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公开(公告)号:CN113521302A
公开(公告)日:2021-10-22
申请号:CN202110685309.9
申请日:2021-06-21
Applicant: 厦门大学
Abstract: 多臂聚乙二醇封堵的大孔硅肽纳米控释系统及制备与应用,涉及纳米生物医药领域。大孔二氧化硅纳米粒子先进行顺式乌头酸酐功能化,简单物理包埋肽类抗癌药物,后与带有多个氨基的多臂聚乙二醇以静电吸附形式形成递药载体,构成多臂聚乙二醇封堵的大孔硅肽纳米控释系统,克服蛋白肽类药物在体内容易降解失活、无法穿透细胞膜、口服生物利用度低的缺陷;提高在体生物稳定性、增强胞膜通透性和提高患者用药的依从性;降低纳米粒子自身毒性、提高运输载体的生物安全性;延长大分子药物的体内血液循环时间、增强肿瘤部位的富集和滞留效应。该系统联合雷公藤红素可在Bcl‑2靶点丰富的癌症治疗药物中应用,或在制备克服耐药性癌症的治疗药物中应用。
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公开(公告)号:CN107157981B
公开(公告)日:2020-11-03
申请号:CN201710362637.9
申请日:2017-05-22
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种夹氧杂蒽酮类化合物CCE9的用途,本发明的夹氧杂蒽酮类化合物CCE9用于制备治疗癌症药物,通过激活p38MAPK,使得Bcl‑2发生磷酸化,导致Bcl‑2构象改变,激活Bax,从而诱导子肿瘤细胞凋亡。因此,夹氧杂蒽酮类化合物CCE9可以用于制备治疗癌症的以Bcl‑2为作用靶点的药物。另外,Bcl‑2磷酸化可以作为作用靶点用于筛选夹氧杂蒽酮类化合物。
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公开(公告)号:CN108078966A
公开(公告)日:2018-05-29
申请号:CN201611039663.X
申请日:2016-11-22
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/09 , A61K31/085 , A61K31/04 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/09 , A61K31/04 , A61K31/085
Abstract: 本申请涉及芳香硝基乙烯类化合物的用途。具体地,本申请涉及式I所示化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐用于调节RXRα的活性(例如转录活性)的用途,或者用于制备调节RXRα的活性(例如转录活性)的药物的用途:
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公开(公告)号:CN102120752B
公开(公告)日:2014-09-17
申请号:CN201010019296.3
申请日:2010-01-11
Applicant: 广州医学院第二附属医院 , 厦门大学
IPC: C07J71/00 , A61K31/7048 , A61P7/02 , A61P29/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种具有抗血小板活化、聚集及炎症作用的化合物及其制备方法和用途,所述化合物结构为(25R)-26-氧-β-D-葡萄吡喃糖基-5α-呋甾-3β,12β,22,26-四醇-3-氧-β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)[β-D-葡萄吡喃糖基(1→3)]-β-D-葡萄吡喃糖基(1→4)-β-D-半乳吡喃糖苷。本发明首次从血小板聚集、血小板活化、血小板钙离子变化、血小板活化信号转导途径及血小板活化相关炎症因子表达,全面研究了该化合物在心血管领域的作用。结果提示该化合物是迄今发现的薤白皂苷类化合物中抗血小板聚集作用强的物质,大于相同浓度的阿司匹林,并且同时具有显著的抗血小板相关炎症的作用。本发明涉及的化合物可以作为治疗血栓及动脉粥样硬化药物应用。
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公开(公告)号:CN108374035B
公开(公告)日:2020-04-07
申请号:CN201810381416.0
申请日:2014-10-14
Applicant: 厦门大学
IPC: C12Q1/02
Abstract: 细胞牵引力显微镜检测HeLa细胞对于诺考达唑应答的方法,涉及细胞牵引力显微镜。所述细胞牵引力显微镜是一种无标记和非侵入性方式的检测平台,设有弹性PDMS基底,在弹性PDMS基底界面处嵌入荧光标记颗粒,并用该弹性PDMS基底作为细胞培养基底模拟正常细胞贴附,细胞在贴附过程中将引起弹性PDMS基底弹性变形,所述弹性变形的信息被随机分布在凝胶基底表面的荧光标记颗粒位移所记录,以此获得基底弹性变形场,进而反演求解相应的细胞牵引力场。所述细胞牵引力显微镜可在抗癌药物药效及药理检测中应用。
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公开(公告)号:CN107157981A
公开(公告)日:2017-09-15
申请号:CN201710362637.9
申请日:2017-05-22
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种夹氧杂蒽酮类化合物CCE9的用途,本发明的夹氧杂蒽酮类化合物CCE9用于制备治疗癌症药物,通过激活p38MAPK,使得Bcl‑2发生磷酸化,导致Bcl‑2构象改变,激活Bax,从而诱导子肿瘤细胞凋亡。因此,夹氧杂蒽酮类化合物CCE9可以用于制备治疗癌症的以Bcl‑2为作用靶点的药物。另外,Bcl‑2磷酸化可以作为作用靶点用于筛选夹氧杂蒽酮类化合物。
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公开(公告)号:CN104359876A
公开(公告)日:2015-02-18
申请号:CN201410538575.9
申请日:2014-10-14
Applicant: 厦门大学
IPC: G01N21/64
Abstract: 细胞牵引力显微镜及其在抗癌药物药效及药理检测中的应用,涉及细胞牵引力显微镜。所述细胞牵引力显微镜是一种无标记和非侵入性方式的检测平台,设有弹性PDMS基底,在弹性PDMS基底界面处嵌入荧光标记颗粒,并用该弹性PDMS基底作为细胞培养基底模拟正常细胞贴附,细胞在贴附过程中将引起弹性PDMS基底弹性变形,所述弹性变形的信息被随机分布在凝胶基底表面的荧光标记颗粒位移所记录,以此获得基底弹性变形场,进而反演求解相应的细胞牵引力场。所述细胞牵引力显微镜可在抗癌药物药效及药理检测中应用。
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公开(公告)号:CN104311426A
公开(公告)日:2015-01-28
申请号:CN201410584449.7
申请日:2014-10-27
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C201/12 , C07C205/04 , C07C205/09 , C07D333/12 , C07D307/38 , C07C323/09 , C07C319/20 , C07K14/705 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P1/16
Abstract: 芳香硝基乙烯化合物的新用途,涉及硝基乙烯化合物。所述芳香硝基乙烯化合物可在制备预防和/或治疗与类视黄醇X受体RXR相关的人类疾病药物中应用,所述人类疾病包括但不限于肿瘤、糖尿病、神经退行性疾病、脂肪性肝炎。所述芳香硝基乙烯化合物可作为类视黄醇X受体RXR的调节剂在制备预防和/或治疗RXR介导的疾病的药物中应用。所述芳香硝基乙烯化合物可作为类视黄醇X受体RXR的配体和调节剂在制备结合或者调节类视黄醇X受体活性剂中的应用。酪氨酸的突变体和色氨酸的突变体具有不需配体的转录自激活作用,酪氨酸的突变体和色氨酸的突变体可以用来研究芳香硝基乙烯化合物在预防和治疗与RXRα相关疾病中的活性和作用。
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