公开(公告)号：CN108026141A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201780002454.4

申请日：2017-07-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张晓坤 ,  林祥志 ,  苏迎 ,  曾志平 ,  胡梦婕 ,  罗强 ,  朱怡 ,  古丽米然阿里同别克

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61P35/00

Abstract: 提供如式I所示的化合物用作孤儿核受体Nur77的配体的用途，用于预防或治疗与孤儿核受体Nur77相关的疾病的用途，

公开(公告)号：CN108026142A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201780002455.9

申请日：2017-07-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张晓坤 ,  林祥志 ,  苏迎 ,  曾志平 ,  胡梦婕 ,  罗强 ,  朱怡 ,  古丽米然阿里同别克

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/015 ,  A61P3/04

Abstract: 本申请涉及孤儿核受体Nur77的配体及其用途。特别地，本申请涉及如式I所示的化合物用作孤儿核受体Nur77的配体的用途。此外，本申请还涉及如式I所示的化合物用于预防或治疗与孤儿核受体Nur77相关的疾病的用途。

公开(公告)号：CN103772466A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201410076448.1

申请日：2014-03-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 陈海峰 ,  张晓坤 ,  罗强 ,  徐阳 ,  王光辉 ,  林挺 ,  曾德泉

IPC: C07J9/00 ,  C07J31/00 ,  A61K31/575 ,  A61P35/00

Abstract: mTOR抑制剂及制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用，涉及mTOR抑制剂。所述mTOR抑制剂为熊去氧胆酸衍生物。对熊去氧胆酸的羧基进行酯化反应，并重结晶得到熊去氧胆酸酯化衍生物；对熊去氧胆酸酯化衍生物的3位和7位羟基分别进行醚化、酰酯化和磺酰化反应，并进行萃取和硅胶柱层析得到熊去氧胆酸醚化衍生物、熊去氧胆酸酰酯化衍生物和熊去氧胆酸磺酰化衍生物；对熊去氧胆酸酯化衍生物的3位和7位羟基分别进行氧化反应后，纯化，得到熊去氧胆酸氧化衍生物。可在制备抗肿瘤药物、制备抑制mTOR信号通路、诱导细胞周期阻滞抑制剂、制备预防和治疗与mTOR/S6K1信号通路和细胞周期阻滞相关的人类疾病药物中等应用。

公开(公告)号：CN108578395B

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201810643740.5

申请日：2018-06-21

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吕忠显 ,  王贵洲 ,  罗强 ,  朱健波

IPC: A61K31/192 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了苯丙烯酸类化合物在制备Shp2特异性抑制剂中的用途及其制药用途，发现两种苯丙烯酸类化合物异阿魏酸和肉桂酸对Shp2具有特异性抑制作用，异阿魏酸和肉桂酸可以制备成Shp2特异性抑制剂；本发明还验证了在细胞水平上异阿魏酸和肉桂酸均能通过抑制Shp2的活性抑制EGF诱导下Erk的磷酸化，肉桂酸还能够抑制EGF诱导下MDA‑MB‑468细胞的迁移，异阿魏酸和肉桂酸有望开发成为预防或治疗Shp2相关疾病的药物，对以Shp2为靶点的药物开发具有重要的意义。

公开(公告)号：CN108578395A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810643740.5

申请日：2018-06-21

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吕忠显 ,  王贵洲 ,  罗强 ,  朱健波

IPC: A61K31/192 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了苯丙烯酸类化合物在制备Shp2特异性抑制剂中的用途及其制药用途，发现两种苯丙烯酸类化合物异阿魏酸和肉桂酸对Shp2具有特异性抑制作用，异阿魏酸和肉桂酸可以制备成Shp2特异性抑制剂；本发明还验证了在细胞水平上异阿魏酸和肉桂酸均能通过抑制Shp2的活性抑制EGF诱导下Erk的磷酸化，肉桂酸还能够抑制EGF诱导下MDA-MB-468细胞的迁移，异阿魏酸和肉桂酸有望开发成为预防或治疗Shp2相关疾病的药物，对以Shp2为靶点的药物开发具有重要的意义。