公开(公告)号：CN115282258A

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN202210854906.4

申请日：2022-07-19

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 薛松 ,  李大伟 ,  张岱州 ,  赵仁永 ,  杨雪华 ,  刘正平 ,  毛楷凡 ,  陈倩倩 ,  渠广民

IPC: A61K38/13 ,  A61K31/728 ,  A61K47/61 ,  A61K9/10 ,  A61P27/02 ,  C07K7/64 ,  C07K1/107 ,  C07K1/34

Abstract: 本发明提供了一种透明质酸‑环孢霉素A偶联物及其制备方法，以及由该偶联物制备而成的眼用混悬剂及其制备方法。该混悬液可以解决环孢霉素A溶解性差的问题，借助透明质酸保湿润滑眼球的作用快速缓解干眼症的症状，通过碳酸脂键的水解，环孢霉素A被缓慢释放出来，使该混悬液具有缓释功能，可以减少用药的频次，并且可以在眼内发挥作用抑制炎症反应。

公开(公告)号：CN107595772B

公开(公告)日：2020-09-18

申请号：CN201710883884.3

申请日：2017-09-26

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 李大伟 ,  祝美华 ,  刘正平 ,  张岱州 ,  陈倩倩 ,  张建强 ,  汤漩 ,  张菊红 ,  孙慧娟

IPC: A61K9/10 ,  A61K47/18 ,  A61K31/436 ,  A61P37/06 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及一种他克莫司纳米混悬滴眼液的制备方法，该方法将他克莫司溶于适量有机溶剂中，采用反溶剂重结晶法制备纳米微粒，然后与辅料溶液混合后得到混悬滴眼液。该制备方法有机溶剂使用量少，并有利于得到粒径小且稳定存在的他克莫司纳米微粒，提高制备效率，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN111643450A

公开(公告)日：2020-09-11

申请号：CN202010527055.3

申请日：2020-06-11

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 李大伟 ,  刘正平 ,  陈倩倩 ,  祝美华 ,  王丽丽

IPC: A61K9/08 ,  A61K47/36 ,  A61K31/196 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明属于药物制备技术领域，具体来说，涉及一种溴芬酸钠滴眼液及其制备方法。所述滴眼液含有0.1％溴芬酸钠，3％硫酸软骨素，以及抗氧剂、pH调节剂、渗透压调节剂、抑菌剂、金属离子螯合剂、助溶剂。制备方法采用过滤除菌和无菌灌装。

公开(公告)号：CN111529489A

公开(公告)日：2020-08-14

申请号：CN202010303079.0

申请日：2020-04-17

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 李大伟 ,  刘正平 ,  张治云 ,  陈倩倩 ,  薛松 ,  王丽丽 ,  毛楷凡

IPC: A61K9/12 ,  A61K31/5513 ,  A61K47/10 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61P25/08

Abstract: 本发明提供了一种含有地西泮的鼻腔喷雾剂，该喷雾剂由地西泮、溶剂、促渗透剂、抗氧剂和抑菌剂组成。通过鼻腔喷雾给药，用于治疗癫痫的反复发作。

公开(公告)号：CN105796516A

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：CN201610162219.0

申请日：2016-03-21

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 李大伟 ,  刘正平 ,  祝美华 ,  张建强 ,  汤漩 ,  王明森 ,  刘杰 ,  孙慧娟

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/454 ,  A61K47/26 ,  A61P25/18

CPC classification number: A61K9/2018 ,  A61K31/454

Abstract: 本发明公开了一种伊潘立酮片剂的制备方法，其特征在于将伊潘立酮和一水乳糖(I)混合，置球磨仪中研磨，然后加入一水乳糖(II)、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠和交联羧甲基纤维素钠混合，加入黏合剂制成湿颗粒，干燥，加入二氧化硅和硬脂酸镁混合均匀，用压片机压制成片剂。本发明的方法制备的伊潘立酮片剂，含量均匀度好，溶出度显著提高。

公开(公告)号：CN119732909A

公开(公告)日：2025-04-01

申请号：CN202411919079.8

申请日：2024-12-24

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 张岱州 ,  李大伟 ,  李兆明 ,  汤漩 ,  薛松 ,  杨雪华 ,  刘正平 ,  张宏倩 ,  毛楷凡 ,  陈倩倩 ,  庄婕 ,  李硕蕾 ,  刘含笑 ,  樊志萍

IPC: A61K9/1271 ,  A61K9/1277 ,  A61K9/00 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/24 ,  A61K48/00 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明提供了一种具有促渗作用的纳米脂质体及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明所述纳米脂质体包括脂质组合物和药物；所述脂质组合物包括离子型脂质、胆固醇、两亲性脂质和DOPE‑LA，所述离子型脂质为阳离子脂质或可电离脂质。本发明提供的纳米脂质体通过与细胞表的巯基形成二硫键实现促渗效果，细胞膜表面的二硫键将药物递送至细胞内后可以通过细胞内部巯基的氧化还原过程重新循环至细胞膜表面，本发明不会耗竭细胞表面的巯基，进而不会导致眼部的不适。

