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公开(公告)号：CN1878783A
公开(公告)日：2006-12-13
申请号：CN200480032924.4
申请日：2004-09-06
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07H19/056
CPC classification number: C07H19/056
Abstract: 本发明涉及制备左旋韦林(1－(3S，4R－二羟基－5S－羟基甲基－四氢－呋喃－2S－基)－1H－[1，2，4]三唑－3－甲酸酰胺；Id：R1＝R2＝R3＝H)的5－羟基甲基基团2－氨基甲酸酯以及它们的酸加成盐的方法及新的中间体。本发明的方法提供了高效、以更少的生产步骤选择性生产的高纯度单酯。该方法包括使环亚叉基左旋韦林化合物与N－氨基甲酸酯－N－羧酸酐缩合，随后脱保护，直接获得产物的盐酸盐。单酯可用于治疗病毒性疾病，并且具有比母体化合物更有效的吸收性。
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公开(公告)号：CN101522641B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200780037307.7
申请日：2007-09-24
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D239/48
CPC classification number: C07D239/48
Abstract: 制备式k的化合物或其盐或溶剂化物的方法，其中R1如本文所定义，该方法包括将式j的化合物或其盐或溶剂化物与氨反应，以形成式k的化合物。
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公开(公告)号：CN1430610A
公开(公告)日：2003-07-16
申请号：CN01810043.0
申请日：2001-05-16
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D241/08 , C07D223/10 , C07D267/10 , C07D243/08 , C07D207/27 , C07D211/76 , C07D225/02 , C07D265/10 , C07D267/22 , C07D279/06 , C07D239/10 , C07D243/04 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D409/06 , C07D411/12 , C07D417/12 , C07D413/06 , C07D405/06 , C07D403/12 , C07D417/14 , C07D417/06 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , A61K31/395 , A61K31/495 , A61K31/55 , A61P1/06 , A61P11/06 , A61P13/06 , A61P21/02
CPC classification number: C07D207/27 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/553 , C07D211/76 , C07D223/10 , C07D225/02 , C07D239/10 , C07D241/08 , C07D243/04 , C07D243/08 , C07D265/10 , C07D267/06 , C07D267/10 , C07D267/22 , C07D279/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D411/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及通常是M2/M3毒蕈碱受体拮抗剂的式(I)化合物，其中X、Y或Z当中有一个独立地为－S－、－O－、－CH2－或＞N－R6，其它的为－CH2－；m是0－3并包括0和3的整数；n是1－6并包括1和6的整数；R4是(C1－6)－烷基；R5在每次出现时分别独立地为(C1－6)－烷基、(C1－6－链烯基、(C1－6)－炔基或环烷基；且R1、R2和R3是氢或特定的取代基。这些化合物可用于治疗与平滑肌障碍有关的疾病。
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公开(公告)号：CN1212693A
公开(公告)日：1999-03-31
申请号：CN97192606.9
申请日：1997-01-21
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
Inventor： H·B·阿茨挪 , S·D·阿克斯特 , C·C·比阿德 , C·A·德沃拉克 , P·R·法瑟里 , L·E·菲舍 , Y·K·韩 , E·R·胡夫里斯 , J·P·兰德 , S·L·恩古耶 , D·L·威兰
IPC: C07D473/18
CPC classification number: C07D473/00
Abstract: 2－(2－氨基－1,6－二氢－6－氧代－嘌呤－9－基)－甲氧基－1,3－丙二醇的L－单缬氨酸酯和其药用盐的制备方法和用于该制备的新中间体,这些方法和中间体可以减少终产物单缬氨酸酯中的杂质,降低成本,节省纯化步骤和时间,还可使低纯度的起始物的应用成为可能,从而降低总的生产成本。这些抗病毒活性的产物还有改善吸收的特性。
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公开(公告)号：CN101522641A
公开(公告)日：2009-09-02
申请号：CN200780037307.7
申请日：2007-09-24
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D239/48
CPC classification number: C07D239/48
Abstract: 制备式k的化合物或其盐或溶剂化物的方法，其中R1如本文所定义，该方法包括将式j的化合物或其盐或溶剂化物与氨反应，以形成式k的化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1064683C
公开(公告)日：2001-04-18
申请号：CN97192606.9
申请日：1997-01-21
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
Inventor： H·B·阿茨挪 , S·D·阿克斯特 , C·C·比阿德 , C·A·德沃拉克 , P·R·法瑟里 , L·E·菲舍 , Y-K·韩 , E·R·胡夫里斯 , J·P·兰德 , S·L·恩古耶 , D·L·威兰
