公开(公告)号：CN103443094A

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：CN201180067649.X

申请日：2011-12-16

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 野泽大 ,  铃木亮 ,  二村彩 ,  下野梨绘 ,  阿部正人 ,  太田裕之 ,  荒木裕子

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P5/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

CPC classification number: A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

Abstract: 由式(IA)表示的化合物或其药学上可接受的盐，其用于治疗或预防以下疾病：例如睡眠障碍、抑郁症、焦虑症、惊恐症、精神分裂症、药物依赖症、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、进食障碍、疼痛、胃肠疾病、癫痫症、炎症、免疫相关疾病、内分泌相关疾病和高血压、以及作用依赖于食欲素(OX)受体拮抗活性的疾病。

公开(公告)号：CN101696208B

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN200910177679.0

申请日：2005-06-24

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P9/12 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P7/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P17/14 ,  A61P17/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明的目的是提供一种有效地作为被认为与CRF有关的疾病的治疗剂或预防剂的CRF受体拮抗剂和/或受体激动剂，所述的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默氏症、帕金森氏症、亨廷顿氏舞蹈症、摄食障碍、高血压、胃肠疾病、药物依赖、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、癫痫症、皮炎、精神分裂症、疼痛等。下式[I]所示的环氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物对CRF受体和/或δ受体具有高亲合力，并可有效对抗被认为与CRF有关的疾病。

公开(公告)号：CN1972941A

公开(公告)日：2007-05-30

申请号：CN200580020963.7

申请日：2005-06-24

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  L·E·J·肯尼斯 ,  M·F·L·德布鲁因

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  C07D221/00 ,  C07D209/00 ,  C07D239/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明的目的是提供一种有效地作为被认为与CRF相关的疾病的治疗剂或预防剂的CRF受体拮抗剂，所述疾病例如抑郁症、焦虑症、阿尔兹海姆氏病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、进食障碍、高血压、胃肠疾病、药物依赖、脑梗塞、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发、肠易激综合症、睡眠障碍、癫痫、皮炎、精神分裂症、疼痛等等。提供了上式[I]所表示的四氢吡啶取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物，其与CRF受体有很高的亲和性，并且有效地拮抗被认为与CRF相关的疾病。

公开(公告)号：CN104350053B

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201380031372.4

申请日：2013-06-13

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 二村彩 ,  荒木裕子 ,  阿部正人 ,  太田裕之 ,  铃木亮 ,  野泽大

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 由式(IA)表示的杂芳族甲基环胺衍生物或 性。其药学上可接受的盐用于治疗或预防疾病，例如睡眠障碍、抑郁症、焦虑障碍、惊恐障碍、精神分裂症、药物依赖、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、进食障碍、头痛、偏头痛、疼痛、消化系统疾病、癫痫症、炎症、免疫相关疾病、内分泌相

公开(公告)号：CN104350053A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201380031372.4

申请日：2013-06-13

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 二村彩 ,  荒木裕子 ,  阿部正人 ,  太田裕之 ,  铃木亮 ,  野泽大

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 由式(IA)表示的杂芳族甲基环胺衍生物或其药学上可接受的盐用于治疗或预防疾病，例如睡眠障碍、抑郁症、焦虑障碍、惊恐障碍、精神分裂症、药物依赖、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、进食障碍、头痛、偏头痛、疼痛、消化系统疾病、癫痫症、炎症、免疫相关疾病、内分泌相关疾病和高血压，基于食欲素(OX)受体拮抗剂活性。

公开(公告)号：CN101696208A

公开(公告)日：2010-04-21

申请号：CN200910177679.0

申请日：2005-06-24

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P9/12 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P7/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P17/14 ,  A61P17/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明的目的是提供一种有效地作为被认为与CRF有关的疾病的治疗剂或预防剂的CRF受体拮抗剂和/或受体激动剂，所述的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默氏症、帕金森氏症、亨廷顿氏舞蹈症、摄食障碍、高血压、胃肠疾病、药物依赖、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、癫痫症、皮炎、精神分裂症、疼痛等。下式[I]所示的环氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物对CRF受体和/或δ受体具有高亲合力，并可有效对抗被认为与CRF有关的疾病。

