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公开(公告)号：CN101754957A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200880025246.7
申请日：2008-07-09
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D241/08 , C07D285/18 , C07D401/06 , C07D403/06 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P9/10
CPC classification number: C07D241/08 , C07D285/18 , C07D401/06 , C07D403/06
Abstract: 本发明涉及式(I)的新的杂环基化合物，，其中A、X、Y、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、m和n如说明书和权利要求中所定义，以及其生理可接受的盐。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，能用作药剂。
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![(3R,4R)-N-(4-氯苯基)-1-(2,2-二氟乙基)-N’-[2-氟-4-(2-氧代-1(2H)-吡啶基)苯基]-3,4-吡咯烷二甲酰胺的制备方法](/CN/2007/8/10/images/200780051502.jpg)
公开(公告)号：CN101611026A
公开(公告)日：2009-12-23
申请号：CN200780051502.5
申请日：2007-12-12
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D401/14
CPC classification number: C07D401/12 , C07D401/14
Abstract: 本发明涉及制备式(I)的吡咯烷－3，4－二甲酰胺衍生物的方法和可用于那些方法的中间体。
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公开(公告)号：CN100400509C
公开(公告)日：2008-07-09
申请号：CN03821767.8
申请日：2003-09-18
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D207/26 , C07D401/04
Abstract: 本发明公开式(I)的外消旋或对映异构纯的4-吡咯烷基衍生物、其制备方法、含有所述衍生物的药用组合物以及它们在预防和治疗由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病、特别是阿尔茨海默氏病和老年性痴呆中的用途。
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公开(公告)号：CN1681778A
公开(公告)日：2005-10-12
申请号：CN03821767.8
申请日：2003-09-18
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D207/26 , C07D401/04
Abstract: 本发明公开式(I)的外消旋或对映异构纯的4－吡咯烷基衍生物、其制备方法、含有所述衍生物的药用组合物以及它们在预防和治疗由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病、特别是阿尔茨海默氏病和老年性痴呆中的用途。
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公开(公告)号：CN101208334B
公开(公告)日：2012-06-13
申请号：CN200680023061.3
申请日：2006-04-24
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D409/14 , C07D413/14 , C07D401/14 , C07D513/04 , C07D207/16 , C07D207/14 , C07D207/12 , A61K31/4025 , A61P7/02
CPC classification number: C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D513/04
Abstract: 本发明涉及式(I)的新环状胺：其中X1至X3、Y1至Y3、R1’、R1”和n如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学上可接受的盐。这些化合物抑制凝血因子Xa，能用作药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN100503562C
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN03821256.0
申请日：2003-09-18
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D207/26 , C07D401/04 , A61K31/4015 , A61P25/16 , A61P25/28
CPC classification number: C07D207/273 , C07D207/277
Abstract: 本发明涉及式I的外消旋或对映异构纯的4-吡咯烷基衍生物、其制备方法、含所述衍生物的药物组合物以及它们在预防和治疗疾病中的用途，所述的疾病特别是由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病、特别是阿尔茨海默氏病或老年性痴呆。
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公开(公告)号：CN1681777A
公开(公告)日：2005-10-12
申请号：CN03821256.0
申请日：2003-09-18
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D207/26 , C07D401/04 , A61K31/4015 , A61P25/16 , A61P25/28
CPC classification number: C07D207/273 , C07D207/277
Abstract: 本发明涉及式I的外消旋或对映异构纯的4－吡咯烷基衍生物、其制备方法、含所述衍生物的药物组合物以及它们在预防和治疗疾病中的用途，所述的疾病特别是由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病、特别是阿尔茨海默氏病或老年性痴呆。
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公开(公告)号：CN101300262A
公开(公告)日：2008-11-05
申请号：CN200680040615.0
申请日：2006-10-23
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07F9/6568 , C07F15/00 , C07B53/00
CPC classification number: C07F15/006 , C07B53/00 , C07F9/65683 , C07F15/0066
Abstract: 本发明涉及通式I的新型膦配体，其中：R1和R2彼此独立地是烷基、芳基、环烷基或杂芳基，所述烷基、芳基、环烷基或杂芳基可以被烷基、烷氧基、卤素、羟基、氨基、一或二烷基氨基、芳基、－SO2－R7、－SO3－、－CO－NR8R8′、羧基、烷氧羰基、三烷基甲硅烷基、二芳基烷基甲硅烷基、二烷基芳基甲硅烷基或三芳基甲硅烷基取代；R3是烷基、环烷基、芳基或杂芳基；R4′和R4彼此独立地表示氢、烷基或任选取代的芳基；或R4′和R4与和它们连接的C－原子一起形成3－8－元碳环；虚线是不存在的或存在且形成双键；R5和R6彼此独立地是氢、烷基或芳基；或连接在一起形成3－8－元碳环或芳环；R7是烷基、芳基或NR8R8′；和R8和R8′彼此独立地是氢、烷基或芳基；具有此类配体的金属配合物以及此类金属配合物在不对称反应中作为催化剂的用途。
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公开(公告)号：CN101208334A
公开(公告)日：2008-06-25
申请号：CN200680023061.3
申请日：2006-04-24
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D409/14 , C07D413/14 , C07D401/14 , C07D513/04 , C07D207/16 , C07D207/14 , C07D207/12 , A61K31/4025 , A61P7/02
CPC classification number: C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D513/04
Abstract: 本发明涉及式(I)的新环状胺，其中X1至X3、Y1至Y3、R1’、R1”和n如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学上可接受的盐。这些化合物抑制凝血因子Xa，能用作药物。
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公开(公告)号：CN1169473A
公开(公告)日：1998-01-07
申请号：CN97110552.9
申请日：1997-04-17
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
Abstract: 制备(11Z,13Z)－7,10－二氢－10－羟基—视黄基酰化物的方法,包括:在酰化剂存在下的有机溶剂中,用以悬浮液形式存在的脂酶、尤其是酶类EC3.1.1.3选择性地单酰化(11Z,13Z)－7,10－二氢－10－羟基视黄醇。为提高对脂酶的可获得性及其重复使用,可将脂酶固定于各种载体材料上。本发明方法适合于制备用于生产维生素A乙酸酯的原料即(11Z,13Z)－7,10－二氢－10－羟基—视黄基乙酸酯,该应用以及按本发明获得的(11Z,13Z)－7,10－二氢－10－羟基—视黄基酰化物在生产对应的维生素A酰化物方面的应用是本发明另一方面。
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