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公开(公告)号：CN116410138B
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202111640577.5
申请日：2021-12-30
Applicant: 山东润博生物科技有限公司
IPC: C07D231/20
Abstract: 本发明公开了一种砜吡草唑中间体的合成方法，以水合肼为原料，与BOC酸酐反应生成叔丁氧羰基肼。在高温条件下，叔丁氧羰基肼与三氟乙酰乙酸乙酯发生合环反应，然后在碱存在下与甲醛或多聚甲醛发生羟甲基化反应，然后在碱存在下继续与二氟一氯甲烷反应，所得产物脱掉BOC保护基，然后与N‑甲基化试剂发生N‑甲基化反应，得到砜吡草唑中间体5‑二氟甲氧基‑4‑羟甲基‑3‑三氟甲基‑1‑甲基吡唑。本发明使用廉价的水合肼代替剧毒品甲基肼，调整反应路线，成本低、毒性小、安全性高，反应条件较温和，不需要过高的温度和高压，对设备要求低，后处理简单粗放，适合工业化大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115784992B
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202211565247.9
申请日：2022-12-07
Applicant: 山东润博生物科技有限公司
IPC: C07D231/20 , C07D413/12 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了一种吡唑巯甲基化衍生物的制备方法及其应用，以5‑二氟甲氧基‑4‑卤代甲基‑3‑三氟甲基‑1‑甲基吡唑为原料，与3‑巯基丙酸酯在碱性条件下反应得到吡唑巯甲基化衍生物。本发明反应速度快，反应条件温和，收率高，三废少，副产易于回收利用，成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115850254B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202211637223.X
申请日：2022-12-20
Applicant: 山东润博生物科技有限公司
IPC: C07D413/12 , B01J31/24
Abstract: 本发明公开了一种砜吡草唑的合成方法，其反应步骤为：由化合物A和化合物B在催化剂、配体和碱的作用下反应得到。本发明的合成方法具有反应步骤少、合成过程简单、产品容易分离、对设备要求不高的等特点，通过对反应条件的优化，产物纯度以及收率都较高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN116410138A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202111640577.5
申请日：2021-12-30
Applicant: 山东润博生物科技有限公司
IPC: C07D231/20
Abstract: 本发明公开了一种砜吡草唑中间体的合成方法，以水合肼为原料，与BOC酸酐反应生成叔丁氧羰基肼。在高温条件下，叔丁氧羰基肼与三氟乙酰乙酸乙酯发生合环反应，然后在碱存在下与甲醛或多聚甲醛发生羟甲基化反应，然后在碱存在下继续与二氟一氯甲烷反应，所得产物脱掉BOC保护基，然后与N‑甲基化试剂发生N‑甲基化反应，得到砜吡草唑中间体5‑二氟甲氧基‑4‑羟甲基‑3‑三氟甲基‑1‑甲基吡唑。本发明使用廉价的水合肼代替剧毒品甲基肼，调整反应路线，成本低、毒性小、安全性高，反应条件较温和，不需要过高的温度和高压，对设备要求低，后处理简单粗放，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN115850254A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211637223.X
申请日：2022-12-20
Applicant: 山东润博生物科技有限公司
IPC: C07D413/12 , B01J31/24
Abstract: 本发明公开了一种砜吡草唑的合成方法，其反应步骤为：由化合物A和化合物B在催化剂、配体和碱的作用下反应得到。本发明的合成方法具有反应步骤少、合成过程简单、产品容易分离、对设备要求不高的等特点，通过对反应条件的优化，产物纯度以及收率都较高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115784992A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202211565247.9
申请日：2022-12-07
Applicant: 山东润博生物科技有限公司
IPC: C07D231/20 , C07D413/12 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了一种吡唑巯甲基化衍生物的制备方法及其应用，以5‑二氟甲氧基‑4‑卤代甲基‑3‑三氟甲基‑1‑甲基吡唑为原料，与3‑巯基丙酸酯在碱性条件下反应得到吡唑巯甲基化衍生物。本发明反应速度快，反应条件温和，收率高，三废少，副产易于回收利用，成本低，适合工业化生产。
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