公开(公告)号：CN1711085A

公开(公告)日：2005-12-21

申请号：CN200380102889.4

申请日：2003-11-04

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 高须俊行 ,  佐藤修一 ,  鹈飼政志 ,  丸山龍也

IPC: A61K31/426 ,  A61P13/10 ,  A61P13/00 ,  C07D277/40

Abstract: (R)－2－(2－氨基噻唑－4－基)－4′－[2－[(2－羟基－2－苯乙基)氨基]乙基]乙酸酰基苯胺或其盐在“离体的大鼠膀胱平滑肌松弛测试”中显示出潜在的膀胱松弛作用，在“大鼠节律性膀胱收缩测量试验”中剂量依赖性降低节律性膀胱收缩的收缩频率，此外，在“对环磷酰胺诱导的膀胱活动过度模型大鼠的排尿功能测量试验”中延长排尿间隔。由于这些效果，上面的化合物用于治疗膀胱活动过度。

公开(公告)号：CN1575287A

公开(公告)日：2005-02-02

申请号：CN02821370.X

申请日：2002-10-29

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 川添聪一郎 ,  坂元健一郎 ,  粟村勇治 ,  丸山龙也 ,  铃木贵之 ,  恩田健一 ,  高须俊行

IPC: C07D277/40 ,  A61K31/426 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D277/40

Abstract: 本发明提供了作为糖尿病治疗剂的制造原料有用的新结晶。涉及(R)－2－(2－氨基噻唑－4－基)－4′－[2－[(2－羟基－2－苯基乙基)氨基]乙基]乙酰替苯胺的α型结晶及β型结晶。该α型结晶不显现出吸湿性，具有可作为医药品使用的稳定性，工业生产上能够大量合成。β型结晶显现出弱吸湿性，作为α型结晶的制造中间体有用。