组装和纳米沉淀的方法制备得到，具有缓释药物的特性，可高效摄入肿瘤细胞，在肿瘤治疗领域有较广泛的应用前景。另外，该复合物利用维生素E琥珀酸酯和表阿霉素不同的抗癌机制，发挥强力的协同作用，可降低表阿霉素的给药剂量，从而降低其毒副作用。
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公开(公告)号：CN108434124A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810622292.0
申请日：2018-06-15
Applicant: 厦门大学 , 厦门市壳聚糖生物科技有限公司
IPC: A61K9/51 , A61K9/19 , A61K47/22 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种表阿霉素VES复合物和制备方法及其应用，涉及具有抗癌活性的表阿霉素(EPI)与维生素E琥珀酸酯(VES)的复合物及其缓释制剂。其中，所述的维生素E琥珀酸酯能够高度选择性地诱导肿瘤细胞凋亡，而不对正常细胞造成毒副作用。本发明的复合物纳米粒子可通过共组装和纳米沉淀的方法制备得到，具有缓释药物的特性，可高效摄入肿瘤细胞，在肿瘤治疗领域有较广泛的应用前景。另外，该复合物利用维生素E琥珀酸酯和表阿霉素不同的抗癌机制，发挥强力的协同作用，可降低表阿霉素的给药剂量，从而降低其毒副作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110862546A
公开(公告)日：2020-03-06
申请号：CN201910970581.4
申请日：2019-10-12
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种甲氨蝶呤金属配位聚合物及其制备方法和应用，其结构式为：其中，R为功能金属离子。本发明通过在MTX的结构中引入可MRI成像的GdIII和FeIII得到MTX-GdIII和MTX-FeIII配位聚合物，此类聚合物在主动靶向(MTX与叶酸受体具有极强的亲和力)介导下可被高效递送至叶酸受体过表达的肿瘤细胞，进而降低给药剂量，实现对肿瘤病灶的精准高效诊疗；通过在MTX的结构中引入具有免疫促进作用的ZnII得到MTX-ZnII配位聚合物，此类聚合物有望高效治疗肿瘤及免疫疾病。
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公开(公告)号：CN101352420B
公开(公告)日：2011-01-26
申请号：CN200810071737.7
申请日：2008-09-08
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K9/14 , A61K9/50 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 羟基喜树碱缓释微球及其制备方法，涉及一种抗肿瘤药物制剂。提供一种持续释药时间长、药物释放稳定和药物利用率高的羟基喜树碱缓释微球及其制备方法。载体为聚乳酸，载体内包裹抗癌药物羟基喜树碱，在载体表面有壳聚糖水溶性衍生物修饰层。将羟基喜树碱与聚乳酸溶解于有机溶剂中得溶液A。配制浓度为0.5％～5％的聚乙烯醇溶液，加入十二烷基硫酸钠配制成浓度为0.5％～1％的混合溶液B；将溶液A转移至膜乳化器分散相容器中，将混合溶液B加入连续相容器中，开启吸水泵使连续相循环，收集流动相，维持一定压力，运行至膜乳化器的压力指示值降为0kPa。将收集的流动相离心，收集沉淀，冻干得未修饰的载药微球，再进行微球表面修饰。
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公开(公告)号：CN101352420A
公开(公告)日：2009-01-28
申请号：CN200810071737.7
申请日：2008-09-08
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K9/14 , A61K9/50 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 羟基喜树碱缓释微球及其制备方法，涉及一种抗肿瘤药物制剂。提供一种持续释药时间长、药物释放稳定和药物利用率高的羟基喜树碱缓释微球及其制备方法。载体为聚乳酸，载体内包裹抗癌药物羟基喜树碱，在载体表面有壳聚糖水溶性衍生物修饰层。将羟基喜树碱与聚乳酸溶解于有机溶剂中得溶液A。配制浓度为0.5％～5％的聚乙烯醇溶液，加入十二烷基硫酸钠配制成浓度为0.5％～1％的混合溶液B；将溶液A转移至膜乳化器分散相容器中，将混合溶液B加入连续相容器中，开启吸水泵使连续相循环，收集流动相，维持一定压力，运行至膜乳化器的压力指示值降为0kPa。将收集的流动相离心，收集沉淀，冻干得未修饰的载药微球，再进行微球表面修饰。
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公开(公告)号：CN108014346A
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201810083348.X
申请日：2018-01-29
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种甲氨蝶呤前药及其双靶向纳米粒子的制备方法，将透明质酸溶于第一有机溶剂，十八胺溶于第二有机溶剂，在有活化剂存在的情况下混合反应得到透明质酸‑十八胺结合物；透明质酸‑十八胺结合物溶于第三有机溶剂，再将溶于第三有机溶剂的活化的甲氨蝶呤加入其中，反应得到甲氨蝶呤‑透明质酸‑十八胺结合物，即为甲氨蝶呤前药。然后将甲氨蝶呤前药加入去离子水中，冰浴中超声自组装成甲氨蝶呤前药双靶向纳米粒子，为粒径60～120nm的球形，在水中稳定性好，甲氨蝶呤既起治疗作用又起靶向作用，透明质酸起着靶向配体的作用，使得该甲氨蝶呤前药双靶向纳米粒子具有靶向和协同治疗的效果，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN101317823B
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN200810071418.6
申请日：2008-07-17
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K9/20 , A61K31/4745 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61P35/00
Abstract: 植入型抗肿瘤药10-羟基喜树碱双重缓释颗粒制剂及其制备方法，涉及一种药物制剂。提供一种持续释药时间长，药物释放稳定，药物利用率高的10-羟基喜树碱双重缓释颗粒制剂及其制备方法，该制剂以肿瘤病灶手术后埋植方式给药，可实现局部靶向给药，以降低全身毒副作用，防治肿瘤复发。其组成为载药微球、壳聚糖、卵磷脂和胶原，其中载药微球含HCPT与聚乳酸，将HCPT和聚乳酸按配比溶解于有机溶剂中，通过透析法制得初乳液，离心收集沉淀物，冻干得载药微球；其次，将壳聚糖、胶原、水溶性卵磷脂按配比加入到乙酸溶液中，再将载药微球与以上所得溶液搅拌混匀后，经压模、烘干得条状固态制剂，按制剂规格均匀分割，保存。
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