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    (1-羟基戊-4-烯-2-基)氨基甲酸叔丁酯的合成方法
    4.
    发明公开
    (1-羟基戊-4-烯-2-基)氨基甲酸叔丁酯的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN114805134A

    公开(公告)日：2022-07-29

    申请号：CN202210536776.X

    申请日：2022-05-17

    Applicant: 成都道合尔医药技术有限公司

    Inventor： 宁兆伦 ,  魏庚辉 ,  黄湘川

    IPC: C07C269/04 ,  C07C271/16 ,  C07C213/02 ,  C07C215/24 ,  C07C231/12 ,  C07C233/85 ,  C07C233/71 ,  C07D263/18

    Abstract: 本发明提供了(1‑羟基戊‑4‑烯‑2‑基)氨基甲酸叔丁酯的合成方法，涉及药物合成技术领域。本发明合成方法包括如下步骤：(1)化合物1经过关环保护反应制备得到化合物2；(2)化合物2经过烷基化和水解反应制备得到化合物3；(3)采用工艺叠缩，化合物3经过还原反应得到化合物4，化合物4经过水解反应得到化合物5，化合物5与二碳酸二叔丁酯在碱的存在下反应得到(1‑羟基戊‑4‑烯‑2‑基)氨基甲酸叔丁酯。本发明合成方法成本低，工艺简便，安全性好，同时放大生产效果好，适合大规模工业生产，解决了现有合成(1‑羟基戊‑4‑烯‑2‑基)氨基甲酸叔丁酯的方法不适合工业化大批量生产的问题，具有良好的应用前景。

    一种(E)-甲酯3-(3,5-二氟-4-甲酰基苯基)丙烯酸的合成方法
    5.
    发明公开
    一种(E)-甲酯3-(3,5-二氟-4-甲酰基苯基)丙烯酸的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN113105329A

    公开(公告)日：2021-07-13

    申请号：CN202110437129.9

    申请日：2021-04-22

    Applicant: 成都道合尔医药技术有限公司

    Inventor： 魏庚辉 ,  宁兆伦 ,  陈国龙 ,  黄湘川

    IPC: C07C67/313 ,  C07C69/738

    Abstract: 本发明提供了一种(E)‑甲酯3‑(3,5‑二氟‑4‑甲酰基苯基)丙烯酸的合成方法，涉及有机合成领域。该方法包括如下步骤：(1)醛基保护：化合物1、氯化铵和醇反应，得到化合物2；所述醇选自一元醇或二元醇；(2)引入甲酰基：以化合物2为原料，在有机溶剂中与有机金属试剂反应，再加入N,N‑二甲基甲酰胺反应，得化合物3；(3)Wittig‑Horner反应：将碱和含膦酸酯基团的化合物加入化合物3中，反应得到化合物4；(4)脱保护反应：将含磺酸基团的化合物和水加入化合物4中，反应，即得。本发明合成方法没有使用贵金属催化剂，成本显著降低；且本发明合成方法制得的产品收率高，纯度高，环境友好，安全性高，适合于工业生产，具有良好的应用前景。

    一种立他司特中间体的合成方法
    6.
    发明公开
    一种立他司特中间体的合成方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN114656379A

    公开(公告)日：2022-06-24

    申请号：CN202210452699.X

    申请日：2022-04-27

    Applicant: 成都道合尔医药技术有限公司

    Inventor： 宁兆伦 ,  魏庚辉 ,  黄湘川

    IPC: C07C317/50 ,  C07C315/02 ,  C07C323/63 ,  C07C319/14

    Abstract: 本发明提供了一种立他司特中间体(S)‑2‑((叔丁氧羰基)氨基)‑3‑(3‑(甲砜基)苯基)丙酸的合成方法，包括(S)‑3‑(3‑溴苯基)‑2‑((叔丁氧羰基)氨基)丙酸在钯催化剂、无机碱作用下下，与硫代乙酸盐和甲基化试剂反应得到(S)‑2‑((叔丁氧羰基)氨基)‑3‑(3‑(甲硫基)苯基)丙酸甲酯；再与N‑氯代丁二酰亚胺和次氯酸钠作用发生氧化反应，进一步加入无机碱水解反应得到立他司特中间体(S)‑2‑((叔丁氧羰基)氨基)‑3‑(3‑(甲砜基)苯基)丙酸的步骤；本发明所使用的催化剂用量少，原料便宜易得，条件温和，安全环保，总收率高达89％，手性纯度99.5％以上，适合于工业生产，具有良好的应用前景。

