公开(公告)号：CN1418195A

公开(公告)日：2003-05-14

申请号：CN01806752.2

申请日：2001-01-24

Applicant: 基纳西亚股份有限公司

Inventor： A·D·罗伯森 ,  S·杰克森 ,  V·肯彻 ,  C·艾普 ,  H·帕拉巴哈兰 ,  P·汤普森

IPC: C07D215/38 ,  C07D311/58 ,  C07D471/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/473 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D215/38 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D471/04

Abstract: 吗啉代基取代的吡啶并嘧啶、喹诺酮和苯并吡喃酮衍生物抑制磷酸肌醇(PI)3－激酶，该酶调节血小板粘附过程。结果，所述化合物具有抗血栓形成的活性，以及其它的药物性质。所要求的化合物由式(I)、(II)和(III)示。PI 3－激酶生成3－磷酸化PI第二信使，其刺激血流条件下的血小板粘附。因为血小板粘附是血栓形成中的必需步骤，在这样的条件下通过这些化合物抑制PI 3－激酶可抑制或预防血栓形成。所述化合物用于治疗PI 3－激酶依赖性疾病，包括：心血管疾病例如冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗死、血管再狭窄、动脉粥样硬化和不稳定性心绞痛，呼吸疾病例如哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和支气管炎，炎性疾病，肿瘤包括癌症例如神经胶质瘤、前列腺癌、小细胞肺癌和乳腺癌，以及与不正常的白细胞功能有关的疾病，例如自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：CN1891693A

公开(公告)日：2007-01-10

申请号：CN200610084723.X

申请日：2001-01-24

Applicant: 基纳西亚股份有限公司

Inventor： A·D·罗伯森 ,  S·杰克森 ,  V·肯彻 ,  C·艾普 ,  H·帕拉巴哈兰 ,  P·汤普森

IPC: C07D215/38 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D215/38 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D471/04

Abstract: 吗啉代基取代的吡啶并嘧啶、喹诺酮和苯并吡喃酮衍生物抑制磷酸肌醇(PI)3－激酶，该酶调节血小板粘附过程。结果，所述化合物具有抗血栓形成的活性，以及其它的药物性质。所要求的化合物由式(I)、(II)和(III)表示。所述化合物用于治疗PI 3－激酶依赖性疾病，包括：心血管疾病例如冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗死、血管再狭窄、动脉粥样硬化和不稳定性心绞痛，呼吸疾病例如哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和支气管炎，炎性疾病，肿瘤包括癌症例如神经胶质瘤、前列腺癌、小细胞肺癌和乳腺癌，以及与不正常的白细胞功能有关的疾病，例如自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：CN1891699A

公开(公告)日：2007-01-10

申请号：CN200610084715.5

申请日：2001-01-24

Applicant: 基纳西亚股份有限公司

Inventor： A·D·罗伯森 ,  S·杰克森 ,  V·肯彻 ,  C·艾普 ,  H·帕拉巴哈兰 ,  P·汤普森

IPC: C07D311/30 ,  C07D405/12 ,  A61K31/352 ,  A61K9/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D215/38 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D471/04

Abstract: 吗啉代基取代的吡啶并嘧啶、喹诺酮和苯并吡喃酮衍生物抑制磷酸肌醇(PI)3－激酶，该酶调节血小板粘附过程。结果，所述化合物具有抗血栓形成的活性，以及其它的药物性质。所要求的化合物由式(I)、(II)和(III)表示。所述化合物用于治疗PI 3－激酶依赖性疾病，包括：心血管疾病例如冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗死、血管再狭窄、动脉粥样硬化和不稳定性心绞痛，呼吸疾病例如哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和支气管炎，炎性疾病，肿瘤包括癌症例如神经胶质瘤、前列腺癌、小细胞肺癌和乳腺癌，以及与不正常的白细胞功能有关的疾病，例如自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：CN1263743C

公开(公告)日：2006-07-12

申请号：CN01806752.2

申请日：2001-01-24

Applicant: 基纳西亚股份有限公司

Inventor： A·D·罗伯森 ,  S·杰克森 ,  V·肯彻 ,  C·艾普 ,  H·帕拉巴哈兰 ,  P·汤普森

IPC: C07D215/38 ,  C07D311/58 ,  C07D471/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/473 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D215/38 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D471/04

Abstract: 吗啉代基取代的吡啶并嘧啶、喹诺酮和苯并吡喃酮衍生物抑制磷酸肌醇(PI)3-激酶，该酶调节血小板粘附过程。结果，所述化合物具有抗血栓形成的活性，以及其它的药物性质。所要求的化合物由式(I)、(II)和(III)表示。PI3-激酶生成3-磷酸化PI第二信使，其刺激血流条件下的血小板粘附。因为血小板粘附是血栓形成中的必需步骤，在这样的条件下通过这些化合物抑制PI 3-激酶可抑制或预防血栓形成。所述化合物用于治疗PI3-激酶依赖性疾病，包括：心血管疾病例如冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗死、血管再狭窄、动脉粥样硬化和不稳定性心绞痛，呼吸疾病例如哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和支气管炎，炎性疾病，肿瘤包括癌症例如神经胶质瘤、前列腺癌、小细胞肺癌和乳腺癌，以及与不正常的白细胞功能有关的疾病，例如自身免疫和炎性疾病。