公开(公告)号：CN112105621A

公开(公告)日：2020-12-18

申请号：CN201980023843.4

申请日：2019-03-29

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 上冈正儿 ,  岛田尚明 ,  广濑亘 ,  坂仁志 ,  横山明彦

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及式（I）的化合物或其可药用盐，其中p为1或2，R1为‑CF3等等，R2a、R2b、R3a和R3b为氢原子等等，X为‑C(=O)‑等等，其通过抑制与作为引发MLL白血病的代表性融合伴侣基因的AF4、AF9等等融合的MLL融合蛋白与menin之间的结合而具有抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN107660202A

公开(公告)日：2018-02-02

申请号：CN201680030052.0

申请日：2016-03-25

Applicant: 美国波士顿生物技术公司 ,  大日本住友制药株式会社

Inventor： 坂仁志 ,  上冈正儿 ,  泽山裕介 ,  李嘉强

IPC: C07D307/92 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  A61K31/397 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D307/92 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04

Abstract: 本发明提供由式(1A)表示的化合物或其药学上可接受的盐。由式(1A)表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，A1和A2相同或不同，并且各自独立地为-C(＝O)B、-C(＝O)CR3AR3BB、-CO2B、-C(＝S)OB、-CONR3CB、-C(＝S)NR3CB、氢原子等，其中，A1和A2不同时为氢原子，其中，B是任选取代的3元至12元单环或多环杂环基、任选取代的3元至12元环氨基，或由下式(B)表示的基团，其中，所述3元至12元单环或多环杂环基和所述3元至12元环氨基在环中具有至少一个或多个仲氮原子；R1是氢原子等；R2A、R2B、R2C和R2D相同或不同，并且各自独立地为氢原子等；并且R8是烷基。[化学式1][化学式2]其中*表示键合位置。

公开(公告)号：CN111295368A

公开(公告)日：2020-06-16

申请号：CN201880070932.X

申请日：2018-09-21

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 上冈正儿 ,  泽山裕介 ,  坂仁志 ,  高梨洋辅

IPC: C07C229/12 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/453 ,  A61P43/00 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07D307/92 ,  C07D311/92 ,  C07D317/64 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明的课题是提供一种新型的化学活化型水溶性前药。本发明提供由式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐。[式中，A表示A-0，X1和X2相同或不同，且各自独立地为羟基或-O-C(＝O)-Y-(C(R1A)(R1B))n-NH-R2，其中，X1和X2不同时为羟基，n为2、3或4，Y为氧原子或-NR4，R1A和R1B相同或不同，且各自独立地为氢原子等，R2为氢原子等，Ra～Rd不存在，或者相同或不同，且各自独立地为氢原子等。]

公开(公告)号：CN107660202B

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN201680030052.0

申请日：2016-03-25

Applicant: 大日本住友制药肿瘤公司 ,  大日本住友制药株式会社

Inventor： 坂仁志 ,  上冈正儿 ,  泽山裕介 ,  李嘉强

IPC: C07D307/92 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  A61K31/397 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供由式(1A)表示的化合物或其药学上可接受的盐。由式(1A)表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，A1和A2相同或不同，并且各自独立地为‑C(＝O)B、‑C(＝O)CR3AR3BB、‑CO2B、‑C(＝S)OB、‑CONR3CB、‑C(＝S)NR3CB、氢原子等，其中，A1和A2不同时为氢原子，其中，B是任选取代的3元至12元单环或多环杂环基、任选取代的3元至12元环氨基，或由下式(B)表示的基团，其中，所述3元至12元单环或多环杂环基和所述3元至12元环氨基在环中具有至少一个或多个仲氮原子；R1是氢原子等；R2A、R2B、R2C和R2D相同或不同，并且各自独立地为氢原子等；并且R8是烷基。[化学式1]；[化学式2]其中*表示键合位置。

公开(公告)号：CN112771055A

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN201980066023.3

申请日：2019-08-07

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 上冈正儿 ,  岛田尚明 ,  坂仁志 ,  山崎一人 ,  荒川晶彦 ,  广濑亘

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/439 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及式(1a)的化合物或其药学上可接受的盐，其中a‑d和p是1或2，R1‑R4是氢原子等和R18是‑CF3等，其通过抑制与作为引发MLL白血病的代表性融合伴侣基因的AF4、AF9等融合的MLL融合蛋白与menin之间的结合而具有抗癌作用。

公开(公告)号：CN111886237A

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN201980020335.0

申请日：2019-03-19

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 坂仁志 ,  上冈正儿 ,  泽山裕介 ,  桥诘美纪

IPC: C07D491/20 ,  A61K31/436 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式（I）的化合物或其可药用盐，其中R1A、R1B、R1C和R1D是氢原子等等，R2A和R2B是氢原子等等，R3A、R3B、R3C和R3是氢原子等等，L是键等等，V是C1‑6亚烷基，Q是任选取代的咪唑，其作为靶向CSC的新型抗肿瘤剂，CSC被认为与恶性肿瘤的持续增殖、癌症的转移或复发以及对抗肿瘤剂的耐药性密切相关。