    一种4-碘-3-甲基异恶唑-5-甲醛的合成方法
    7.
    发明授权
    一种4-碘-3-甲基异恶唑-5-甲醛的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN108329279B

    公开(公告)日：2020-05-01

    申请号：CN201810267064.6

    申请日：2018-03-28

    Applicant: 成都道合尔医药技术有限公司

    Inventor： 宁兆伦 ,  魏庚辉 ,  黄湘川

    IPC: C07D261/10

    Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，提供了一种4‑碘‑3‑甲基异恶唑‑5‑甲醛的合成方法；该合成方法包括：(1)缩合反应：以丙酮肟为原料与2,2‑二乙氧基乙酸乙酯缩合得到5‑(二乙氧基甲基)‑3‑甲基‑4,5‑二氢异恶唑‑5‑醇；(2)酰化反应：以5‑(二乙氧基甲基)‑3‑甲基‑4,5‑二氢异恶唑‑5‑醇为原料经甲磺酰氯发生芳构化得到5‑(二乙氧基甲基)‑3‑甲基异恶唑；(3)碘代反应：以5‑(二乙氧基甲基)‑3‑甲基异恶唑为原料在乙腈中用碘代丁二酰亚胺碘代得到4‑碘‑3‑甲基异恶唑‑5‑甲醛。该制备方法的反应路线短，原料成本低，操作简单，适合于大规模工业化生产。

    一种丙烯酸衍生物的合成方法
    8.
    发明公开
    一种丙烯酸衍生物的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN108707115A

    公开(公告)日：2018-10-26

    申请号：CN201810785952.7

    申请日：2018-07-17

    Applicant: 成都道合尔医药技术有限公司

    Inventor： 宁兆伦 ,  雷东 ,  魏庚辉 ,  黄湘川

    IPC: C07D233/64

    Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，提供了一种丙烯酸衍生物的合成方法。该合成方法包括：以(S)‑2‑(叔丁氧羰基氨基)‑3‑(1‑三苯甲基‑1H‑咪唑‑4‑yl)丙酸为原料，与丝氨酸甲酯盐酸盐经EDCI缩合，甲磺酰氯酰化，有机碱消除，无机碱水解共四步反应得到(S)‑2‑(2‑(叔丁氧羰基氨基)‑3‑(1‑三苯甲基‑1H‑咪唑‑4‑yl)丙酰胺)丙烯酸。整个反应操作简单，收率较高，可以用于大规模生产。

    一种立他司特中间体的合成方法
    9.
    发明授权
    一种立他司特中间体的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN114656379B

    公开(公告)日：2024-06-04

    申请号：CN202210452699.X

    申请日：2022-04-27

    Applicant: 成都道合尔医药技术有限公司

    Inventor： 宁兆伦 ,  魏庚辉 ,  黄湘川

    IPC: C07C317/50 ,  C07C315/02 ,  C07C323/63 ,  C07C319/14

    Abstract: 本发明提供了一种立他司特中间体(S)‑2‑((叔丁氧羰基)氨基)‑3‑(3‑(甲砜基)苯基)丙酸的合成方法，包括(S)‑3‑(3‑溴苯基)‑2‑((叔丁氧羰基)氨基)丙酸在钯催化剂、无机碱作用下下，与硫代乙酸盐和甲基化试剂反应得到(S)‑2‑((叔丁氧羰基)氨基)‑3‑(3‑(甲硫基)苯基)丙酸甲酯；再与N‑氯代丁二酰亚胺和次氯酸钠作用发生氧化反应，进一步加入无机碱水解反应得到立他司特中间体(S)‑2‑((叔丁氧羰基)氨基)‑3‑(3‑(甲砜基)苯基)丙酸的步骤；本发明所使用的催化剂用量少，原料便宜易得，条件温和，安全环保，总收率高达89％，手性纯度99.5％以上，适合于工业生产，具有良好的应用前景。

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