公开(公告)号：CN1910190A

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：CN200580002023.5

申请日：2005-01-06

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯

IPC: C07D495/04

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 本发明的目的是提供一种CRF受体拮抗剂，其有效地作为被认为是与CRF相关疾病的治疗或预防剂，被认为与CRF相关的疾病是例如抑郁症、焦虑症、阿尔海默氏病、帕金森氏病、亨庭顿氏舞蹈病、饮食性疾病、高血压、消化道疾病、药物依赖、癫痫症、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关性疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、皮炎、精神分裂症、疼痛等。用式[I]表示的环氨基取代的噻吩并嘧啶或噻吩并吡啶的衍生物，其具有CRF受体的高度亲和力，并且有效地对抗被认为是与CRF相关的疾病。

公开(公告)号：CN1910185A

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：CN200580002022.0

申请日：2005-01-06

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明的目的是提供一种CRF受体拮抗剂，其有效地作为被认为是与CRF相关疾病的治疗或预防剂，被认为与CRF相关的疾病是例如抑郁症、焦虑症、阿尔海默氏病、帕金森氏病、亨庭顿氏舞蹈病、饮食性疾病、高血压、消化道疾病、药物依赖、癫痫症、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关性疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、皮炎、精神分裂症、疼痛等。用式[I]表示的氨基甲酰基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并三嗪的衍生物，其具有CRF受体的高度亲和力，并且有效地对抗被认为是与CRF相关的疾病。

公开(公告)号：CN1972940B

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN200580020962.2

申请日：2005-06-24

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07D519/00 ,  C07D221/00 ,  C07D209/00 ,  C07D239/00 ,  C07D451/00 ,  C07D471/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明的目的是提供一种有效地作为被认为与CRF有关的疾病的治疗剂或预防剂的CRF受体拮抗剂和/或受体激动剂，所述的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默氏症、帕金森氏症、亨廷顿氏舞蹈症、摄食障碍、高血压、胃肠疾病、药物依赖、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、癫痫症、皮炎、精神分裂症、疼痛等。下式[I]所示的环氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物对CRF受体和/或δ受体具有高亲合力，并可有效对抗被认为与CRF有关的疾病。

公开(公告)号：CN1910185B

公开(公告)日：2010-05-26

申请号：CN200580002022.0

申请日：2005-01-06

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明的目的是提供一种CRF受体拮抗剂，其有效地作为被认为是与CRF相关疾病的治疗或预防剂，被认为与CRF相关的疾病是例如抑郁症、焦虑症、阿尔海默氏病、帕金森氏病、亨庭顿氏舞蹈病、饮食性疾病、高血压、消化道疾病、药物依赖、癫痫症、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关性疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、皮炎、精神分裂症、疼痛等。用下式[I]表示的氨基甲酰基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并三嗪的衍生物，其具有CRF受体的高度亲和力，并且有效地对抗被认为是与CRF相关的疾病。

公开(公告)号：CN1972940A

公开(公告)日：2007-05-30

申请号：CN200580020962.2

申请日：2005-06-24

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07D519/00 ,  C07D221/00 ,  C07D209/00 ,  C07D239/00 ,  C07D451/00 ,  C07D471/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明的目的是提供一种有效地作为被认为与CRF有关的疾病的治疗剂或预防剂的CRF受体拮抗剂和/或受体激动剂，所述的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默氏症、帕金森氏症、亨廷顿氏舞蹈症、摄食障碍、高血压、胃肠疾病、药物依赖、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、癫痫症、皮炎、精神分裂症、疼痛等。上式[I]所示的环氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物对CRF受体和/或δ受体具有高亲合力，并可有效对抗被认为与CRF有关的疾病。

公开(公告)号：CN101696208A

公开(公告)日：2010-04-21

申请号：CN200910177679.0

申请日：2005-06-24

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P9/12 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P7/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P17/14 ,  A61P17/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明的目的是提供一种有效地作为被认为与CRF有关的疾病的治疗剂或预防剂的CRF受体拮抗剂和/或受体激动剂，所述的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默氏症、帕金森氏症、亨廷顿氏舞蹈症、摄食障碍、高血压、胃肠疾病、药物依赖、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、癫痫症、皮炎、精神分裂症、疼痛等。下式[I]所示的环氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物对CRF受体和/或δ受体具有高亲合力，并可有效对抗被认为与CRF有关的疾病。

公开(公告)号：CN1910187A

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：CN200580002037.7

申请日：2005-01-06

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯

IPC: C07D487/16 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/16

Abstract: 本发明的目的是提供一种CRF受体拮抗剂，其有效地作为被认为是与CRF相关的疾病的治疗剂或预防剂，例如抑郁症、焦虑症、阿耳茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿舞蹈症、摄食障碍、高血压、消化道疾病、药物依赖、癫痫症、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关性疾病、早秃、肠易激综合征、睡眠障碍、皮炎、精神分裂症、疼痛等。用结构式[I]表示的三氮杂－环戊烷并[cd]茚衍生物具有高度CRF受体亲和力，并且能够有效对抗被认为是与CRF相关的疾病。

公开(公告)号：CN1692115A

公开(公告)日：2005-11-02

申请号：CN200380100426.4

申请日：2003-12-24

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  山口美香子 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯 ,  M·F·L·德布鲁伊恩 ,  J-P·A·M·邦加尔茨 ,  F·M·A·范登基布斯 ,  Y·E·M·范鲁斯布罗克 ,  M·G·M·鲁伊克西 ,  R·J·M·亨德里克西

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6561 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561

Abstract: 本发明目的是提供CRF受体拮抗剂，它有效用作涉及CRF的疾病的治疗或预防药物，所述疾病有例如抑郁症、焦虑症、阿耳茨海默氏病、帕金森氏病、杭廷顿氏舞蹈病、饮食紊乱、高血压、胃病、药瘾、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑水肿、头外伤、炎症、免疫相关性疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、癫痫、皮炎、精神分裂症等。[解决方案]式[I]表示的环状氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物对CRF受体具有高度亲和力，并且可有效治疗涉及CRF的疾病。

公开(公告)号：CN101696208B

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN200910177679.0

申请日：2005-06-24

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P9/12 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P7/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P17/14 ,  A61P17/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明的目的是提供一种有效地作为被认为与CRF有关的疾病的治疗剂或预防剂的CRF受体拮抗剂和/或受体激动剂，所述的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默氏症、帕金森氏症、亨廷顿氏舞蹈症、摄食障碍、高血压、胃肠疾病、药物依赖、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、癫痫症、皮炎、精神分裂症、疼痛等。下式[I]所示的环氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物对CRF受体和/或δ受体具有高亲合力，并可有效对抗被认为与CRF有关的疾病。

公开(公告)号：CN1972941A

公开(公告)日：2007-05-30

申请号：CN200580020963.7

申请日：2005-06-24

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  L·E·J·肯尼斯 ,  M·F·L·德布鲁因

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  C07D221/00 ,  C07D209/00 ,  C07D239/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明的目的是提供一种有效地作为被认为与CRF相关的疾病的治疗剂或预防剂的CRF受体拮抗剂，所述疾病例如抑郁症、焦虑症、阿尔兹海姆氏病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、进食障碍、高血压、胃肠疾病、药物依赖、脑梗塞、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发、肠易激综合症、睡眠障碍、癫痫、皮炎、精神分裂症、疼痛等等。提供了上式[I]所表示的四氢吡啶取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物，其与CRF受体有很高的亲和性，并且有效地拮抗被认为与CRF相关的疾病。