公开(公告)号：CN1045005C

公开(公告)日：1999-09-08

申请号：CN94191963.3

申请日：1994-04-26

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 新形邦宏 ,  高桥工 ,  丸山龙也 ,  铃木贵之 ,  前野恭一 ,  恩田健一 ,  绀谷彻 ,  野城修 ,  小池礼子 ,  岛谷彰良 ,  入江润

IPC: C07D271/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D271/07 ,  C07D413/14

Abstract: 一种由下面通式(Ⅰ)所表示的双唑烷衍生物或其药学上可接受的盐，它可用作胰岛素增敏药，及其药剂组合物。式中的符号具有下列含义：：相同或互不相同，各表示可以被取代的亚苯基，L：(1)氧原子，(2)由式表示的基团，(R1为氢原子或低级尝基)(3)由式-S(O)n-表示的基团，(n为0，1或2)(4)由式-CO-表示的基团，(5)由式或式表示的基团，(6)亚烷基或亚链烯基，它们可以分别被氧原子和/或硫原子间隔，且可以分别被取代等等。

公开(公告)号：CN1042028C

公开(公告)日：1999-02-10

申请号：CN94191150.0

申请日：1994-02-08

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 藤进光夫 ,  铃木贵之 ,  林辺敏 ,  塚本绅一 ,  矢次真一 ,  山口时男

IPC: C07D265/30 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D265/30

Abstract: 一种由(I)式表示的吗啉衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1和R3可相同或不同，各自代表氢原子或低级烷基；R2代表卤原子，虚线表示任意的双键。这些化合物具有选择性的5-HT再摄取抑制活性和选择性的5-HT2受体拮抗活性，可用作抑郁、焦虑等的治疗剂，副作用小。

公开(公告)号：CN1122133A

公开(公告)日：1996-05-08

申请号：CN94191963.3

申请日：1994-04-26

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 新形邦宏 ,  高桥工 ,  丸山龙也 ,  铃木贵之 ,  前野恭一 ,  恩田健一 ,  绀谷彻 ,  野城修 ,  小池礼子 ,  岛谷彰良 ,  入江润

IPC: C07D271/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D271/07 ,  C07D413/14

Abstract: 一种由下面通式(I)所表示的双噁二唑烷衍生物或其药学上可接受的盐，它可用作胰岛素增敏药，及其药剂组合物。式(I)中的符号具有下列含义：或：相同或互不相同，各表示可以被取代的亚苯基，L：(1)氧原子，(2)由式表示的基团，(R1为氢原子或低级尝基)(3)由式-S(O)n-表示的基团，(n为0，1或2)(4)由式-CO-表示的基团，(5)由式或式表示的基团，(6)亚烷基或亚链烯基，它们可以分别被氧原子和/或硫原子间隔，且可以分别被取代等等。

公开(公告)号：CN1671682A

公开(公告)日：2005-09-21

申请号：CN03817514.2

申请日：2003-08-04

Applicant: 山之内制药株式会社 ,  寿制药株式会社

Inventor： 冨山泰 ,  野田淳 ,  橘田香代子 ,  小林义典 ,  今村雅一 ,  村上猛 ,  生贝和弘 ,  铃木贵之 ,  黑嵜英志

IPC: C07D309/12 ,  A61K31/351 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D309/12 ,  C07D309/10

Abstract: 本发明提供一种甘菊环衍生物及其盐，其中，甘菊环直接或通过低级亚烷基连接到苯环，所述亚烷基可被卤原子取代，苯环直接连接到葡萄糖残基，该化合物可用作Na+－葡萄糖协同转运蛋白抑制剂，尤其是用于治疗和/或预防糖尿病如胰岛素依赖性糖尿病(1型糖尿病)和胰岛素非依赖性糖尿病(2型糖尿病)，以及与糖尿病相关的疾病如胰岛素抵抗性疾病和肥胖。

公开(公告)号：CN1665785A

公开(公告)日：2005-09-07

申请号：CN03815854.X

申请日：2003-07-18

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 早川昌彦 ,  根来贤二 ,  宫本聡 ,  铃木贵之 ,  丸山龙也 ,  中野亮介

IPC: C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D451/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D409/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D451/04

Abstract: 本发明提供了具有优异的二肽基肽酶IV抑制作用的化合物，以及基于该作用的胰岛素依赖性糖尿病(1型糖尿病)、特别是非胰岛素依赖性糖尿病(2型糖尿病)、胰岛素抵抗性疾病、以及肥胖症的治疗剂。

