公开(公告)号：CN102341382A

公开(公告)日：2012-02-01

申请号：CN201080010650.4

申请日：2010-03-03

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： S·C·埃博特 ,  J·李 ,  A·S-T·吕 ,  F·X·塔拉马斯

IPC: C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D491/048

Abstract: 具有式A-R的化合物，其中A是杂芳基，R是Ia、Ib或Ic，且其中A、R、R1、R2a、R2b、R2c、R3a、R3b、R4、R5、R6、Ra、Rb、Rc、Rd、X、X1、X2和n如上文所定义，是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。R是

公开(公告)号：CN102099335A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200980128386.1

申请日：2009-07-15

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： K·A·布拉梅尔德 ,  D·S·卡特 ,  E·钦 ,  J·德文森特菲达尔格 ,  J·李 ,  R·C·舍恩菲尔德 ,  E·B·肖格伦 ,  F·X·塔拉马斯

IPC: C07D213/64 ,  A61K31/44 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D213/64 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

Abstract: 其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c、R5、R6、R9和n如本文所定义的式I化合物是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。

公开(公告)号：CN103068819A

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN201180038498.5

申请日：2011-08-10

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·李 ,  F·X·塔拉马斯

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/47 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D401/10 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: 其中的R1、R2、R3和X如本文中所定义的式I化合物是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。

公开(公告)号：CN102256968A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN200980151692.7

申请日：2009-12-14

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·李 ,  R·C·舍恩菲尔德 ,  S·施泰纳 ,  F·X·塔拉马斯

IPC: C07D405/04 ,  C07D237/14 ,  C07D239/36 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D241/18 ,  C07D253/07 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07D237/14 ,  C07D239/36 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D241/18 ,  C07D253/07

Abstract: 本发明公开为丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂的式I化合物，在式I中，A、R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c、R5、R6、R7a、R7b、Ar1、Rc、Rd、Re、Rf、X、n和p如本文所定义。本发明还公开了用于治疗HCV感染以及抑制HCV复制的组合物和方法。

公开(公告)号：CN102186823A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200980140655.6

申请日：2009-10-21

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·李 ,  A·S-T·吕 ,  K·L·麦凯莱布 ,  F·X·塔拉马斯

IPC: C07D213/64 ,  C07D401/10 ,  C07D417/10 ,  A61K31/4412

CPC classification number: C07D401/10 ,  C07D213/64 ,  C07D417/10

Abstract: 本发明公开式I化合物，其中R1、R2、R3a、R3b、R3c、R4、R5和p如本文中所定义，所述化合物为丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。本发明还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。

公开(公告)号：CN102164909A

公开(公告)日：2011-08-24

申请号：CN200980138037.8

申请日：2009-09-18

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： E·钦 ,  J·李 ,  F·X·塔拉马斯 ,  王蓓含

IPC: C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D405/02 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D405/02 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明公开了其中R1、R2a、R2b、R2c、R3、Y和p如本文所定义且C2-C3是单键或双键的式I化合物，其为丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。本发明还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。

公开(公告)号：CN102803216B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201080025186.6

申请日：2010-06-08

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·德文森特菲达尔格 ,  J·李 ,  R·C·舍恩菲尔德 ,  F·X·塔拉马斯 ,  J·P·G·塔伊格利

IPC: C07D213/69 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/12 ,  C07D239/46

CPC classification number: C07D403/10 ,  C07D213/69 ,  C07D239/46 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明涉及式I化合物，其中R1、R2、R3、R4、X1、X2、X3和X4如本文定义的，其是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。本发明还公开了用于治疗HCV感染以及抑制HCV复制的组合物和方法。

公开(公告)号：CN102803212A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201080027800.2

申请日：2010-06-21

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： E·钦 ,  J·德文森特菲达尔格 ,  J·李 ,  A·S-T·吕 ,  K·L·麦凯莱布 ,  R·C·舍恩菲尔德 ,  F·X·塔拉马斯

IPC: C07D207/26 ,  C07D207/44 ,  C07D233/34 ,  C07D237/14 ,  C07D239/10 ,  C07D239/36 ,  C07D241/18 ,  C07D249/12 ,  C07D275/06 ,  C07D285/16 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4965

CPC classification number: C07D239/10 ,  C07D207/26 ,  C07D207/44 ,  C07D233/34 ,  C07D237/14 ,  C07D239/36 ,  C07D241/18 ,  C07D249/12 ,  C07D275/06 ,  C07D285/16

Abstract: 式I化合物是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义。还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。

公开(公告)号：CN1625603A

公开(公告)日：2005-06-08

申请号：CN03803106.X

申请日：2003-01-23

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： D·费恩兹勒 ,  L·哈希莫托 ,  J·李 ,  E·吕丁 ,  A·斯雷特 ,  P·万肯

IPC: C12Q1/68 ,  C07K7/22 ,  A61K31/436 ,  A61K31/00 ,  A61K38/00

CPC classification number: C12Q1/6883 ,  C12Q2600/156

Abstract: 本发明涉及一种将前速激肽原(NKNA)基因中单核苷酸多态性和施与人类个体的药物活性化合物的功效及相容性联系起来的方法。本发明还涉及一种确定施与人类个体的药物活性化合物的功效及相容性的方法，该方法包括检测NKNA基因的至少一种单核苷酸多态性。所述方法基于检测NKNA基因中的特定单核苷酸多态性和参考NKNA基因多态性确定药物活性化合物在人类个体内的功效及相容性。本发明还涉及序列中包含这里所定义的多态性的分离的核酸，涉及能够和这种核酸杂交的核酸引物和寡核苷酸探针，涉及包含一种或多种此类引物和探针用于检测NKNA基因多态性的诊断试剂盒，涉及包含NK－1受体拮抗剂和将药物施与接受多态性检测的人类个体的说明书的药物包，也涉及带有储存的NKNA基因多态性序列信息的计算机可读介质。

公开(公告)号：CN102448548A

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：CN201080021974.8

申请日：2010-05-17

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： E·钦 ,  J·李 ,  A·S-T·卢伊 ,  F·X·塔拉马斯

IPC: A61P31/12 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  A61K31/4412

CPC classification number: C07D407/04 ,  C07D401/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10

Abstract: 具有式I的化合物其中R1、R2、R3b、R4a、R4b、R4c如上文所定义，该化合物是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。