一种手性噁唑啉双酯类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN119899180A

    公开(公告)日:2025-04-29

    申请号:CN202510131074.7

    申请日:2025-02-06

    Abstract: 本发明公开了一种手性噁唑啉双酯类衍生物及其制备方法和应用,其属于有机合成和药物化学技术领域,其中,本发明采用一锅法设计并合成了一系列手性噁唑啉双酯类衍生物。该方法首先催化消旋的噁唑啉酯衍生物与多聚甲醛进行不对称Adol加成反应,然后与各种含药效基团的羧酸进行酯化反应最终获得目标化合物。本发明制备了手性噁唑啉结构的双酯类化合物,并提供了这些化合物的化学结构,同时抗真菌/抗卵菌活性结果显示这类化合物表现出优异的抗真菌/抗卵菌活性,并具有明显的对映选择活性。

    香豆素-噻唑酯类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110590766A

    公开(公告)日:2019-12-20

    申请号:CN201910941256.5

    申请日:2019-09-30

    Abstract: 本发明公开了一种香豆素-噻唑酯类衍生物及其制备方法与应用,属于生物化学技术领域,所述香豆素-噻唑酯类衍生物是以中间体4与中间体7为原料,加入催化量的DCC、DMAP,在0℃下反应10-15小时即可通过一步反应合成目标产物,该合成方法后处理过程简单,通过化学合成的方式合成了24种目标化合物,使得所制备的香豆素-噻唑酯类衍生物具有广谱的抗细菌活性。本申请为开发以香豆素-噻唑酯类衍生物为活性成分的新型抗细菌剂提供了基础。

    香豆素-噻唑酯类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110590766B

    公开(公告)日:2023-02-03

    申请号:CN201910941256.5

    申请日:2019-09-30

    Abstract: 本发明公开了一种香豆素‑噻唑酯类衍生物及其制备方法与应用,属于生物化学技术领域,所述香豆素‑噻唑酯类衍生物是以中间体4与中间体7为原料,加入催化量的DCC、DMAP,在0℃下反应10‑15小时即可通过一步反应合成目标产物,该合成方法后处理过程简单,通过化学合成的方式合成了24种目标化合物,使得所制备的香豆素‑噻唑酯类衍生物具有广谱的抗细菌活性。本申请为开发以香豆素‑噻唑酯类衍生物为活性成分的新型抗细菌剂提供了基础。

    吡唑并嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110317204B

    公开(公告)日:2022-02-08

    申请号:CN201910713146.3

    申请日:2019-08-02

    Abstract: 本发明公开了一种吡唑并嘧啶酮类衍生物,其中,R1为烟酸、异烟酸、2‑氯烟酸、6‑氯烟酸、2‑溴烟酸、6‑溴烟酸、2‑氟烟酸、6‑氟烟酸、6‑甲氧烟酸或2‑甲氧烟酸;R2为氢、氟、氯或甲基;R3为氢或甲基。还公开了该衍生物的制备方法及应用,通过化学合成的方式合成了40种目的化合物,并且进一步的通过手性的引入对目的化合物进行二次结构优化,使得所制备的吡唑并嘧啶酮类衍生物具有广谱性抗真菌活性,尤其是对苹果腐烂病菌和苹果轮纹病菌抑制活性表现显著;本申请为开发以吡唑并嘧啶酮类化合物衍生物为活性成分的新型杀菌剂提供了基础。

    吡唑并嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110317204A

    公开(公告)日:2019-10-11

    申请号:CN201910713146.3

    申请日:2019-08-02

    Abstract: 本发明公开了一种吡唑并嘧啶酮类衍生物,其中,R1为烟酸、异烟酸、2-氯烟酸、6-氯烟酸、2-溴烟酸、6-溴烟酸、2-氟烟酸、6-氟烟酸、6-甲氧烟酸或2-甲氧烟酸;R2为氢、氟、氯或甲基;R3为氢或甲基。还公开了该衍生物的制备方法及应用,通过化学合成的方式合成了40种目的化合物,并且进一步的通过手性的引入对目的化合物进行二次结构优化,使得所制备的吡唑并嘧啶酮类衍生物具有广谱性抗真菌活性,尤其是对苹果腐烂病菌和苹果轮纹病菌抑制活性表现显著;本申请为开发以吡唑并嘧啶酮类化合物衍生物为活性成分的新型杀菌剂提供了基础。

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