公开(公告)号：CN1136193C

公开(公告)日：2004-01-28

申请号：CN98121375.8

申请日：1998-10-16

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 丸山龙也 ,  铃木贵之 ,  恩田健一 ,  早川昌彦 ,  森友博幸 ,  君塚哲也 ,  松井哲夫

IPC: C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/395

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D233/26 ,  C07D235/16 ,  C07D235/30 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D277/82 ,  C07D401/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种用下式表示的酰胺衍生物或其盐类：其中环B是杂芳基；X是一个键或低级亚烷基；R是氢原子、卤原子、低级烷基、氨基、芳基低级烷基或卤代芳基低级烷基。还公开了一种有促进胰岛素分泌作用、增强胰岛素感受性作用和由于对β3受体的选择性刺激作用而具有抗肥胖病和抗高血糖作用的脂尿病治疗剂。

公开(公告)号：CN1218045A

公开(公告)日：1999-06-02

申请号：CN98121375.8

申请日：1998-10-16

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 丸山龙也 ,  铃木贵之 ,  恩田健一 ,  早川昌彦 ,  森友博幸 ,  君塚哲也 ,  松井哲夫

IPC: C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/395

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D233/26 ,  C07D235/16 ,  C07D235/30 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D277/82 ,  C07D401/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种用右式表示的酰胺衍生物或其盐类:其中环B是杂芳基;X是一个键或低级亚烷基;R是氢原子、卤原子、低级烷基、氨基、芳基低级烷基或卤代芳基低级烷基。还公开了一种有促进胰岛素分泌作用、增强胰岛素感受性作用和由于对β3受体的选择性刺激作用而具有抗肥胖病和抗高血糖作用的脂尿病治疗剂。

公开(公告)号：CN1117729A

公开(公告)日：1996-02-28

申请号：CN94191150.0

申请日：1994-02-08

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 藤进光夫 ,  铃木贵之 ,  林辺敏 ,  本绅一 ,  矢次真一 ,  山口时男

IPC: C07D265/30 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D265/30

Abstract: 一种由(I)式表示的吗啉衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1和R3可相同或不同，各自代表氢原子或低级烷基；R2代表卤原子，虚线表示任意的双键。这些化合物具有选择性的5-HT再摄取抑制活性和选择性的5-HT2受体拮抗活性，可用作抑郁、焦虑等的治疗剂，副作用小。

公开(公告)号：CN1575287A

公开(公告)日：2005-02-02

申请号：CN02821370.X

申请日：2002-10-29

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 川添聪一郎 ,  坂元健一郎 ,  粟村勇治 ,  丸山龙也 ,  铃木贵之 ,  恩田健一 ,  高须俊行

IPC: C07D277/40 ,  A61K31/426 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D277/40

Abstract: 本发明提供了作为糖尿病治疗剂的制造原料有用的新结晶。涉及(R)－2－(2－氨基噻唑－4－基)－4′－[2－[(2－羟基－2－苯基乙基)氨基]乙基]乙酰替苯胺的α型结晶及β型结晶。该α型结晶不显现出吸湿性，具有可作为医药品使用的稳定性，工业生产上能够大量合成。β型结晶显现出弱吸湿性，作为α型结晶的制造中间体有用。

公开(公告)号：CN1098841C

公开(公告)日：2003-01-15

申请号：CN98801910.8

申请日：1998-01-22

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 丸山龙也 ,  恩田健一 ,  早川昌彦 ,  高桥工 ,  铃木贵之 ,  松井哲夫

IPC: C07D233/64 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D277/30 ,  A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07C217/16 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07D235/16 ,  C07D249/12 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D285/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及以下通式(I)表示的酰胺衍生物或其盐，以及含有该衍生物和制药学上允许的载体的医药组合物。式中符号具有以下含义。A：亚杂芳基，X：键、O、S、-NH5-、-NR5CO-、-NR5CONH-、-NR5SO2-或-NR5C(＝NH)NH-，R1：-H、-可取代的低级烷基、-可取代的芳基、-可取代的杂芳基或-可取代的环烷基，R2a、R2b：可相同或互不相同，为-H或-低级烷基，R3：-H或-低级烷基，R4a、R4b：可相同或互不相同，为-H、-OH、或R4a和R4b连成一体为＝O或＝N～O-低级烷基，R5：-H或低级烷基。本发明化合物兼具胰岛素分泌促进作用和胰岛素感应性增强作用，作为糖尿病治疗剂有用。