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公开(公告)号：CN109438272A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811365171.9
申请日：2018-11-16
Applicant: 常州大学 , 常州宁录生物科技有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C235/40
Abstract: 本发明公开了C5a受体拮抗剂W-54011的合成方法。本发明通过Wittig反应、去甲基化、烯醇互变、氧化等步骤得到7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸；接着以4-异丙基苯胺和4-(二甲基胺基)苯甲醛为原料经过还原胺化反应得到4-(((4-异丙基苯基)胺基)甲基)-N，N-二甲基苯胺；最后，将7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-羧酸转化成酰氯，接着与4-(((4-异丙基苯基)胺基)甲基)-N，N-二甲基苯胺反应得到N-(4-(二甲基氨基)苄基)-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢化萘-1-甲酰胺，即得到C5a受体拮抗剂W-54011。本发明以廉价易得的7-甲氧基-1-萘满酮作为起始原料，经过六步反应，顺利合成了C5a受体拮抗剂W-54011，该方法操作简便，反应条件温和，成本较低、原料廉价易得，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN107266317A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710609789.4
申请日：2017-07-25
Applicant: 常州大学
IPC: C07C69/734 , C07C67/31
Abstract: 本发明公开了一种手性芳基烯丙基醚类化合物及其合成方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。这种化合物是一类重要的合成中间体，本身还具有广泛的生物活性。本发明采用廉价易得的芳基酚类化合物在手性的三级胺类催化剂的催化下，与带有离去基的MBH反应加合物发生亲核SN2’取代反应，以高产率合成了一系列高光学纯度的芳基烯丙基醚类化合物。本发明为手性芳基烯丙基醚类化合物的制备提供了一条简捷而实用的技术路线，在化学制药和精细化工制备技术领域具有广泛的应用。
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公开(公告)号：CN108863830A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810611284.6
申请日：2018-06-14
Applicant: 常州大学
IPC: C07C229/34 , C07D221/14 , C07D207/34 , C07C227/32
Abstract: 本发明公开了一种手性芳基烯丙基胺类化合物及其合成方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。这种化合物是一类重要的合成中间体，本身还具有广泛的生物活性。廉价易得的芳基胺类化合物在手性三级胺类催化剂的作用下，与带有离去基的MBH反应加合物发生亲核SN2’取代反应，以高产率合成了一系列高度光学纯的芳基烯丙基胺类化合物。本发明为手性芳基烯丙基胺类化合物的制备提供了一条简捷而实用的技术路线，在化学制药和精细化工制备技术领域具有广泛的应用。
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公开(公告)号：CN107602382A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710696681.3
申请日：2017-08-15
Applicant: 常州大学
IPC: C07C67/31 , C07C69/736
Abstract: 本发明公开了一种有机催化合成手性芳基烯丙基醚类化合物的方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。这种化合物是一类重要的合成中间体，本身还具有广泛的生物活性。从廉价易得的原料通过两步合成反应得到的MBH碳酸苯酯在手性的三级胺类催化剂的作用下，脱去一分子的CO2，以高产率和高选择性合成了一系列手性的芳基烯丙基醚类化合物。本发明为手性芳基烯丙基醚类化合物的制备提供了一条简捷而实用的技术路线，在化学制药和精细化工制备技术领域具有广泛的应用。
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公开(公告)号：CN107602382B
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN201710696681.3
申请日：2017-08-15
Applicant: 常州大学
IPC: C07C67/31 , C07C69/736
Abstract: 本发明公开了一种有机催化合成手性芳基烯丙基醚类化合物的方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。这种化合物是一类重要的合成中间体，本身还具有广泛的生物活性。从廉价易得的原料通过两步合成反应得到的MBH碳酸苯酯在手性的三级胺类催化剂的作用下，脱去一分子的CO2，以高产率和高选择性合成了一系列手性的芳基烯丙基醚类化合物。本发明为手性芳基烯丙基醚类化合物的制备提供了一条简捷而实用的技术路线，在化学制药和精细化工制备技术领域具有广泛的应用。
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