公开(公告)号：CN118908896A

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202411222549.5

申请日：2024-09-02

Applicant: 广东海洋大学

Inventor： 梁远维 ,  陈钊怡 ,  沈炜强 ,  苏伟明 ,  戚晓琪 ,  胡勋朝 ,  朱锐玲 ,  李露泥 ,  张嘉尹 ,  杨星月

IPC: C07D235/18 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61P11/00 ,  A61K31/4184

Abstract: 本发明公开了4‑(1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)‑N，N‑双(2‑氯乙基)苯胺衍生物及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。其结构式如式Ⅰ所示：#imgabs0#其中，R取代基选自氢、卤素、羧基、氰基、硝基和烷氧基中的任意一种。本发明以4‑位取代的邻苯二胺和4‑[双(β‑氯乙基)氨基]苯甲醛为原料，通过缩合反应得到目标分子，目前类似的氮芥类或苯并咪唑类药物合成需要多步反应，分离纯化繁琐。本发明合成步骤只要一步，分离方法简单，对设备要求低。体外抗肿瘤实验表明，本发明合成的目标化合物均具有明显的抗肿瘤效果，在抑制肿瘤细胞增殖方面表现出很强的药理活性，在抗肿瘤药物领域具有广泛的研究开发价值。

公开(公告)号：CN119019393B

公开(公告)日：2025-04-22

申请号：CN202411222572.4

申请日：2024-09-02

Applicant: 广东海洋大学

Inventor： 梁远维 ,  陈钊怡 ,  朱锐玲 ,  李露泥 ,  杨星月 ,  张嘉尹

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明公开了一种1H‑咪唑并[4,5‑B]吡啶基氮芥衍生物及其制备方法与应用，属于医药中间体及抗肿瘤药物技术领域。其结构式如式Ⅰ所示：#imgabs0#其中，R1、R2和R3选自氢、卤素或甲基中的任意一种。本发明以取代的2，3‑二氨基吡啶和4‑[双(β‑氯乙基)氨基]苯甲醛为原料，通过缩合反应一步得到目标分子，目前1H‑咪唑并[4,5‑B]吡啶类化合物合成需要多步反应，分离纯化繁琐，而本发明合成步骤只要一步，分离方法简单。体外抗肿瘤实验表明合成的目标化合物均具有明显的抗肿瘤效果，在抑制肿瘤细胞增殖方面表现出很强的药理活性，在抗肿瘤药物领域具有广泛的研究开发价值。

公开(公告)号：CN119019393A

公开(公告)日：2024-11-26

申请号：CN202411222572.4

申请日：2024-09-02

Applicant: 广东海洋大学

Inventor： 梁远维 ,  陈钊怡 ,  朱锐玲 ,  李露泥 ,  杨星月 ,  张嘉尹

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明公开了一种1H‑咪唑并[4,5‑B]吡啶基氮芥衍生物及其制备方法与应用，属于医药中间体及抗肿瘤药物技术领域。其结构式如式Ⅰ所示：#imgabs0#其中，R1、R2和R3选自氢、卤素或甲基中的任意一种。本发明以取代的2，3‑二氨基吡啶和4‑[双(β‑氯乙基)氨基]苯甲醛为原料，通过缩合反应一步得到目标分子，目前1H‑咪唑并[4,5‑B]吡啶类化合物合成需要多步反应，分离纯化繁琐，而本发明合成步骤只要一步，分离方法简单。体外抗肿瘤实验表明合成的目标化合物均具有明显的抗肿瘤效果，在抑制肿瘤细胞增殖方面表现出很强的药理活性，在抗肿瘤药物领域具有广泛的研究开发价值。