IPC: C07D473/18
CPC classification number: C07D473/00
Abstract: 2-(2-氨基-1，6-二氢-6-氧代-嘌呤-9-基)-甲氧基-1，3-丙二醇的L-单缬氨酸酯和其药用盐的制备方法和用于该制备的新中间体，这些方法和中间体可以减少终产物单缬氨酸酯中的杂质，降低成本，节省纯化步骤和时间，还可使低纯度的起始物的应用成为可能，从而降低总的生产成本。这些抗病毒活性的产物还有改善吸收的特性。
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公开(公告)号：CN1178922C
公开(公告)日：2004-12-08
申请号：CN01810043.0
申请日：2001-05-16
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D241/08 , C07D223/10 , C07D267/10 , C07D243/08 , C07D207/27 , C07D211/76 , C07D225/02 , C07D265/10 , C07D267/22 , C07D279/06 , C07D239/10 , C07D243/04 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D409/06 , C07D411/12 , C07D417/12 , C07D413/06 , C07D405/06 , C07D403/12 , C07D417/14 , C07D417/06 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , A61K31/395 , A61K31/495 , A61K31/55 , A61P1/06 , A61P11/06 , A61P13/06 , A61P21/02
CPC classification number: C07D207/27 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/553 , C07D211/76 , C07D223/10 , C07D225/02 , C07D239/10 , C07D241/08 , C07D243/04 , C07D243/08 , C07D265/10 , C07D267/06 , C07D267/10 , C07D267/22 , C07D279/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D411/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及通常是M2/M3毒蕈碱受体拮抗剂的式(I)化合物，其中X、Y或Z当中有一个独立地为-S-、-O-、-CH2-或＞N-R6，其它的为-CH2-；m是0-3并包括0和3的整数；n是1-6并包括1和6的整数；R4是(C1-6)-烷基；R5在每次出现时分别独立地为(C1-6)-烷基、(C1-6)-链烯基、(C1-6)-炔基或环烷基；且R1、R2和R3是氢或特定的取代基。这些化合物可用于治疗与平滑肌障碍有关的疾病。
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![制备2－(1－氮杂双环[2.2.2]辛－3－基)－2,4,5,6－四氢－1H－苯并[DE]异喹啉－1－酮及其中间产物的方法](/CN/1995/1/18/images/95194002.jpg)
公开(公告)号：CN1048727C
公开(公告)日：2000-01-26
申请号：CN95194002.3
申请日：1995-07-01
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D453/02 , A61K31/435
CPC classification number: C07D453/02
Abstract: 本发明涉及：制备式(2)化合物的方法，该方法包括(A)使式(3)化合物脱水，或(B)分离式(2)化合物为单个立体异构体，或(C)转化式(2)化合物为可作药用的酸加成盐，或(D)转化式(2)的酸加成盐为非盐形式；制备式(1)化合物的方法，该方法包括(A)和(B)使式(3)化合物脱水并氢化该化合物，产生1的非对映混合物，或(C)分离非对映混合物为单个立体异构体或其混合物，或(D)转化式(1)化合物为可作药用的酸加成盐，或(E)转化式(1)的酸加成盐为非盐形式。本发明也涉及式(3)化合物及其制备方法。式2和1化合物为有效的5-HT3受体拮抗剂，可用于治疗呕吐、胃肠道疾病、焦虑/抑郁症以及疼痛。
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公开(公告)号：CN1152313A
公开(公告)日：1997-06-18
申请号：CN95194002.3
申请日：1995-07-01
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D453/02 , A61K31/435
CPC classification number: C07D453/02
Abstract: 本发明涉及：制备式(2)化合物的方法，该方法包括(A)使式(3)化合物脱水，或(B)分离式(2)化合物为单个立体异构体，或(C)转化式(2)化合物为可作药用的酸加成盐，或(D)转化式(2)的酸加成盐为非盐形式；制备式(1)化合物的方法，该方法包括(A)和(B)使式(3)化合物脱水并氢化该化合物，产生1的非对映混合物，或(C)分离非对映混合物为单个立体异构体或其混合物，或(D)转化式(1)化合物为可作药用的酸加成盐，或(E)转化式(1)的酸加成盐为非盐形式。本发明也涉及式(3)化合物及其制备方法。式2和1化合物为有效的5-HT3受体拮抗剂，可用于治疗呕吐、胃肠道疾病、焦虑/抑郁症以及疼痛。
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公开(公告)号：CN102432548A
公开(公告)日：2012-05-02
申请号：CN201110331537.2
申请日：2007-09-24
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D239/48
CPC classification number: C07D239/48
Abstract: 本发明涉及合成苯氧基二氨基嘧啶衍生物的方法。具体而言，涉及制备式k的化合物或其盐或溶剂化物的方法，其中R1如本文所定义，该方法包括将式j的化合物或其盐或溶剂化物与氨反应，以形成式k的化合物。
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