公开(公告)号：CN116782996A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202180089388.5

申请日：2021-12-09

Applicant: 斯克里普斯研究学院

Inventor： 余金权 ,  王震 ,  李振

IPC: B01J23/44

Abstract: 本文公开了用于通过在O2的存在下由钯(II)和双齿配体催化的下式(1)的化合物的(杂)芳族C‑H羟基化来制备式(2)的化合物的方法。所述方法可用于例如药用重要杂环的后期修饰。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112312902A

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN201980038873.2

申请日：2019-04-17

Applicant: 斯克里普斯研究学院

Inventor： 余金权 ,  申鹏翔

IPC: A61K31/19 ,  A01N53/00

Abstract: 本发明包括用于对具有β‑碳原子的羧酸进行立体选择性β‑芳基化的方法。例如，立体选择性芳基化方法包括以下反应：(I)

公开(公告)号：CN116568658A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202180082432.X

申请日：2021-11-09

Applicant: 斯克里普斯研究学院

Inventor： 余金权 ,  庄哲

IPC: C07C13/32

Abstract: 本文公开了用于使用作为导向基团的天然游离羧酸、氨基酸配体和氧化剂实现钯催化的环化C(sp3)‑H/C(sp2)‑H偶联反应的方法。所述方法可用于合成一系列生物学上重要的母核，包括四氢化萘、色原烷和二氢化茚。

公开(公告)号：CN114450272A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202080047762.0

申请日：2020-05-29

Applicant: 斯克里普斯研究学院

Inventor： 余金权 ,  庄哲

IPC: C07D305/12 ,  C07D407/06 ,  C07D401/06 ,  C07D407/04

Abstract: 本文提供了由具有其上设置有氢原子的β‑碳的羧酸形成β‑内酯的方法。所述方法包括在约60℃下在包含六氟异丙醇(HFIP)的溶剂中使如本文中所述的式(1)的羧酸与有效量的钯(II)催化剂、有效量的N‑保护的氨基酸配体和叔丁基过氧化氢接触，以提供如本文中所述的式(2)的β‑内酯。

公开(公告)号：CN114981432A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202080092019.7

申请日：2020-11-24

Applicant: 斯克里普斯研究学院

Inventor： 余金权

IPC: C12N15/113 ,  C07D213/56 ,  B01J23/44

Abstract: 公开了脂族羧酸、酰胺和酮与BNA编码的芳基碘化物在水中的钯催化的C(sp3)‑H芳基化，此外，顺序的C‑H芳基化化学使得能够进行包含富集的C(sp3)特征、手性中心、环丙烷、环丁烷和杂环的结构多样化支架的on‑DNA合成。这种新的化学允许制备DNA编码文库(BEL)技术，该技术可显著加快药物发现中的命中标识，因为其能够在单个实验中对数百万或数十亿个分子进行蛋白质亲和力选择。多个C‑H键的顺序官能化为从简单的起始材料产生多样性和复杂性提供了独特的途径。水作为溶剂的使用、DMA的存在以及极低的DMA编码偶联配偶体浓度(0.001M)先前阻碍了DMA编码的C(sp3)‑H活化反应的发展，但那些障碍中的许多障碍现在已被克服。

公开(公告)号：CN112312902B

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN201980038873.2

申请日：2019-04-17

Applicant: 斯克里普斯研究学院

Inventor： 余金权 ,  申鹏翔

IPC: A61K31/19 ,  A01N53/00

Abstract: 本发明包括用于对具有β‑碳原子的羧酸进行立体选择性β‑芳基化的方法。例如，立体选择性芳基化方法包括以下反应：(I)