公开(公告)号：CN1608050A

公开(公告)日：2005-04-20

申请号：CN02825874.6

申请日：2002-12-19

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  石井孝明 ,  野泽大

IPC: C07D209/48 ,  C07D211/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/40 ,  C07D277/56 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D307/91 ,  C07D313/18 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61P3/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D239/26 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  C07D209/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D239/96 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D277/40 ,  C07D277/56 ,  C07D295/02 ,  C07D295/13 ,  C07D307/91 ,  C07D311/90 ,  C07D313/18

Abstract: 式(1)表示的哌嗪衍生物或其医药上允许的盐。式中n表示1～8的整数，R1表示氢原子或C1－10的烷基，A表示CH或氮原子，Ar1表示苯基或取代苯基，Y表示式Y1－Y2－Ar2或式Y3－Y4(Ar5)－Ar6表示的基团。提供具有MC4受体拮抗剂作用的新型哌嗪衍生物。

公开(公告)号：CN101855211B

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN200880115707.X

申请日：2008-11-13

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中村年男 ,  田续诚 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  增田诚治 ,  太田裕之 ,  柏修平 ,  藤野彩 ,  茶木茂之 ,  岛崎聪立

IPC: C07D231/14

CPC classification number: C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明提供认知障碍、阿尔茨海默病、注意力缺陷·多动症、精神分裂症、摄食障碍、肥胖、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、发作性睡眠、睡眠呼吸暂停综合症、昼夜节律障碍、抑郁症、或过敏性鼻炎等疾病的预防或治疗药。式(1)表示的苯基吡唑衍生物、或其可药用盐。【化1】{式(1)中，R1和R2相同或不同，表示C1～C6烷基或C3～C8环状烷基，或者R1和R2形成与相邻的氮原子连在一起相互结合的4～7元饱和杂环(该饱和杂环基也可以被卤素或C1～C6烷基取代)，n表示0～2的整数，T表示氢原子、卤素或C1～C6烷基，R表示式(I)等。}【化2】

公开(公告)号：CN1910187A

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：CN200580002037.7

申请日：2005-01-06

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯

IPC: C07D487/16 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/16

Abstract: 本发明的目的是提供一种CRF受体拮抗剂，其有效地作为被认为是与CRF相关的疾病的治疗剂或预防剂，例如抑郁症、焦虑症、阿耳茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿舞蹈症、摄食障碍、高血压、消化道疾病、药物依赖、癫痫症、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关性疾病、早秃、肠易激综合征、睡眠障碍、皮炎、精神分裂症、疼痛等。用结构式[I]表示的三氮杂－环戊烷并[cd]茚衍生物具有高度CRF受体亲和力，并且能够有效对抗被认为是与CRF相关的疾病。

公开(公告)号：CN1692115A

公开(公告)日：2005-11-02

申请号：CN200380100426.4

申请日：2003-12-24

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  野泽大 ,  山口美香子 ,  民田智子 ,  L·E·J·肯尼斯 ,  M·F·L·德布鲁伊恩 ,  J-P·A·M·邦加尔茨 ,  F·M·A·范登基布斯 ,  Y·E·M·范鲁斯布罗克 ,  M·G·M·鲁伊克西 ,  R·J·M·亨德里克西

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6561 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561

Abstract: 本发明目的是提供CRF受体拮抗剂，它有效用作涉及CRF的疾病的治疗或预防药物，所述疾病有例如抑郁症、焦虑症、阿耳茨海默氏病、帕金森氏病、杭廷顿氏舞蹈病、饮食紊乱、高血压、胃病、药瘾、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑水肿、头外伤、炎症、免疫相关性疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、癫痫、皮炎、精神分裂症等。[解决方案]式[I]表示的环状氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物对CRF受体具有高度亲和力，并且可有效治疗涉及CRF的疾病。