公开(公告)号：CN115177582B

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202210737712.6

申请日：2022-06-20

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 陈倩倩 ,  张岱州 ,  李大伟 ,  薛松 ,  杨雪华 ,  刘正平 ,  毛楷凡 ,  崔燕

IPC: A61K9/06 ,  A61K31/436 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P37/06 ,  A61P27/02 ,  A61P37/08 ,  A61K9/127

Abstract: 本发明涉及一种具有生物黏附性的他克莫司纳米脂质体眼用制剂及其制备方法，是由他克莫司纳米脂质体和生物黏附性凝胶制备而成，他克莫司纳米脂质体采用微流控注入法制备，生物黏附性凝胶采用生物黏附性材料制备。各组分按重量百分数计，他克莫司：0.05％～2％，磷脂：1％～6％，胆固醇：0.1％～0.75％，乳化剂:0.2％～1.6％，生物黏附性材料：3％～14％，防腐剂：0.01％，pH调节剂用量为调节制剂pH至6.0～8.0，余量为注射用水。所制备的眼用制剂解决了他克莫司的溶解度低和普通制剂的眼部滞留时间短的问题，粒度大小可控，包封率高，易于实现工业化生产。

公开(公告)号：CN117530921A

公开(公告)日：2024-02-09

申请号：CN202311695404.2

申请日：2023-12-08

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 薛松 ,  张岱州 ,  毛楷凡 ,  李大伟 ,  刘正平 ,  王颖超 ,  任玉敏 ,  王金虎

IPC: A61K9/08 ,  A61K31/728 ,  A61K31/4704 ,  C08B37/08 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种透明质酸‑瑞巴派特偶联物及其制备方法和眼用滴眼液。透明质酸‑瑞巴派特偶联物具有如式(I)所示的结构：式(I)中x不为0且小于n。本发明将瑞巴派特与透明质酸进行偶联能够极大提高瑞巴派特的溶解度，降低药物的剂量，另外透明质酸具有保湿润滑的作用可以快速缓解干眼的症状。该偶联物结合了这两不同作用机理的分子，大分子的透明质酸起即时缓解干眼的作用，小分子的瑞巴派特可以在眼表经过酯酶水解后释放出来，从而起到修复眼表黏膜细胞促进粘蛋白分泌的作用。

公开(公告)号：CN117209536A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202311159656.3

申请日：2023-09-08

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 薛松 ,  张岱州 ,  李大伟 ,  杨雪华 ,  刘正平 ,  庄婕

IPC: C07F9/6553 ,  A61K9/51 ,  A61K47/24 ,  A61K45/00 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713

Abstract: 本发明属于核酸药物递送领域，主要涉及一种甘油磷酰乙醇胺骨架化合物及包括其的脂质纳米药物载体。甘油磷酰乙醇胺骨架化合物，具有如式(I)所示的结构：本发明将二硫戊环结构修饰在甘油磷酰乙醇胺脂质的磷酸亲水端，使二硫戊环结构更充分的暴漏在LNP的表面，使制备的LNP表面会暴漏更多的二硫戊环，能够进一步促进黏膜细胞对LNP的内吞。甘油磷酰乙醇胺骨架化合物在LNP处方中具有较宽的调节范围，可以提高LNP中二硫戊环的含量。本发明的核酸脂质纳米颗粒组合物以及药物制剂可以用于核酸药物的眼部递送、肺部吸入递送以及鼻腔喷雾，为核酸药物的肝外递送提供了新的选择。

公开(公告)号：CN113908130A

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN202111105845.3

申请日：2021-09-22

Applicant: 山东省药学科学院

Inventor： 张岱州 ,  李大伟 ,  刘正平 ,  陈倩倩 ,  纪红英 ,  毛楷凡 ,  赵仁永 ,  渠广民 ,  王丽丽 ,  林振广

IPC: A61K9/24 ,  A61K47/38 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K31/40 ,  A61P3/06 ,  A61K31/397

Abstract: 本发明公开了一种治疗高胆固醇血症的包芯片及其制备方法，该包芯片由内层芯片和外层颗粒用包芯压片机压制而成，该包芯片含有的有效成分为依折麦布和阿托伐他汀钙，内层芯片由阿托伐他汀钙颗粒经压片和包衣制成，外层颗粒由依折麦布和填充剂、崩解剂、粘合剂、增溶剂、润滑剂制成。该包芯片既可以解决服用方便的问题，又可以有效地避免两种主成分发生相互作用，保持产品的稳定性。