公开(公告)号：CN118284606A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202280074314.9

申请日：2022-09-28

Applicant: 吉瑞工厂

Inventor： G·斯扎博 ,  A·波托尔 ,  P·艾尔德尔伊 ,  I·巴塔 ,  G·I·图罗斯 ,  G·L·卡普斯 ,  O·埃利拉斯

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明提供对γ‑氨基丁酸A受体亚单元α5具有亲和力和选择性且作为GABAAα5正向别构调节剂的式(I)的化合物和/或其盐和/或其立体异构体和/或其对映异构体和/或其外消旋体和/或其非对映异构体和/或其生物活性代谢物和/或其前药和/或其溶剂合物和/或其水合物和/或其多晶型物，从而可用于治疗或预防与GABAAα5受体相关的疾病、用于制备的方法及其制备方法的中间体、单独包含它们或包含它们与一种或多种其他活性成分的组合的药物组合物及其用作药物的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112805063A

公开(公告)日：2021-05-14

申请号：CN201980063431.3

申请日：2019-09-27

Applicant: 吉瑞工厂

Inventor： G·斯扎博 ,  G·I·图罗斯 ,  O·埃利拉斯 ,  B·I·卡罗尔伊 ,  P·艾尔德尔伊 ,  G·L·卡普斯

IPC: A61P25/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422

Abstract: 本发明提供式(I)的化合物和/或其盐和/或其几何异构体和/或其立体异构体和/或其对映异构体和/或其消旋体和/或其非对映异构体和/或其生物活性代谢物和/或其前药和/或其溶剂合物和/或其水合物和/或其多晶型，其对γ‑氨基丁酸A受体亚单元α5具有亲和性及选择性且充当为GABAAα5负向别构调节剂，由此有用于治疗或预防与GABAAα5受体相关的疾病，提供其制备方法、包含它们单独或与一种或多种其他活性成分组合的药物组合物及它们作为药物的用途。

公开(公告)号：CN112805063B

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN201980063431.3

申请日：2019-09-27

Applicant: 吉瑞工厂

Inventor： G·斯扎博 ,  G·I·图罗斯 ,  O·埃利拉斯 ,  B·I·卡罗尔伊 ,  P·艾尔德尔伊 ,  G·L·卡普斯

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供式(I)的化合物和/或其盐和/或其几何异构体和/或其立体异构体和/或其对映异构体和/或其消旋体和/或其非对映异构体和/或其生物活性代谢物和/或其前药和/或其溶剂合物和/或其水合物和/或其多晶型，其对γ‑氨基丁酸A受体亚单元α5具有亲和性及选择性且充当为GABAAα5负向别构调节剂，由此有用于治疗或预防与GABAAα5受体相关的疾病，提供其制备方法、包含它们单独或与一种或多种其他活性成分组合的药物组合物及它们作为药物的用途。

公开(公告)号：CN115348962A

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202180023958.0

申请日：2021-03-25

Applicant: 吉瑞工厂

Inventor： G·斯扎博 ,  A·波托尔 ,  I·瓦格 ,  G·I·图罗斯 ,  O·埃利拉斯 ,  G·L·卡普斯

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985

Abstract: 本发明提供式(I)的化合物和/或其盐和/或其生物学活性代谢物和/或其前药和/或其溶剂合物和/或其水合物和/或其多晶型，其对γ‑氨基丁酸A受体亚单元α5具有亲和性及选择性且充当GABAAα5正向变构调节剂，由此可用于治疗或预防有关GABAAα5受体的疾病；制备方法及其制备方法的中间体；包含它们单独或与一种或多种其他活性成分组合的药物组合物；及它们用作为药物的用途。