公开(公告)号：CN109627226A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201910036419.5

申请日：2019-01-15

Applicant: 威海迪素制药有限公司 ,  迪沙药业集团有限公司

Inventor： 丛日刚 ,  鞠传平 ,  肖川 ,  刘庆春 ,  梁鑫 ,  李双民 ,  田杰

IPC: C07D263/42

CPC classification number: C07D263/42

Abstract: 本发明涉及一种维生素B6的关键中间体4‑甲基‑5‑乙氧基恶唑的制备方法,属于原料药制备技术领域。本发明所述4‑甲基‑5‑乙氧基恶唑的制备方法，首先向水解反应釜中按一定比例依次投入4‑甲基‑5‑乙氧基‑1,3‑恶唑‑2‑羧酸乙酯、甲苯、饮用水和氢氧化钠，搅拌保温反应；分液，水相用盐酸调节pH值在1.0‑2.5范围；向第二步所得体系中加入有机溶剂，30‑50℃控温反应至无二氧化碳放出；脱羧完毕后，调节pH值≥9.0，分液，有机相经过减压蒸馏得到中间体4‑甲基‑5‑乙氧基恶唑。工艺操作简单安全，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN105418401B

公开(公告)日：2019-03-05

申请号：CN201510749477.4

申请日：2015-11-09

Applicant: 威海迪素制药有限公司 ,  迪沙药业集团有限公司

Inventor： 鞠传平 ,  丛日刚 ,  李双民 ,  李鹏飞 ,  梁鑫 ,  蔡田成

IPC: C07C51/02 ,  C07C57/34

Abstract: 一种(S)‑2‑苄基琥珀酸的制备方法本发明涉及一种由(R)‑2‑苄基琥珀酸制备(S)‑2‑苄基琥珀酸的方法，在含有(R)‑2‑苄基琥珀酸的碱性水溶液中，加入EDTA可以有效消旋。利用本发明提供的方法，可以从米格列奈钙生产过程中产生的2‑苄基琥珀酸R‑α‑苯乙胺盐的溶液出发，制得(S)‑2‑苄基琥珀酸，进一步提高经济效益。

公开(公告)号：CN105418401A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510749477.4

申请日：2015-11-09

Applicant: 威海迪素制药有限公司 ,  威海迪嘉制药有限公司

Inventor： 鞠传平 ,  丛日刚 ,  李双民 ,  李鹏飞 ,  梁鑫 ,  蔡田成

IPC: C07C51/02 ,  C07C57/34

CPC classification number: C07C51/02 ,  C07C51/412 ,  C07C57/34

Abstract: 一种(S)-2-苄基琥珀酸的制备方法，本发明涉及一种由(R)-2-苄基琥珀酸制备(S)-2-苄基琥珀酸的方法，在含有(R)-2-苄基琥珀酸的碱性水溶液中，加入EDTA可以有效消旋。利用本发明提供的方法，可以从米格列奈钙生产过程中产生的2-苄基琥珀酸R-α-苯乙胺盐的溶液出发，制得(S)-2-苄基琥珀酸，进一步提高经济效益。