公开(公告)号：CN115197130B

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202210891463.6

申请日：2022-07-27

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  刘明明 ,  石静波 ,  闫尧瑶 ,  张兴星 ,  王宇蒙 ,  肖云 ,  江瀚 ,  佘梓濠 ,  吴磊

IPC: C07D213/73 ,  C07D471/04 ,  C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种芳基脲类衍生物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，所述芳基脲类衍生物的结构如式I和Ⅱ所示：本发明所述的芳基脲类化合物经体外CDK8激酶活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性；并经体外抗肿瘤活性筛选，结果显示其对肿瘤细胞表现出较强的抑制活性；且本发明所述的芳基脲类化合物的结构新颖、合成工艺简单、产品纯度高，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN115197130A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202210891463.6

申请日：2022-07-27

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  刘明明 ,  石静波 ,  闫尧瑶 ,  张兴星 ,  王宇蒙 ,  肖云 ,  江瀚 ,  佘梓濠 ,  吴磊

IPC: C07D213/73 ,  C07D471/04 ,  C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种芳基脲类衍生物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，所述芳基脲类衍生物的结构如式I和Ⅱ所示：本发明所述的芳基脲类化合物经体外CDK8激酶活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性；并经体外抗肿瘤活性筛选，结果显示其对肿瘤细胞表现出较强的抑制活性；且本发明所述的芳基脲类化合物的结构新颖、合成工艺简单、产品纯度高，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN115141197B

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202210891482.9

申请日：2022-07-27

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  刘明明 ,  张兴星 ,  闫尧瑶 ,  王宇蒙 ,  肖云 ,  江瀚 ,  佘梓濠 ,  吴磊

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种3‑芳杂环取代苯基衍生物及其制备方法与用途，涉及药物化学技术领域，本发明借助计算机药物辅助设计技术，通过化合物分子库的筛选和基于化学结构修饰，发现并确定了以3‑芳杂环取代苯基为核心的结构骨架进行“CDK8Type II型抑制剂”的研发，所述3‑芳杂环取代苯基衍生物经体外CDK8激酶活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性；经体外肿瘤细胞活性筛选，结果显示其对肿瘤细胞表现出较强的抑制活性；经体内抗肿瘤活性筛选，结果显示其对结肠癌模型有效的治疗作用。

公开(公告)号：CN116768886A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202310447718.4

申请日：2023-04-24

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  张兴星 ,  石静波 ,  刘明明 ,  闫尧瑶 ,  王宇蒙 ,  雷岑岑 ,  汪权

IPC: C07D471/04 ,  A61P17/06 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明公开了一种N‑(4‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基)苯基)酰胺衍生物及其制备与用途，涉及药物化学技术领域，本发明设计并合成得到一种新型结构的N‑(4‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基)苯基)酰胺衍生物，经体外CDK8激酶活性以及体外细胞活性筛选，发现其中部分化合物对CDK8激酶表现出较强的抑制活性，对银屑病具有良好的治疗效果，同时毒性较低，可应用于CDK8抑制剂和银屑病药物的研发。

公开(公告)号：CN115141197A

公开(公告)日：2022-10-04

申请号：CN202210891482.9

申请日：2022-07-27

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  刘明明 ,  张兴星 ,  闫尧瑶 ,  王宇蒙 ,  肖云 ,  江瀚 ,  佘梓濠 ,  吴磊

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种3‑芳杂环取代苯基衍生物及其制备方法与用途，涉及药物化学技术领域，本发明借助计算机药物辅助设计技术，通过化合物分子库的筛选和基于化学结构修饰，发现并确定了以3‑芳杂环取代苯基为核心的结构骨架进行“CDK8Type II型抑制剂”的研发，所述3‑芳杂环取代苯基衍生物经体外CDK8激酶活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性；经体外肿瘤细胞活性筛选，结果显示其对肿瘤细胞表现出较强的抑制活性；经体内抗肿瘤活性筛选，结果显示其对结肠癌模型有效的治疗作用。