公开(公告)号：CN101039669A

公开(公告)日：2007-09-19

申请号：CN200580034424.9

申请日：2005-09-09

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 砂川洵 ,  上田丰 ,  金泽胜则

IPC: A61K31/427 ,  A61P31/04 ,  A61K31/407 ,  C07D477/00

CPC classification number: C07D477/00

Abstract: 一种用于注射的抗微生物组合药物，包括由下式[1]代表的β－内酰胺化合物，其中，R1是低级烷基等，R2是H或低级烷基，X是O、S或NH，m和n是0－4，前提是m和n的和为0－4，Y1是卤素等；和Y2是氢、任选被取代的低级烷基等；和碳青霉烯例如美罗培南。

公开(公告)号：CN101215288A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200810005149.3

申请日：2001-11-06

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 砂川洵 ,  久保田克巳 ,  伊藤昌典 ,  E·戈特斯奇

IPC: C07D477/20 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/04

Abstract: 以下通式[1]表示的β－内酰胺化合物、或其药学上可接受的盐或无毒性酯，其中R1为低级烷基等；R2为H或低级烷基；X为O、S或NH；m和n各自为0－4，Y1为卤素等，Y2为H、任选取代的低级烷基等。这些化合物对革兰氏阳性细菌、特别是对甲氧苯青霉素耐药性金黄色葡萄球菌和甲氧苯青霉素耐药性凝固酶－阴性金黄色葡萄球菌具有优异的抗菌活性。

公开(公告)号：CN1330652C

公开(公告)日：2007-08-08

申请号：CN02826790.7

申请日：2002-11-01

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 砂川洵 ,  佐佐木章

IPC: C07D477/00 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D477/14

Abstract: 一种由下式表示的化合物或其药学上可接受的盐，它为对广泛范围的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，特别是对青霉素耐药的肺炎链球菌(PRSP)(该菌株近年来越来越多地被分离出来，因而引起严重的临床问题)和流感嗜血杆菌(由于青霉素-结合蛋白(PBP)的突变，流感嗜血杆菌已获得对现有的广泛的β-内酰胺抗生素的耐药性，如不产生β-内酰胺酶的对阿莫西林耐药(BLNAR)的流感嗜血杆菌)具有有效抗菌活性并具有优良的口服可吸收性的卡巴培南化合物。

公开(公告)号：CN101039669B

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200580034424.9

申请日：2005-09-09

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 砂川洵 ,  上田丰 ,  金泽胜则

IPC: A61K31/427 ,  A61P31/04 ,  A61K31/407 ,  C07D477/00

CPC classification number: C07D477/00

Abstract: 一种用于注射的抗微生物组合药物，包括由下式[1]代表的β-内酰胺化合物其中，R1是低级烷基等，R2是H或低级烷基，X是O、S或NH，m和n是0-4，前提是m和n的和为0-4，Y1是卤素等；和Y2是氢、任选被取代的低级烷基等；和碳青霉烯例如美罗培南。

公开(公告)号：CN100379738C

公开(公告)日：2008-04-09

申请号：CN01821755.9

申请日：2001-11-06

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 砂川洵 ,  久保田克巳 ,  伊藤昌典 ,  E·戈特斯奇

IPC: C07D477/20 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D477/20 ,  C07D477/06

Abstract: 以下通式[1]表示的β-内酰胺化合物、或其药学上可接受的盐或无毒性酯，其中R1为低级烷基等；R2为H或低级烷基；X为O、S或NH；m和n各自为0-4，Y1为卤素等，Y2为H、任选取代的低级烷基等。这些化合物对革兰氏阳性细菌、特别是对甲氧苯青霉素耐药性金黄色葡萄球菌和甲氧苯青霉素耐药性凝固酶-阴性金黄色葡萄球菌具有优异的抗菌活性。

公开(公告)号：CN1247582C

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN01822673.6

申请日：2001-12-25

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 砂川洵 ,  佐佐木章

IPC: C07D477/14 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D477/14

Abstract: 本发明公开了下式表示的带有直接与碳代青霉烯核的3-位相连的取代苯基或取代噻吩基的碳代青霉烯化合物或其可药用盐及含有所述化合物作为活性成分的药物：其中环E为苯环或噻吩环；R1为任意OH-取代的C1-3烷基；R2和R3各自表示H、任意取代低级烷基等；R为H或能够在活体中水解生成羧基的基团等；X位O或S；以及Y表示H、低级烷基等。这些化合物在Gram-阳性和Gram-阴性细菌宽范围上具有良好的抗菌活性，特别是对下述细菌具有抗菌活性，即近年频繁分离且导致严重临床问题的抗青霉素肺炎葡萄球菌(PRSP)，以及由于青霉素结合蛋白质(PBP)突变，对现有β-内酰胺抗生素在较宽范围具有抗药性的流感嗜血杆菌，如β-内酰胺酶非产生氨苄青霉素(BLNAR)抗药流感嗜血杆菌。