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公开(公告)号：CN114671862B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202210418029.6
申请日：2022-04-20
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07D409/04 , C07D249/06 , C07D249/04 , C07D403/06 , C07D417/06 , C07D471/04 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种18F标记的放射性示踪剂及其制备方法，属于分子影像探针领域。该放射性示踪剂的结构如式I所示。本发明首次提出在三氟甲基化1,2,3‑三氮唑类化合物上直接标记18F，成功构建了5‑CF218F‑1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明提供的5‑CF3‑1,2,3‑三氮唑类化合物能够用于制备预防和/或治疗卵巢癌、前列腺癌、宫颈癌等多种癌症的药物，本发明提供的5‑CF218F‑1,2,3‑三氮唑类化合物可以作为放射性示踪剂，用于观察药物分子在活体内的代谢情况。本发明构建5‑CF218F‑1,2,3‑三氮唑类化合物的方法在原料易得，成本低廉，操作简便，安全可控，所得产物反射收率高。本发明的方法在最后一步实现18F标记，减少了衰变时间，有利于产物的活体应用。
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公开(公告)号：CN114671862A
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202210418029.6
申请日：2022-04-20
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07D409/04 , C07D249/06 , C07D249/04 , C07D403/06 , C07D417/06 , C07D471/04 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种18F标记的放射性示踪剂及其制备方法，属于分子影像探针领域。该放射性示踪剂的结构如式I所示。本发明首次提出在三氟甲基化1,2,3‑三氮唑类化合物上直接标记18F，成功构建了5‑CF218F‑1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明提供的5‑CF3‑1,2,3‑三氮唑类化合物能够用于制备预防和/或治疗卵巢癌、前列腺癌、宫颈癌等多种癌症的药物，本发明提供的5‑CF218F‑1,2,3‑三氮唑类化合物可以作为放射性示踪剂，用于观察药物分子在活体内的代谢情况。本发明构建5‑CF218F‑1,2,3‑三氮唑类化合物的方法在原料易得，成本低廉，操作简便，安全可控，所得产物反射收率高。本发明的方法在最后一步实现18F标记，减少了衰变时间，有利于产物的活体应用。
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公开(公告)号：CN118319907B
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202410771022.1
申请日：2024-06-14
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: A61K31/4245 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种噁二唑化合物的新用途。本发明提供了式I所示的化合物用于抗肿瘤的新用途，通过对化合物母环结构及取代基结构的优选，本发明优选的化合物对于肝癌、肺癌或宫颈癌等多种肿瘤细胞表现出良好的抑制活性。因此，本发明优选的化合物能够用于预防和治疗肿瘤，具有很好的应用前景。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114671817B
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202210416322.9
申请日：2022-04-20
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07D249/06 , C07D409/04 , C07D403/06 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D249/04 , A61P35/00 , A61K31/4192 , A61K31/437 , A61K31/5415
Abstract: 本发明公开了一种5‑CF3‑1,2,3‑三氮唑类化合物及其制备方法和用途，属于医药技术领域。该5‑CF3‑1,2,3‑三氮唑类化合物的结构如式I所示。实验结果表明，该5‑CF3‑1,2,3‑三氮唑类化合物对包括人卵巢癌细胞、人前列腺癌细胞、人宫颈癌细胞在内的多种癌细胞均具有抑制作用，在制备预防和/或治疗癌症的药物中具有广阔的应用前景。本发明首次提出以5‑碘‑1,2,3‑三氮唑和二氟化试剂为原料，通过铜介导的三氟甲基化反应制备5‑CF3‑1,2,3‑三氮唑的方法。本发明的制备方法原料易得，成本低廉，操作简便，安全可控，所得产物收率高，纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118324710B
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410771021.7
申请日：2024-06-14
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07D271/10 , C07D413/04 , C07D271/113 , C07F9/653
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种噁二唑化合物的制备方法。本发明提供了一种新的合成方法，将四嗪与作为亲核试剂的m‑CPBA进行反应，制备得到了一类噁二唑化合物。并且通过优化反应条件，本发明获得了最高99%的收率。本发明的制备方法具有高收率、反应路线短、条件温和、适用底物范围广等优势，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114671817A
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202210416322.9
申请日：2022-04-20
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07D249/06 , C07D409/04 , C07D403/06 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D249/04 , A61P35/00 , A61K31/4192 , A61K31/437 , A61K31/5415
Abstract: 本发明公开了一种5‑CF3‑1,2,3‑三氮唑类化合物及其制备方法和用途，属于医药技术领域。该5‑CF3‑1,2,3‑三氮唑类化合物的结构如式I所示。实验结果表明，该5‑CF3‑1,2,3‑三氮唑类化合物对包括人卵巢癌细胞、人前列腺癌细胞、人宫颈癌细胞在内的多种癌细胞均具有抑制作用，在制备预防和/或治疗癌症的药物中具有广阔的应用前景。本发明首次提出以5‑碘‑1,2,3‑三氮唑和二氟化试剂为原料，通过铜介导的三氟甲基化反应制备5‑CF3‑1,2,3‑三氮唑的方法。本发明的制备方法原料易得，成本低廉，操作简便，安全可控，所得产物收率高，纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118324710A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410771021.7
申请日：2024-06-14
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07D271/10 , C07D413/04 , C07D271/113 , C07F9/653
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种噁二唑化合物的制备方法。本发明提供了一种新的合成方法，将四嗪与作为亲核试剂的m‑CPBA进行反应，制备得到了一类噁二唑化合物。并且通过优化反应条件，本发明获得了最高99%的收率。本发明的制备方法具有高收率、反应路线短、条件温和、适用底物范围广等优势，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118319907A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410771022.1
申请日：2024-06-14
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: A61K31/4245 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种噁二唑化合物的新用途。本发明提供了式I所示的化合物用于抗肿瘤的新用途，通过对化合物母环结构及取代基结构的优选，本发明优选的化合物对于肝癌、肺癌或宫颈癌等多种肿瘤细胞表现出良好的抑制活性。因此，本发明优选的化合物能够用于预防和治疗肿瘤，具有很好的应用前景。#imgabs0#
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