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1.

发明授权
制备2－(1－氮杂双环[2.2.2]辛－3－基)－2,4,5,6－四氢－1H－苯并[DE]异喹啉－1－酮及其中间产物的方法失效

公开(公告)号：CN1048727C

公开(公告)日：2000-01-26

申请号：CN95194002.3

申请日：1995-07-01

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： C·A·德沃拉克 , B·A·克瓦尔茨克

IPC: C07D453/02 , A61K31/435

CPC classification number: C07D453/02

Abstract: 本发明涉及：制备式(2)化合物的方法，该方法包括(A)使式(3)化合物脱水，或(B)分离式(2)化合物为单个立体异构体，或(C)转化式(2)化合物为可作药用的酸加成盐，或(D)转化式(2)的酸加成盐为非盐形式；制备式(1)化合物的方法，该方法包括(A)和(B)使式(3)化合物脱水并氢化该化合物，产生1的非对映混合物，或(C)分离非对映混合物为单个立体异构体或其混合物，或(D)转化式(1)化合物为可作药用的酸加成盐，或(E)转化式(1)的酸加成盐为非盐形式。本发明也涉及式(3)化合物及其制备方法。式2和1化合物为有效的5-HT3受体拮抗剂，可用于治疗呕吐、胃肠道疾病、焦虑/抑郁症以及疼痛。

2.

发明公开
制备2-(1-氮杂双环[2，2，2]辛-3-基)-2，4，5，6，-四氢-1H-苯并[DE]异喹啉-1-酮及其中间产物的方法失效

公开(公告)号：CN1152313A

公开(公告)日：1997-06-18

申请号：CN95194002.3

申请日：1995-07-01

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： C·A·德沃拉克 , B·A·克瓦尔茨克

IPC: C07D453/02 , A61K31/435

CPC classification number: C07D453/02

Abstract: 本发明涉及：制备式(2)化合物的方法，该方法包括(A)使式(3)化合物脱水，或(B)分离式(2)化合物为单个立体异构体，或(C)转化式(2)化合物为可作药用的酸加成盐，或(D)转化式(2)的酸加成盐为非盐形式；制备式(1)化合物的方法，该方法包括(A)和(B)使式(3)化合物脱水并氢化该化合物，产生1的非对映混合物，或(C)分离非对映混合物为单个立体异构体或其混合物，或(D)转化式(1)化合物为可作药用的酸加成盐，或(E)转化式(1)的酸加成盐为非盐形式。本发明也涉及式(3)化合物及其制备方法。式2和1化合物为有效的5-HT3受体拮抗剂，可用于治疗呕吐、胃肠道疾病、焦虑/抑郁症以及疼痛。

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